Fluorokvinolonu ii paaudze

Alerģija. Šķērsojiet visus hinolona preparātus.

Grūtniecība Nav ticamu klīnisko datu par hinolonu toksisko ietekmi uz augli. Ir atsevišķi ziņojumi par hidrocefāliju, palielinātu intrakraniālo spiedienu un fontanellu izspiešanu jaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības laikā lietoja nalidiksīnskābi. Sakarā ar artropātijas eksperimenta attīstību nenobriedušos dzīvniekos nav ieteicams lietot visus hinolonus grūtniecības laikā.

Zīdīšana. Neliela daudzuma hinoloni iekļūst mātes pienā. Ir ziņojumi par hemolītisko anēmiju jaundzimušajiem, kuru mātes lietoja nalidiksīnskābi zīdīšanas laikā. Eksperimentā hinoloni izraisīja artropātiju nenobriedušiem dzīvniekiem, tādēļ, ordinējot viņus zīdītājām, ieteicams pārcelt bērnu uz mākslīgu barošanu.

Pediatrija Pamatojoties uz eksperimentāliem datiem, osteo-locītavu sistēmas veidošanās laikā kinolonu lietošana nav ieteicama. Oksolīnskābe ir kontrindicēta bērniem līdz 2 gadu vecumam, pipemidovaja - līdz 1 gadam, nalidixic - līdz 3 mēnešiem.

Fluorokvinoloni nav ieteicami bērniem un pusaudžiem. Tomēr esošā klīniskā pieredze un īpašie pētījumi par fluorhinolonu lietošanu pediatrijā neapstiprināja osteo-locītavu sistēmas bojājumu risku, un tādēļ fluorokvinoloni var tikt nozīmēti bērniem atbilstoši to būtiskajām indikācijām (infekcijas pastiprināšanās ar cistisko fibrozi, smagas infekcijas, ko izraisa dažādu rezistentu baktēriju celmu lokalizācija, infekcijas ar neitropēniju). ).

Geriatrija Gados vecākiem cilvēkiem, lietojot fluorhinolonus, jo īpaši kombinācijā ar glikokortikoīdiem, ir palielināts cīpslu plīsuma risks.

Centrālās nervu sistēmas slimības. Hinoloniem ir stimulējoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu, tāpēc tie nav ieteicami pacientiem ar konvulsijas traucējumiem anamnēzē. Pacientiem ar smadzeņu asinsrites traucējumiem, epilepsiju un parkinsonismu palielinās krampju risks. Lietojot nalidiksīnskābi, var palielināties intrakraniālais spiediens.

Nieru darbības traucējumi un aknas. I paaudzes hinoloni nevar tikt lietoti nieru un aknu mazspējas gadījumā, jo zāļu un to metabolītu uzkrāšanās dēļ palielinās toksiskās ietekmes risks. Fluorhinolonu devas ar smagu nieru mazspēju tiek koriģētas.

Akūta porfīrija. Kinolonus nedrīkst lietot pacienti ar akūtu porfīriju, jo tiem eksperimentos ar dzīvniekiem ir porfirinogēna iedarbība.

Narkotiku mijiedarbība

Vienlaicīga lietošana ar antacīdiem līdzekļiem un citām zālēm, kas satur jonu magnija, cinka, dzelzs, bismuta, hinolonu biopieejamība var samazināties, jo veidojas neabsorbējamie helātu kompleksi.

Pipemīdskābe, ciprofloksacīns, norfloksacīns un pefloksacīns var palēnināt metilksantīnu elimināciju (teofilīns, kofeīns) un palielināt to toksiskās iedarbības risku.

Hinolonu neirotoksiskās iedarbības risks palielinās, lietojot kopā ar NPL, nitroimidazola atvasinājumiem un metilksantīniem.

Hinoloni uzrāda antagonismu ar nitrofurāna atvasinājumiem, tāpēc jāizvairās no šo zāļu kombinācijas.

I paaudzes hinoloni, ciprofloksacīns un norfloksacīns var traucēt netiešo antikoagulantu metabolismu aknās, kas izraisa protrombīna laika palielināšanos un asiņošanas risku. Vienlaicīga antikoagulanta devas pielāgošana var būt nepieciešama.

Fluorokvinoloni jāievada piesardzīgi vienlaikus ar zālēm, kas pagarina QT intervālu, jo palielinās sirds aritmiju risks.

Vienlaicīga lietošana ar glikokortikoīdiem palielina cīpslu plīsuma risku, īpaši gados vecākiem cilvēkiem.

Lietojot ciprofloksacīnu, norfloksacīnu un pefloksacīnu kopā ar sārmainošām vielām ar urīnu (karbonanhidrāzes inhibitori, citrāti, nātrija bikarbonāts), palielinās kristalūrijas un nefrotoksiskas iedarbības risks.

Lietojot vienlaikus ar azlocilīnu un cimetidīnu, saistībā ar tubulārās sekrēcijas samazināšanos, fluorhinolonu izvadīšana palēninās un palielinās to koncentrācija asinīs.

Pacienta informācija

Ja hinolonu preparāti tiek uzņemti, tas jālieto ar pilnu glāzi ūdens. Ņem vismaz 2 stundas pirms vai 6 stundas pēc antacīdu un dzelzs, cinka, bismuta preparātu lietošanas.

Stingri ievērojiet terapijas shēmu un ārstēšanas režīmu visā terapijas gaitā, neizlaidiet devu un lietojiet to regulāri. Ja esat izlaidis devu, nogādājiet to pēc iespējas ātrāk; Nelietojiet, ja ir gandrīz pienācis laiks lietot nākamo devu; divkāršojiet devu. Lai izturētu terapijas ilgumu.

Nelietojiet zāles, kuru derīguma termiņš ir beidzies.

Ārstēšanas laikā ievērot atbilstošu ūdens režīmu (1,2-1,5 l / dienā).

Neizmantojiet tiešas saules gaismas un ultravioletā starojuma iedarbību zāļu lietošanas laikā un vismaz 3 dienas pēc ārstēšanas beigām.

Konsultējieties ar ārstu, ja uzlabojumi dažu dienu laikā nenotiek vai parādās jauni simptomi. Ja rodas sāpes cīpslās, pārliecinieties, ka skartā locītava ir miera stāvoklī un konsultējieties ar ārstu.

Fluorokvinolonu 2 paaudzes

Mūsdienu medikamentos fluorokvinolona antibiotikas ir neatkarīga zāļu grupa, kas iegūta no ķīmiskās sintēzes un ar plašu darbības spektru. Viņiem ir raksturīgas augstas farmakokinētiskās īpašības un lieliska spēja iekļūt šūnās un audos, ieskaitot baktēriju un makroorganismu membrānas.

Pašlaik visi fluorhinoloni ir sadalīti 4 galvenajās grupās, kas nosaka to īpašības un īpašības.

Jauno zāļu attīstības secība ir pamats to sadalīšanai grupās. Tādējādi ir zināmas 1., 2., 3. un 4. paaudzes fluorhinoloni.

Pirmās zāles tika izstrādātas pagājušā gadsimta 60. gados. Nalidiksīnskābe (antibiotiku aktīvā viela) un tās sastāvdaļas (oksolīns un pimemīdskābes) parādīja labus rezultātus cīņā pret baktērijām, kas izraisa nekontrolētas urīnceļu un zarnu patoloģijas (dizentērija, enterokolīts).

Pirmā paaudze ietver šādas zāles: Negram, Nevigremon - zāles, kuru pamatā ir nalidiksīnskābe. Tie negatīvi ietekmē šādus baktēriju veidus: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Neskatoties uz augsto efektivitāti, šiem produktiem ir raksturīga samazināta biopermeilitāte un liels skaits blakusparādību. Tādējādi daudzi pētījumi ir parādījuši simtprocentīgu rezistenci pret baktēriju antibiotiku, piemēram, gram-pozitīvu koksu, anaerobu un pseudomonas aeruginosa, iedarbību.

Lietojot zāles, pacienti sūdzējās par diseptiskiem traucējumiem, hemolītisku anēmiju, nervu sistēmas pārmērīgu iedarbību un citopēniju. Turklāt narkotiku ietekme aizliedz to lietošanu akūtu pyelonefrītu un nieru mazspēju.

Taču, tā kā šīs grupas antibiotikas tika atzītas par ļoti daudzsološu virzienu, jaunu zāļu izpēte un attīstība neapturēja. Divdesmit gadus pēc nalidiksīnskābes parādīšanās tika sintezēti fluorhinolona antimikrobiālie līdzekļi, DNS girāzes inhibitori.

Būtībā jaunas vielas tika iegūtas, ieviešot fluora atomus kinolīna molekulās. Šī savienojuma dēļ viņi saņēma nosaukumu - fluorhinoloni. Baktericīdā efektivitāte un zāļu īpašības ir pilnībā atkarīgas no fluora atomu skaita (viens vai vairāki) un to atrašanās vieta dažādās kinolīna atomu pozīcijās.

Otrās paaudzes fluorhinoloni parādīja vairākas priekšrocības, salīdzinot ar tīrajiem kinoloniem.

Izrāviens farmācijas nozarē bija zāļu spēja visaptveroši ietekmēt šādus baktēriju veidus:

• gramnegatīvie koki un nūjiņas (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, zobu, citrobacter, meningococci, gonococcus uc);
• gram-pozitīvi bacilli (corynebacterium, listeria, sibīrijas patogēni);
• stafilokoks;
• legionella;
• dažos gadījumos tubercle bacillus.

Otrās paaudzes fluorhinoloni ietver:

1. Ciprofloksacīns (Tsiprinol un Tsiprobay), ko sauc par zelta standartu šajā zāļu grupā. Zāles plaši lieto, lai ārstētu apakšējo elpceļu infekcijas (nosokomiālo pneimoniju un hronisku bronhītu), urīna sistēmu un zarnas (salmoneloze, šigeloze). Arī to patoloģiju saraksts, kuras jāārstē, izmantojot šo narkotiku, ietver tādas infekcijas slimības kā prostatīts, sepse, tuberkuloze, gonoreja, Sibīrija.
2. Norfloksacīns (Nolitsin), kas rada maksimālo aktīvo vielu koncentrāciju urīnceļu sistēmā un kuņģa-zarnu traktā. Lietošanas indikācijas ir urogenitālās sistēmas un zarnu infekcijas, prostatīts, gonoreja.
3. Ofloksacīns (Tarivid, Ofloksin) ir visefektīvākais līdzeklis otrās paaudzes fluorhinolonu vidū attiecībā uz hlamīdijām un pneimokoku. Tās ietekme uz anaerobajām baktērijām ir nedaudz sliktāka. Iecelts izārstēt apakšējo elpošanas ceļu un urīnceļu, prostatas, zarnu patoloģiju, gonorejas, tuberkulozes, iegurņa orgānu, ādas, locītavu, kaulu un mīksto audu bojājumus.
4. Pefloksacīns (Abactal) ir nedaudz mazāk efektīvs nekā iepriekš minētie preparāti, bet tas labāk iekļūst baktēriju bioloģiskajās membrānās nekā citi. To lieto tādām pašām patoloģijām kā citas fluorhinolona antibiotikas, ieskaitot sekundāro bakteriālo meningītu.
5. Lomefloksacīns (Maksakvin) nereaģē uz anaerobo infekciju un nespēj rezultātus, mijiedarbojoties ar pneimokoku, bet atšķiras no biopieejamības līmeņa līdz 100%. Krievijā to lieto hroniska bronhīta, urīnceļu infekciju un tuberkulozes ārstēšanai (kombinētā terapijā).

Fluorokvinolona medikamenti ir uzņēmušies vadošās pozīcijas bakteriālas infekcijas izraisītu patoloģiju ārstēšanā. To galvenās priekšrocības līdz pat šodienai ir:

• augsts bioaktivitātes līmenis;
• unikāls darbības mehānisms, ko šim nolūkam neizmanto vairāk nekā viena narkotika;
• lieliska iekļūšana caur baktēriju membrānām un spēja radīt šūnā aizsargājošas vielas, kas koncentrējas līdz serumiem;
• laba pacietība.

Neskatoties uz to, ka galvenie mērķi, kas vērsti uz šīs grupas antibiotiku spektra paplašināšanu un tādu savienojumu šķīdības līmeņa paaugstināšanu, kas iedarbojas uz īpaši bīstamiem makroorganismiem (tostarp anaerobiem), tika sasniegti, radot otrās paaudzes hinolonus. Drīz parādījās trešās un ceturtās paaudzes narkotikas.

Trešajā fluorohinolonu paaudzē jāietver zāles Levofloksacīns (Tavanic), kas ir Ofloxacin izlīdzinošais izomērs. Farmakoloģijā tā ir definēta kā elpošanas hinolons, kas atšķiras no tās priekšgājējiem ar augstāku aktivitāti pret pneimokoku (ieskaitot celmus, kas ir rezistenti pret penicilīna zālēm). Zāļu biopieejamība ir 100%.

Levofloksacīnu ieteicams lietot augšējo (akūtu sinusītu) un apakšējo elpošanas ceļu (pneimoniju, hronisku bronhītu), kā arī urīnceļu, ādas un mīksto audu iekaisumos. Efektīva sibīrijas ārstēšanai.

Ceturtās paaudzes zāles ir moksifloksacīns (Avelox), kam ir efektīvāka iedarbība uz pneimokoku (tostarp rezistentiem pret makrolīdiem un penicilīniem) un netipiskiem patogēniem mikroorganismiem (mikoplazma, hlamīdijas uc).

Atšķirībā no gandrīz visām šīs grupas zālēm tā veiksmīgi cīnās ar nesporogēnām anaerobām baktērijām. Bet tajā pašā laikā tā ir zemāka par efektivitāti pret Pseudomonas aeruginosa un gramnegatīvajām zarnu sērijas baktērijām. Zāļu lietošanas indikācijas ir akūts sinusīts, pneimonija, hronisks bronhīts, mīksto audu un ādas infekcijas.

Gan pirmās, gan nākamās paaudzes medikamentiem ir ķīmiskās struktūras un fizikālo īpašību pazīmes, kas nopietni apgrūtina zāļu sagatavošanu injekcijas formā. Līdz šim nav iespējams iegūt pietiekami stabilus šķīdumus intravenozai ievadīšanai. Tas nosaka to, ka gandrīz visi fluorhinolonu nosaukumi ir pieejami tikai tablešu veidā iekšķīgai lietošanai.

Ir vairāki šīs grupas antibiotiku nosaukumi, kas ražoti šķīdumu veidā (ieskaitot Enrofloksacīnu), kurus augstu vērtē zinātnieki.

Tie dod iespēju attīstīt jaunas zāles. Tātad, šodien ražotas vietējās lietošanas zāļu formas, kurās fluorhinoloni ir noformēti kā auss vai acu pilieni un ziede.

Saskaņā ar visu valstu pētniekiem visu antibakteriālo zāļu nākotne ir aiz fluorokvinolonu.

Fluorokvinoloni - zāles pieder pie hinolonu grupas un tām piemīt antibakteriālas īpašības. Izmanto klīniskajā praksē pulmonoloģijā, otolaringoloģijā, uroloģijā, nefroloģijā, dermatoloģijā, oftalmoloģijā. Izmantošanas spektrs darbības spektra dēļ, šo zāļu efektivitāte. Tajā pašā laikā tām ir vairākas negatīvas ietekmes. Savlaicīga antibiotiku izrakstīšana atbilstoši indikācijām, pareizās devās, ņemot vērā kontrindikācijas, nodrošina efektivitāti un terapijas drošību.

Pieejas sistematizācijai

Dažādu fluorhinolonu un hinolonu zāļu sarakstā ir aptuveni 4 desmiti rīku. Tos atdala ar fluora atoma klātbūtni vai neesamību, pēc tā daudzuma molekulā (monofluorhinoloni, diflutokinoloni), izmantojot preferenciālu darbības spektru (gram-negatīvs, anaerobs), lietošanas laukus (elpošanas orgāni).

Vispilnīgākais attēls ir iekļauts hinolonu klasifikācijā atsevišķās paaudzēs. Šī pieeja ir izplatīta praksē.

Vispārējā kinolona klasifikācija:

• 1. paaudze (bez fluora): nalidiksīnskābe, oksolīnskābe;
• 2. paaudze (gram-negatīva): ciprofloksacīns, norfloksacīns, ofloksacīns, lomefloksacīns;
• 3. paaudze (elpošanas sistēma): levofloksacīns, sparfloksacīns, gatifloksacīns;
• 4. paaudze (elpošanas un anti-anaerobās): moksifloksacīns, hemifloksacīns.

Ķīmisko īpašību atšķirības, patogēnu spektrs, mijiedarbojoties ar pacienta ķermeni, nosaka katras zāles vietu ārstēšanā.

Zāļu darbības mehānisms sakarā ar ietekmi uz baktēriju enzīmiem, kas iesaistīti DNS un RNS veidošanā. Rezultāts ir neatgriezenisks mikrobu šūnas proteīnu molekulu sintēzes pārtraukums. Tā dzīvotspēja samazinās, toksisko un enzīmu struktūru aktivitāte samazinās, palielinās varbūtība, ka baktēriju šūnu uztver fagocīti (cilvēka aizsardzības sistēmas elements).

Fluorhinoloni inhibē baktēriju šūnu dalīšanos

Visu fluorhinolonu grupu pārstāvjiem ir ietekme uz aktīvo baktēriju šūnu, kā arī var traucēt jebkuru tās dzīves cikla posmu. Viņi darbojas uz augošiem mikroorganismiem, uz šūnām atpūtā, kad lielākā daļa zāļu ir neefektīvas.

Fluorhinolonu terapeitiskais efekts ir saistīts ar:

• baktericīdu iedarbība;
• iekļūšana baktēriju šūnā;
• antimikrobiālās iedarbības turpināšana pēc kontakta ar zāļu molekulu pārtraukšanas;
• augstas koncentrācijas radīšana pacienta audos un orgānos;
• ilgstoša zāļu izņemšana no organisma.

Nalidiksīnskābe ir pirmais kinolons. Otrā narkotika bija oksolīnskābe, kuras aktivitāte bija 3 reizes lielāka nekā tās priekštecis. Tomēr pēc otrās paaudzes fluorhinolonu (ciprofloksacīna, norfloksacīna) izveidošanas šis rīks praktiski netiek izmantots.

No hinoloniem pašlaik izmanto tikai nalidiksīnskābi (nevigramonu). Tas ir indicēts urīnceļu infekcijām (pyelīts, cistīts, prostatīts, uretrīts), intraoperatīvu komplikāciju profilaksei nierēs, urēterī, urīnpūslī. Tas tiek ņemts līdz 4 reizes dienā (tabletes).

Fluorokvinoloniem, tāpat kā nākamajai kinolonu paaudzei, ir izmaiņas jutīgo mikrobu spektrā, kā arī farmakokinētiskās īpašības (uzsūkšanās, izkliede un eliminācija no organisma).

Fluorhinolonu vispārējās priekšrocības salīdzinājumā ar hinoloniem:

• plaša antimikrobu aktivitāte;
• efektīvas koncentrācijas iekšējos orgānos, lietojot tabletes, kas nav atkarīgas no uztura;
• laba iekļūšana elpošanas orgānos, nierēs, urīnceļu sistēmā, ENT orgānos;
• lai uzturētu terapeitiskās koncentrācijas skartajos audos, pietiek ar 1-2 reizes dienā;
• blakusparādības gremošanas orgānu traucējumu veidā, nervu sistēma notiek retāk;
• nieru darbības traucējumiem, lai gan šo patoloģiju izdalīšanās palēninās.

Līdz šim ir četras šīs grupas pārstāvju paaudzes.

Piemērošana klīniskajā praksē

Narkotiku klāsts ir ļoti plašs, tas darbojas lielākajā daļā mikroorganismu. 2. paaudzes preparāti galvenokārt skar aerobās gramnegatīvās baktērijas (Salmonella, Shigella, Campylobacter, gonorejas patogēni), grampozitīvas baktērijas (Staphylococcus aureus, tuberkulozes patogēns).

Tajā pašā laikā pneimokoki, oportūnistiskie patogēni (hlamīdijas, legionella, mikoplazmas), kā arī anaerobi nav jutīgi pret tiem. Tā kā pneimokoks ir galvenais pneimonijas cēlonis un bieži skar ENT orgānus, šo zāļu lietošana otolaringoloģijā un pulmonoloģijā ir ierobežota.

Norfloksacīnam (2. paaudzei) piemīt plaša iedarbība, tomēr tā rada augstas terapeitiskās koncentrācijas tikai urīna sistēmā. Tāpēc tās darbības joma ir ierobežota ar nefroloģisku, uroloģisku patoloģiju.

Elpceļu fluorokvinoloniem (3. paaudzei) ir tāda pati ietekme kā iepriekšējās grupas zālēm, un tiem ir arī ietekme uz pneimokoku, ieskaitot stabilas formas, uz netipiskiem mikrobu (hlamīdiju, mikoplazmu). Tas ļāva plaši izmantot šo grupu elpošanas sistēmas (elpošanas orgānu), kā arī vispārējās terapeitiskās prakses ārstēšanai.

Fluorokvinolonu 3 paaudzes lieto infekciju ārstēšanai:

• elpošanas sistēma;
• nieru audi;
• urīnceļu sistēma;
• acs;
• paranasālas sinusa;
• ādas un tauku audos.

Fluorokvinolonu 4. paaudzei, pēdējā paaudzei, ir ietekme uz gram-pozitīvu gram-negatīvu floru, un tās ir efektīvas arī pret anaerobiem, kas nespēj sporulēties. Tas paplašina to pielietojuma jomu, to var izmantot dziļiem ādas bojājumiem, attīstot anaerobas infekcijas, aspirācijas pneimoniju, intraabdominālas, iegurņa infekcijas.

Mūsdienu fluorhinolonu priekšrocība ir spēja lietot tikai šīs zāles (monoterapiju).

Tās ir paredzētas tām pašām slimībām kā elpceļu fluorhinoloni. Tajā pašā laikā, moskifloksatsin ietekmē rezistentus stafilokoku celmus, tāpēc to var izmantot smagākās, slimnīcā iegūtās pneimonijas ārstēšanā.

Daudzu šo zāļu (levofloksacīna, pefloksacīna) lielā priekšrocība ir iespēja to lietot ne tikai perorālai lietošanai, bet arī intravenozai ievadīšanai. Tas nodrošina ātru zāļu piegādi skartajiem audiem, kas var būt ļoti svarīgi smagiem pacientiem. Ir iespējams izmantot arī tā saukto soli terapiju. Kad, saņemot pozitīvu rezultātu no infūzijas metodes zāļu ievadīšanai, tās tiek pārnestas uz tablešu formām. Fluorhinolonu augstā pieejamība ar šo ievadīšanas metodi nodrošina efektivitāti un palīdz izvairīties no negatīvām sekām, ko rada intravenozi ievadot lielus zāļu daudzumus.

Nevēlamās blakusparādības un kontrindikācijas

Tāpat kā jebkuras citas zāles, fluorhinolona antibiotikām ir vairākas blakusparādības. Tie jānošķir no pacienta stāvokļa izmaiņām, ko izraisa pamata slimība (piemēram, īslaicīgs ķermeņa temperatūras pieaugums), un jānorāda zāļu terapeitiskā iedarbība.

Blakusparādību saraksts:

• diskomforts, sāpes vēderā, ēstgribas zudums, grēmas, slikta dūša, vemšana, caureja līdzīgi izkārnījumi;
• miega traucējumi, galvassāpes, reibonis, neskaidra redze un dzirde, jutīguma maiņa, saraustīta raustīšanās;
• skrimšļa iekaisums, cīpslu plīsumi;
• muskuļu sāpes;
• pārejošs nieru audu iekaisums, galvenokārt interstērijs (nefrīts);
• izmaiņas elektrokardiogrammā, kas var izraisīt aritmijas;
• ādas izsitumi, kam var būt nieze, alerģiska tūska;
• palielināta jutība pret saules gaismu;
• organisma mikrobu floras struktūras pārkāpumi, mutes gļotādas sēnīšu infekciju attīstība, dzimumorgāni.

Ļoti reti ir arī pseidomembranozais kolīts, lai attīstītu zarnu klostridiju ar izteiktu disbakteriozi un zarnu bojājumiem. Tā ir nopietna un bīstama zarnu slimība. Tāpēc, ja izmaiņas izkārnījumos, asiņainos vai citos izkārnījumos izkārnījumos, temperatūras viļņi, kurus nevar izskaidrot ar slimību, nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.

• grūtniecība jebkurā laikā;
• zīdīšanas periods;
• vecumā līdz 18 gadiem;
• alerģija vai reakcija uz hinolonu un fluorhinolonu agrāk.

Fluorokvinoloni bērnu ārstēšanai netiek izmantoti, jo ir izteikta negatīva ietekme uz augošā organisma skrimšļa audiem.

Ja nepieciešams, šīs zāles aizvieto ar zālēm ar līdzīgu spektra ietekmi uz patogēniem.

Sirds slimību gadījumā, kam ir ventrikulāru aritmiju risks, aknu un nieru patoloģijas klātbūtnē ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt šo orgānu stāvokli.

Dažādām zālēm ir virkne iespējamu negatīvu efektu. Tādēļ šo rīku lietošanai jābūt stingrā ārsta uzraudzībā.

Fluorhinolonu lietošana augšējo elpceļu slimībām

Deguna slimībām, kas saistītas ar deguna eju, tiek izmantotas orofarīnijas, mandeles, paranasālas un infekciozas auss, penicilīna preparāti, makrolīdi, cefalosporīni un fluorhinoloni. Lietotās zāles 3 un 4 paaudzes: levofloksacīns, moksifloksacīns, sparfloksacīns. Galvenokārt šo paaudžu līdzekļi ir tie, kas ietekmē pneimokoku. Šie streptokoki lielākajā daļā gadījumu ir paši vai kopā ar citiem augšējo elpceļu iekaisuma slimību mikrobiem, respiratoriem.

Piemēro ar akūtu un hronisku iekaisuma procesu, ko izraisa antibiotikas, kas ir jutīgas pret fluorhinoloniem.

Visbiežāk lieto terapijā:

• paranasālās sinusa slimības;
• rinīts;
• rinosinozīts.

Fluorokvinolonus lieto bez ārstēšanas ar beta-laktāmiem (penicilīniem un cefalosporīniem) un makrolīdiem.

Līdz ar to fluorokvinolona zāles ir vieni no visplašāk lietotajiem mūsdienu antibakteriālajiem līdzekļiem pieaugušajiem. Rūpīga pacienta izmeklēšana, negatīvās ietekmes risku identificēšana, precīzākā zāļu izvēle konkrētas slimības patogēnu mikrobioloģiskajam spektram, metodes un lietošanas veida noteikšana nodrošina terapijas pozitīvo ietekmi, kā arī tās drošību.

Kāpēc mūsdienās mums ir vajadzīgas antibiotikas, pat zēns. Bet frāze "plašs spektrs" dažkārt rada jautājumus pacientiem. Kāpēc tieši „plašs”? Varbūt mazāks kaitējums būs no antibiotikas ar “šauru” spektru?

Baktērijas ir ļoti seni, visbiežāk viengabalaini mikroorganismi bez kodoliem, kas dzīvo augsnē, ūdenī, cilvēkiem un dzīvniekiem. Cilvēka organismā dzīvo "labas" bifidobaktērijas un laktobacīles, šīs baktērijas veido cilvēka mikrofloru.

Kopā ar viņiem ir arī citi mikroorganismi, tos sauc par nosacīti patogēniem. Slimības un stresa gadījumā imūnsistēma neizdodas, un šīs baktērijas kļūst pilnīgi nedraudzīgas. Un, protams, ķermenī iekļūst dažādi mikrobi, kas izraisa slimības.

Zinātnieki sadalīja baktērijas divās grupās - gram-pozitīvos (Gram +) un gramnegatīvos (Gram -). Corynebacteria, stafilokoki, listerija, streptokoki, enterokoki, klostridija pieder pie gram-pozitīvās baktēriju grupas. Šīs grupas patogēni parasti ir ausu, acu, bronhu, plaušu, deguna un citu slimību cēloņi.

Gram-negatīvām baktērijām ir negatīva ietekme uz zarnām un urogenitālo sistēmu. Šie patogēni ir E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella uc

Pamatojoties uz šo bakteriālo atdalīšanu, noteiktas patogēnu izraisītu slimību ārstēšanai tiek noteikta antibakteriāla terapija. Ja slimība ir “standarta” vai ir baktēriju sēšanas rezultāts, ārsts izraksta antibiotiku, kas tiks galā ar patogēniem, kas pieder pie vienas no grupām. Ja nav laika analīzei un ārsts apšauba patogēnu, tad ārstēšanai ir paredzētas antibiotikas ar plašāku darbības spektru. Šīs antibiotikas baktericīdas iedarbojas pret lielu skaitu patogēnu.

Šādas antibiotikas ir sadalītas grupās. Viens no tiem ir fluorhinolonu grupa.

Hinoloni un fluorhinoloni

Hinolona klases zāles ir izmantotas medicīnas praksē kopš pagājušā gadsimta 60. gadu sākuma. Hinoloni ir sadalīti bez fluorētu hinolonu un fluorhinolonu.

• Nefluorētiem hinoloniem ir antibakteriāla iedarbība galvenokārt uz gramnegatīvās baktēriju grupas.
• Fluorhinoloniem ir plašāks darbības spektrs. Papildus vairāku grambaktēriju ietekmei, fluorhinoloni veiksmīgi cīnās ar grampozitīvo baktēriju grupu. Fluorokvinolona antibiotikām ir augsta baktericīda iedarbība, un, pateicoties tam, ir izstrādātas lokālas zāles (pilieni, ziedes), ko izmanto ausu un acu slimību ārstēšanā.

Četras narkotiku paaudzes

• Pirmo hinolonu paaudzi sauc par nefluorētiem hinoloniem. Tas sastāv no oksolīnskābes, nalidiksskābes un pipemidovoy skābēm. Piemēram, pamatojoties uz nalidiksīnskābi, tiek ražotas antiseptiskas zāles Negram un Nevigremon. Šīs antibiotikas ir baktericīdas pret Salmonella, Klebsiella, Shigella, bet labi neārstē anaerobās baktērijas un Gram + baktērijas.
• Terapeitisko zāļu 2. paaudze fluorhinolona sērijai sastāv no šādām antibiotikām: norfloksacīns, lomefloksacīns, ofloksacīns, pefloksacīns un ciprofloksacīns. Ieviešot fluora atomus kinolonu molekulās, tā kļuva pazīstama kā fluorhinoloni. Fluorokvinolonu 2 paaudzes labi cīnās ar lielu skaitu Gramcocci un sticks (shigella, salmonella, gonococci uc). C Grampozitīvas stieņi (Listeria, Corynebacterium, uc), Legionella, stafilokkok et al. Ciprofloxacin, lomefloxacin un ofloksacīnu Indikāciju pieaugums mikobaktēriju izraisa tuberkulozes, bet visai maz aktivitāti cīņā pret pneimokoku, hlamīdijas, mikoplazmas un anaerobo baktēriju.

To zāļu nosaukumi, kas satur divas paaudzes fluorhinolonu

1. Ciprofloksacīns (Tsiprolet, Floksimet) ir paredzēts otīta, sinusīta ārstēšanai. Gremošanas sistēmas sistēmās - cistīts, prostatas, pyelonefrīts. Kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanai, piemēram, bakteriālajai caurejai. Ginekoloģijā - adnexīts, endometrīts, salpingīts, iegurņa abscess. Par strutainu artrītu, holecistītu, peritonītu, gonoreju utt. Pilienu veidā to lieto tādām acu slimībām kā kerakonjunktivīts un keratīts, blefarīts utt.
2. Pefloksacīns (Perty, Abaktal, Yunikpef) ir paredzēts urīnceļu infekciju ārstēšanai. Attiecas uz smagu kuņģa-zarnu trakta slimību, piemēram, salmonelozes, ārstēšanu. Efektīva ar baktēriju prostatītu un gonoreju. To lieto tādu pacientu ārstēšanai, kuru imūnsistēma ir traucēta. To lieto, lai ārstētu deguna, rīkles, apakšējo elpceļu uc slimības. Labāk nekā citi fluorhinoloni, tā iet caur fizioloģisko barjeru starp asinsrites un centrālo nervu sistēmu.
3. Ofloksacīns (Uniflox, Floksal, Zanotsin) ārstē sinusītu un vidusauss iekaisumu. Aktīvi izturas pret baktērijām, kas izraisa urīnceļu slimības. Piemēro gonorejas, hlamīdiju, meningīta ārstēšanai. Ārstējot lokāli ar antibiotiku pilienu vai ziedi, tiek ārstētas tādas acu slimības kā mieži, radzenes čūla, konjunktivīts uc No 2 paaudzes antibiotikām Ofloxacin visefektīvāk nodarbojas ar pneimokoku un hlamīdiju.
4. Lomefloksacīns (Lomfloks, Lomatsin). Dažas streptokoku grupas un anaerobās baktērijas ir rezistentas pret zālēm, bet šai antibiotikai ir liela aktivitāte pret lielu skaitu mikroorganismu pat mazākās koncentrācijās. To lieto, lai ārstētu pacientus ar tuberkulozi kā kompleksas terapijas daļu. Tas ir paredzēts urogenitālās sistēmas slimību ārstēšanai, lokālai lietošanai oftalmoloģijas slimību ārstēšanā utt. Tas ir maz aktīvs cīņā pret pneimokoku, mikoplazmas un hlamīdijām.
5. Norfloksacīnu (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) izmantos slimību ārstēšanai oftalmoloģijā, uroloģijā, ginekoloģijā uc

3. paaudzes fluorhinoloni

Trešo fluorohinolonu paaudzi sauc arī par elpceļu fluorhinoloniem. Šīm antibiotikām ir tāds pats plašais ietekmes spektrs kā iepriekšējās paaudzes fluorhinoloniem, kā arī pārspēj tās cīņā pret pneimokoku, hlamīdiju, mikoplazmu un citu elpceļu infekciju patogēnu. Šī iemesla dēļ 3. paaudzes fluorhinolona preparāti bieži tiek izmantoti elpošanas sistēmas slimību ārstēšanai.

Zāļu nosaukumi ar trešās paaudzes fluorhinoloniem

1. Levofloksacīns (Floracid, Levostar, Levollet P) ir 2 reizes spēcīgāks pret baktērijām nekā 2. paaudzes ofloksacīna priekšgājējs. To lieto, lai ārstētu apakšējo elpošanas sistēmu un ENT orgānu infekcijas (vidusauss, sinusīts). Tas ir paredzēts urīnceļu slimībām, hroniska prostatīta, seksuāli transmisīvo slimību ārstēšanai akūtas pyelonefrīta ārstēšanā. Pilienu veidā šī antibiotika tiek izmantota acu infekciju ārstēšanai. Tas ir labāk panesams nekā 2. paaudzes antibiotikas ofloksacīns.
2. Sparfloksacīns (Sparflo, Sparbact) šīs antibiotikas darbības spektra platumā, kas ir vistuvāk levofloksacīnam. Tas ir ļoti efektīvs cīņā pret mikobaktērijām. Darbības ilgums ir augstāks nekā citu fluorhinolonu iedarbības ilgums. Izmanto, lai cīnītos pret baktērijām sinusos, vidusauss. Nieru slimību, reproduktīvās sistēmas, ādas un mīksto audu baktēriju bojājumu, kuņģa-zarnu trakta infekciju, kaulu, locītavu utt.

Fluorokvinolona preparātu 4. paaudze ietver šādas pazīstamākās zāles: moksifloksacīnu, hemifloksacīnu, gatifloksacīnu.

Zāles, kas satur 4 paaudzes fluorhinolonu

1. Hemifloksacīnu (Ftiv) lieto pneimonijas, hroniska bronhīta, sinusīta uc ārstēšanai.
2. Gatifloksacīns (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Šīs antibiotikas biopieejamība ir ļoti augsta, apmēram 96%, ja to lieto iekšķīgi. Plaušu audos, vidējā auss, bronhu, spermas, paranasālās sinusa gļotādas uzlikšana, olnīcas tiek fiksētas diezgan lielā koncentrācijā. Tas ir paredzēts ENT orgānu slimību, seksuāli transmisīvo slimību, ādas un locītavu slimību ārstēšanai. Zāles lieto, lai ārstētu bronhītu, pneimoniju, cistisko fibrozi, baktēriju konjunktivītu un citas slimības, ko izraisa antibiotikām uzņēmīgas baktērijas.
3. Moksifloksacīns (Avelox, Vigamoks). Pētījumi ir parādījuši, ka šī antibiotika ir labāka par citām fluorhinoloniem, ārstējot infekcijas, ko izraisa pneimokoki, hlamīdijas, mikoplazmas, anaerobi. Ārsti ieceļ bronhītu, pneimoniju, sinusītu, ādas infekciozus bojājumus, mīkstos audus. Apstrādā iegurņa iegurņa orgānus. Kā šķidrums to lieto oftalmoloģijā miežu, konjunktivīta, blefarīta, radzenes čūlu lokālā ārstēšanā. Jaunākās fluorhinolona paaudzes pārākumu pār iepriekšējām paaudzēm nosaka tās farmakokinētiskās īpašības:
   1. Augstu baktericīdu koncentrāciju dažādos orgānos un audos nodrošina tā laba caurlaidība.
   2. Antibiotiku var lietot vienu reizi dienā, jo tā ilgstošā apritē organismā.
   3. Šā fluorhinolona uzsūkšanos neietekmē uztura uzņemšana.
   4. Absolūtā zāļu biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir no 85% līdz 93%.

Vairāki fluorhinolona medikamenti, proti, moksifloksacīns, gatifloksacīns, ciprofloksacīns, lomefloksacīns, levofloksacīns, ofloksacīns, sparfloksacīns, tika iekļauti svarīgāko un būtisko zāļu sarakstā, ko apstiprinājusi Krievijas Federācijas valdība.

Pēdējos gados dažādu infekciju ārstēšanai aizvien biežāk tiek izmantotas sintētiskas antibakteriālas zāles. Tas ir saistīts ar to, ka daudzi mikroorganismi rada rezistenci pret dabīgām antibiotikām. Turklāt infekcijas slimības kļūst arvien grūtākas, un ne vienmēr ir iespējams noteikt patogēnu. Tādēļ arvien pieaug nepieciešamība pēc plaša spektra antibakteriālām zālēm, kurām vairums mikroorganismu būtu jutīgi. Viena no visefektīvāko zāļu grupām ar šādām īpašībām ir fluorhinoloni. Šie preparāti ir sintētiski un plaši pazīstami kopš 20. gadsimta 80. gadiem. Šo zāļu lietošanas klīniskie rezultāti ir pierādījuši, ka tie ir efektīvāki nekā vairums zināmo antibiotiku.

Antibiotikas ir zāles, kurām ir antimikrobiāla iedarbība un kurām visbiežāk ir dabiska izcelsme. Formāli, fluorhinoloni nepieder antibiotikām. Tās ir sintētiskas izcelsmes zāles, kas iegūtas no hinoloniem, pievienojot fluora atomus. Atkarībā no to daudzuma tiem ir atšķirīga efektivitāte un eliminācijas periods.

Fluorokvinolona preparāti tiek izplatīti visā organismā, nonākot šķidrumos, kaulos, iekļūstot placentā un asins un smadzeņu barjerā, kā arī baktēriju šūnās. Viņiem ir spēja inhibēt mikroorganismu galvenā fermenta darbu, bez kura DNS sintēze apstājas. Šī unikālā darbība izraisa baktēriju nāvi.

Tā kā šīs zāles tiek ātri izplatītas visā organismā, tās ir efektīvākas nekā vairums citu antibiotiku.

Tās ir plaša spektra zāles. Tiek uzskatīts, ka tie ir efektīvi pret vairumu gram-pozitīvo un gramnegatīvo baktēriju, mikoplazmu, hlamīdiju, mikobaktēriju tuberkulozi un dažiem vienšūņiem. Viņi iznīcina zarnu, pseudomonas un hemofīlo bacīļu, pneimokoku, salmonellas, šigellas, listerijas, meningokoku un citus. Arī intracelulārie mikroorganismi, kurus ir grūti apstrādāt ar citām zālēm, ir jutīgi.

Tikai dažādas sēnītes un vīrusi, kā arī sifilisa izraisītāji nav jutīgi pret šīm zālēm.

Daudzas smagas un jauktas infekcijas var izārstēt tikai fluorhinolonus. Šim nolūkam izmantotie sagatavošanas darbi tagad kļūst arvien neefektīvāki. Un, salīdzinot ar tiem, pacienti vieglāk panes fluorohinolonus, ātri uzsūcas, un mikroorganismi vēl nevar attīstīt pretestību. Turklāt šīs grupas narkotikām ir citas priekšrocības:

• iznīcināt baktērijas, nevis tās vājināt;
• ir plašs darbības spektrs;
• iekļūt visos orgānos un audos;
• novērst septiskā šoka attīstību;
• var kombinēt ar citām antibakteriālām zālēm;
• ir ilgs vaislas periods, kas palielina to efektivitāti;
• reti izraisa blakusparādības.

Antibiotikas ir zāles, kas izraisa daudzas blakusparādības. Un tagad daudzi mikroorganismi ir kļuvuši nejutīgi pret šādiem līdzekļiem. Tādēļ infekcijas slimību ārstēšanā fluorohinoloni ir kļuvuši par lielisku alternatīvu antibiotikām. Viņiem ir unikāla spēja apturēt baktēriju šūnu vairošanos, kas noved pie to nāves. Tas var izskaidrot fluorohinolona grupas zāļu lielo efektivitāti. To darbības īpatnības ietver arī augstu biopieejamību. 2-3 stundu laikā viņi iekļūst visos cilvēka ķermeņa audos, orgānos un šķidrumos. Šīs zāles ir iegūtas galvenokārt urīnā. Un daudz retāk nekā antibiotikas izraisa blakusparādības.

Fluorokvinolona antibakteriālās zāles tiek plaši izmantotas slimnīcu infekcijām, smagām elpošanas ceļu infekcijām un urogenitālai sistēmai. Pat nopietnas infekcijas, piemēram, Sibīrijas mēra, vēdertīfas un salmoneloze, ir viegli ārstējamas. Tās var aizstāt lielāko daļu antibiotiku. Fluorhinoloni ir efektīvi šādu slimību ārstēšanai:

• hlamidoze;
• gonoreja;
• infekciozs prostatīts;
• cistīts;
• pielonefrīts;
• vēdertīfs;
• dizentērija;
• salmoneloze;
• pneimonija vai hronisks bronhīts;
• tuberkuloze.

Fluorhinoloni visbiežāk tiek ražoti tablešu veidā iekšķīgai lietošanai. Bet ir intramuskulāras injekcijas šķīdums, kā arī pilieni acīs un ausīs. Lai iegūtu vēlamo terapeitisko efektu, jums jāievēro visi ārsta ieteikumi par zāļu devu un īpašībām. Tabletes jānomazgā ar ūdeni. Ir svarīgi saglabāt nepieciešamo intervālu starp divām devām. Ja tā gadās, ka zāles tiek izlaistas vienu reizi, zāles jālieto pēc iespējas ātrāk, bet ne vienlaicīgi ar nākamo devu.

Lietojot fluorhinolona grupas zāles, jāievēro ārsta ieteikumi par to saderību ar citām zālēm, jo ​​daži no tiem var samazināt antibakteriālo iedarbību un palielināt blakusparādību iespējamību. Ārstēšanas laikā ilgstoši nav ieteicams atrasties tiešos saules staros.

Tagad drošākie baktericīdie līdzekļi ir fluorhinoloni. Šīs zāles ir parakstītas daudzām pacientu kategorijām, kas ir kontrindicētas citās antibiotikās. Tomēr joprojām ir zināmi ierobežojumi to izmantošanai. Fluorhinoloni šādos gadījumos ir aizliegti:

• bērni līdz 3 gadu vecumam un dažām jaunās paaudzes narkotikām - jaunāki par 2 gadiem, bet bērnībā un pusaudžā tos lieto tikai ārkārtējos gadījumos;
• grūtniecības un zīdīšanas laikā;
• ar smadzeņu aterosklerozi;
• ar individuālu neiecietību pret narkotiku sastāvdaļām.

Izrakstot fluorhinolonus kopā ar pretskābes zālēm, to efektivitāte samazinās, tāpēc ir nepieciešama vairāku stundu pārtraukums. Ja jūs lietojat šos produktus kopā ar metilksantīniem vai dzelzs preparātiem, palielinās hinolonu toksiskā iedarbība.

No visiem antibakteriālajiem līdzekļiem ir vieglāk panest fluorohinolonus. Šīs zāles dažkārt var izraisīt tikai šādas blakusparādības:

• sāpes vēderā, grēmas, zarnu darbības traucējumi;
• galvassāpes, reibonis;
• miega traucējumi;
• krampji, muskuļu trīce;
• redzes vai dzirdes samazināšanās;
• tahikardija;
• aknu vai nieru darbības traucējumi;
• ādas un gļotādu sēnīšu slimības;
• paaugstināta jutība pret ultravioleto starojumu.

Šobrīd šajā grupā ir četras narkotiku paaudzes. Viņi sāka sintezēt 60. gados, bet viņi guva slavu tikai gadsimta beigās. Atkarībā no izskata un efektivitātes laika ir četras fluorhinolonu grupas.

• Pirmā paaudze ir zema efektivitāte pret gram-pozitīvām baktērijām. Šie fluorhinoloni ietver preparātus, kas satur oksolīnskābi vai nalidiksīnskābi.
• Otrās paaudzes preparāti darbojas pret baktērijām, kas nav jutīgas pret penicilīniem. Tie darbojas arī netipisku mikroorganismu gadījumā. Bieži vien ar smagām elpošanas ceļu un gremošanas trakta infekcijām tiek izmantoti šie fluorhinoloni. Sagatavošanās šai grupai ir šāda: „Ciprofloksacīns”, “Ofloksacīns”, “Lomefloksacīns” un citi.
• Fluorochinolonu 3 paaudzes sauc arī par elpošanas sistēmu, jo tās ir īpaši efektīvas pret augšējo un apakšējo elpceļu infekcijām. Tie ir sparfloksacīns un levofloksacīns.
• Šīs grupas 4. narkotiku paaudze nesen parādījās. Tās ir aktīvas pret anaerobām infekcijām. Līdz šim izplatīta ir tikai viena narkotika - moksifloksacīns.

Šīs narkotiku grupas pirmie piemēri ir atrodami 20. gadsimta 60. gados. Vispirms šādi fluorhinoloni tika lietoti pret dzimumorgānu un zarnu infekcijām. Zāles, kuru saraksts tagad ir zināms tikai ārstiem, jo ​​tās gandrīz nekad netiek izmantotas, bija zema efektivitāte. Tās ir zāles, kuru pamatā ir nalidiksīnskābe: Negram, Nevigremon. Šīs pirmās paaudzes zāles sauca par kinoloniem. Viņi izraisīja daudzas blakusparādības, un daudzas baktērijas viņiem bija nejutīgas.

Taču pētījumi par šīm zālēm turpinājās, un pēc 20 gadiem parādījās 2. paaudzes fluorhinoloni. Viņi saņēma viņu vārdus, pateicoties fluora atomu ieviešanai kinolona molekulā. Tas palielināja zāļu efektivitāti un samazināja blakusparādību skaitu. Otrās paaudzes fluorhinoloni ietver:

• "Ciprofloksacīns", pazīstams arī kā "Tsiprobay" vai "Tsiprinol";
• "Norfloksacīns" vai "Nolitsin".
• "Ofloksacīns", ko var iegādāties ar nosaukumu "Ofloksin" vai "Tarivid".
• "Pefloksatsin" vai "Abaktal".
• "Lomefloksacīns" vai "Maksakvins".

Fluorokvinoloni - četru paaudžu plaša spektra antibiotikas

Fluorokvinolonu antibiotikas ir antibakteriālas vielas, kas iegūtas ķīmiskā sintēze, kas var nomākt gram-pozitīvu un gramnegatīvu mikroorganismu aktivitāti. Viņi tika atklāti pagājušā gadsimta vidū un kopš tā laika viņi ir veiksmīgi izturējušies ar daudzām bīstamām slimībām.

Fluorhinoloni pret baktērijām

Mūsdienu cilvēks pastāvīgi saskaras ar stresu, daudziem nelabvēlīgiem vides faktoriem, jo ​​viņa imūnsistēma neizdodas vai vājinās. Savukārt patogēnās baktērijas pastāvīgi attīstās, mutē, iegūst imunitāti pret penicilīna antibiotikām, kuras pirms dažām desmitgadēm veiksmīgi tika izmantotas, lai ārstētu iekaisuma slimības. Tā rezultātā bīstamās slimības ātri ietekmē personu ar vājinātu imūnsistēmu, un vecās paaudzes antibiotiku ārstēšana nerada pienācīgus rezultātus.

Baktērijas ir vienšūnas mikroorganismi, kuriem nav kodola. Ir labvēlīgas baktērijas, kas nepieciešamas cilvēka mikrofloras veidošanai. Tie ietver bifidobaktērijas, laktobacīļus. Tajā pašā laikā ir nosacīti patogēni mikroorganismi, kas vienlaicīgos apstākļos kļūst agresīvi pret organismu.

Zinātnieki sadala baktērijas divās galvenajās grupās:

Tie ir stafilokoki, streptokoki, klostridija, corynebacterium, listerija. Tie izraisa deguna, acu, ausu, plaušu, bronhu slimību attīstību.

Tie ir E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Viņiem ir negatīva ietekme uz urogenitālo sistēmu un zarnām.

Balstoties uz šo bakteriālo sēriju diferenciāciju, ārsts izvēlas terapiju. Ja slimības izraisītājs tiek atklāts baktēriju sēšanas rezultātā, tad tiek noteikta antibiotika, kas saskaras ar šīs grupas baktērijām. Ja patogēnu nevar noteikt vai nav iespējams veikt analīzi par backwaters, tiek noteiktas plašas spektra antibiotikas, kurām ir destruktīva ietekme uz lielāko daļu patogēnu baktēriju.

Klasifikācija

Plašās spektra antibiotikas ir hinolonu grupa, kas satur fluorhinolonus, kas iznīcina gram-pozitīvas un gramnegatīvas baktērijas un nefluorētus hinolonus, kas galvenokārt iznīcina gramnegatīvās baktērijas.

Fluorhinolonu sistematizācija balstās uz atšķirībām antibakteriālās darbības ķīmiskajā struktūrā un spektrā. Fluorokvinolona antibiotikas tiek sadalītas 4 paaudzēs atbilstoši to attīstības laikam.

Tas ietver nalidiksas, oksolīnskābes, pipimīdskābes. Pamatojoties uz nalidiksīnskābi, tiek ražoti uroantiseptiķi, kuriem ir destruktīva ietekme uz Klebsiella, Salmonella, Shigella, bet nevar tikt galā ar gram-pozitīvām baktērijām un anaerobiem.

Pirmā paaudze ietver zāles Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, kuras galvenā aktīvā sastāvdaļa ir nalidiksīnskābe. Tas arī, kā arī pimemīdus un oksolīnskābes labi pārzina nekomplicētas urīnceļu un zarnu slimības (enterokolīts, dizentērija). Tas ir efektīvs pret enterobaktērijām, bet slikti iekļūst audos, tam ir zema bioloģiskā caurlaidība, ir daudzas blakusparādības, kas neļauj izmantot fluorētu hinolonu kā kompleksu terapiju.

Lai gan pirmās paaudzes antibiotikām bija liels skaits trūkumu, tā tika uzskatīta par daudzsološu, un attīstība šajā jomā turpinājās. Pēc 20 gadiem ir izstrādāta nākamā narkotiku paaudze. Tos sintezēja, ieviešot fluora atomus kinolīna molekulā. Šo zāļu efektivitāte ir tieši atkarīga no ievadīto fluora atomu skaita un to lokalizācijas dažādās kinolīna atomu pozīcijās.

Šo fluorhinolonu veido pefloksacīns, lomefloksacīns, ciprofloksacīns, norfloksacīns. Viņi iznīcina lielāku skaitu gramnegatīvu koku un nūju, cīnās pret gram-pozitīviem stieniem, stafilokokiem, kavē sēnīšu baktēriju darbību, kas veicina tuberkulozes attīstību, bet nav pietiekami efektīvi cīnās pret anaerobiem, mikoplazmām, hlamīdijām, pneimokoku.

Galvenais attīstības mērķis, ko zinātnieki veica antibiotiku radīšanā, tika panākts ar otrās paaudzes fluorhinoloniem. Ar viņu palīdzību jūs varat cīnīties pret īpaši bīstamām baktērijām, ārstējot pacientus no dzīvībai bīstamām patoloģijām. Bet attīstība turpinājās, un drīz parādījās 3. un 4. paaudzes sagatavošanās darbi.

Trešā paaudze ietver elpceļu fluorhinolonus, kas ir izrādījušies efektīvi elpošanas ceļu slimību ārstēšanā. Tie ir daudz efektīvāki cīņā pret hlamīdijām, mikoplazmām un citiem elpceļu slimību patogēniem nekā viņu priekštečiem, un tiem ir plaša ietekme. Aktīvi pret pneimokokiem, kuriem ir izveidojusies rezistence pret penicilīnu, kas garantē panākumus bronhīta, sinusīta, pneimonijas ārstēšanā. Visbiežāk lieto levofloksacīnu, kā arī Temafloxacin, Sparfloksacīnu. Šo zāļu biopieejamība ir 100%, tāpēc tās var ārstēt visnopietnākās slimības.

Ceturtās paaudzes vai anti-anaerobie respiratorie fluorhinoloni.

Zāles ir līdzīgas, lietojot fluorokvinolonus - iepriekšējās grupas antibiotikas. Tie darbojas pret anaerobiem, netipiskām baktērijām, makrolīdiem, penicilīnu rezistentiem pneimokokiem. Laba palīdzība augšējo un apakšējo elpceļu, ādas un mīksto audu iekaisuma ārstēšanā. Jaunākās paaudzes sagatavošana ietver moksifloksacīnu, kas pazīstams arī kā Avelox, kas ir visefektīvākais cīņā pret pneimokoku, netipiskiem patogēniem mikroorganismiem, bet nav ļoti efektīvs pret gramnegatīviem zarnu mikroorganismiem un Pseudomonas bacillus.

Šīs zāles ir Grepofloksacīns, Klinofloksacīns, Trovafloksacīns. Bet tie ir ļoti toksiski, tiem ir daudz blakusparādību. Pašlaik nav izmantoti pēdējie 3 zāļu veidi medicīnā.

Fluorhinolonu priekšrocības un trūkumi

Zāles, kas ietver fluorhinolonus, atrod vietu dažādās medicīnas jomās. Slimību saraksts, kas tiek ārstētas ar fluorhinolīna antibiotikām, ir ļoti plašs. Tos lieto ginekoloģijā, venereoloģijā, uroloģijā, gastroenteroloģijā, oftalmoloģijā, dermatoloģijā, otolaringoloģijā, terapijā, nefroloģijā, pulmonoloģijā. Arī šīs zāles ir labākā izvēle makrolīdu un penicilīnu neefektivitātei vai smagām slimības formām.

Tos raksturo šādas īpašības:

• augsts rezultāts cīņā pret visu smaguma pakāpes sistēmiskām infekcijām;
• viegla ķermeņa tolerance;
• minimālas blakusparādības;
• efektīva pret gram-pozitīvām, gramnegatīvām baktērijām, anaerobiem, mikoplazmu, hlamīdijām;
• ilgs pusperiods;
• augsta bioloģiskā pieejamība (labi iekļūst visos audos un orgānos, nodrošinot spēcīgu terapeitisku efektu).

Neskatoties uz visu fluorhinolona antibiotiku efektivitāti, izvēloties terapiju, jāņem vērā, ka viņiem ir kontrindikācijas lietošanai. Tās ir aizliegtas grūtniecības un zīdīšanas laikā, jo tās izraisa augļa intrauterīnās anomālijas auglim un zīdaiņiem hidrocefālijā. Zīdaiņiem fluorhinoloni palēnina kaulu augšanu, tāpēc tos ordinē tikai tad, ja antibiotiku terapijas ieguvumi atsver kaitējumu bērna ķermenim. Oksolīnskābēm un nalidiksīnskābēm ir toksiska iedarbība uz nierēm, tāpēc nieru darbības traucējumi ir aizliegti.

Piemērošanas jomas

Fluorokvinolona antibiotikas ir pamatoti vadošas pozīcijas patoloģisko baktēriju izraisīto patoloģiju ārstēšanā. Viņiem ir augsts bioaktivitātes līmenis, cilvēki labi panes, labi iekļūst baktēriju membrānā, rada šūnā aizsargājošas vielas, kas koncentrējas serumā.

Zāļu saraksts un to medikamentu nosaukumi, kas satur fluorhinolonus, to efektivitāte ir aplūkota turpmāk.

Ciprofloksacīns. Paredzēti ENT slimību, urogenitātes sistēmas orgānu, kuņģa-zarnu trakta ārstēšanai. Efektīva ar ginekoloģiskām problēmām. To lieto kā pilienus iekaisuma acu slimībās.

Pefloksacīns. Efektīva urīnceļu infekcijas slimību ārstēšanā. Labi palīdz gonoreja, baktēriju prostatīts. Ārstē smagas kuņģa-zarnu trakta slimību formas, rīkles, apakšējo elpošanas ceļu, deguna sāpes.

Ofloksacīns. Efektīvs pret patogēniem mikroorganismiem, kas izraisa iekaisumu urīnceļos, vidusauss iekaisums, sinusīts. Ar Ofloksacīnu ārstē meningītu, hlamīdiju un gonoreju. Pilienu veidā antibiotiku lieto, lai ārstētu acu slimības, piemēram, radzenes čūlu, konjunktivītu un miežus. Zāles ir pieejamas arī kā ziede, kas ļauj to lietot lokāli.

Norfloksacīns. To lieto gonorejas, prostatīta, dzimumorgānu sistēmas slimību ārstēšanai.

Ofloksacīns. Efektīvs pret hlamīdiju, pneimokoku un rezistentām tuberkulozes formām.

Moksifloksacīns. Antibiotika ir labākais, ja tiek likvidētas mikoplazmas, hlamīdijas, pneimokoku, anaerobu izraisītas infekcijas. To lieto plaušu iekaisumam, sinusītam, iegurņa iegurņa orgāniem. Šķidrā veidā (pilieni) acu ārsti lieto blefarīta, radzenes čūlas, miežu ārstēšanā.

Gatifloksacīns. To lieto cistiskās fibrozes, bronhīta, pneimonijas, konjunktivīta, ko izraisa bakteriāla infekcija, ENT slimības, locītavu slimības, āda.

Hemifloksacīns. Tos ārstē ar sinusītu, hroniska rakstura bronhītu, pneimoniju.

Sparfloksacīns. Tā aktīvi un efektīvi cīnās ar mikobaktērijām, bet tās darbība ilgst daudz ilgāk nekā citu fluorhinolonu iedarbība. To lieto, lai ārstētu slimības, kas saistītas ar vidusauss iekaisumu, žultsceļu čūlas, nieru, ādas un mīksto audu infekcijas, dzimumorgānu un urīnceļu sistēmas, kuņģa-zarnu traktu, locītavas un kaulus.

Levofloksacīns. Izmanto infekciozu ENT slimību, zemākas elpošanas sistēmas, urīna orgānu, STS, akūtu pyelonefrītu, hronisku prostatītu ārstēšanai. Acu infekcijām levofloksacīnu lieto pilienu veidā. Antibiotika ir divreiz spēcīgāka un spēcīgāka, jo tā cīnās pret patogēnām baktērijām, bet organismā tā ir labāk panesama nekā tās priekštecis Ofloksacīns.

Norfloksacīns. Izmanto kā primāro narkotiku ginekoloģijā, oftalmoloģijā, uroloģijā.

Lomefloksacīns. Antibiotika pat nelielās koncentrācijās tiek galā ar lielu baktēriju mikroorganismu procentuālo daļu līdz 5. Tā tiek noteikta urogenitālās sistēmas slimību klātbūtnē, tuberkuloze, kā lokāls līdzeklis pret acu slimībām. Tas ir neefektīvs cīņā pret hlamīdijām, pneimokokiem, mikoplazmām.

SVARĪGI! Daži fluorhinoloni (Sparfloksacīns, Gatifloksacīns, Ofloksacīns, Moksifloksacīns, Levofloksacīns, Ciprofloksacīns, Lomefloksacīns) ir iekļauti svarīgāko zāļu sarakstā, ko apstiprinājusi Krievijas Federācijas valdība.

Ilgu laiku fluorokvinolonu specifiskā ķīmiskā struktūra neļāva sagatavot šķidra tipa zāles ar to lietošanu, tāpēc tās tika ražotas tikai tabletēs. Mūsdienu farmācijas rūpniecībā ir plaša ziedu, pilienu un citu mikrobu preparātu šķirņu izvēle, kas satur fluorhinolonu. Tas ļauj efektīvi tikt galā ar nāvējošām baktēriju slimībām.