Kas ir cefalosporīni, narkotiku ražošana, lietošana bērniem un pieaugušajiem

Cefalosporīnu tabletes ir viena no plašākajām antibakteriālo līdzekļu grupām, kuras plaši izmanto pieaugušo un bērnu ārstēšanai. Šīs grupas zāles ir ļoti populāras to efektivitātes, zemās toksicitātes un ērtas lietošanas dēļ.

Cefalosporīnu vispārīgās īpašības

Cefalosporīniem ir šādas īpašības:

  • veicina baktericīdu iedarbību;
  • ir plašs terapeitisko efektu klāsts;
  • aptuveni 7-11% izraisa savstarpējas alerģijas attīstību. Pacientiem ar penicilīna nepanesību ir risks;
  • narkotikas neietekmē ietekmi uz enterokoku un listeriju.

Šīs grupas narkotiku pieņemšanu var veikt tikai ārsta uzdevumā un uzraudzībā. Antibiotikas nav paredzētas pašārstēšanai.

Cefalosporīnu zāļu lietošana var sekmēt šādas nevēlamas blakusparādības:

  • alerģiskas reakcijas;
  • dispepsijas traucējumi;
  • flebīts;
  • hematoloģiskas reakcijas.

Narkotiku klasifikācija

Cefalosporīni parasti tiek klasificēti pēc paaudzes. Zāļu saraksts pēc paaudzes un zāļu formas:

Galvenās atšķirības starp paaudzēm: antibakteriālo iedarbību spektrs un rezistences pret beta-laktamāzes pakāpi (baktēriju fermenti, kuru darbība ir vērsta pret beta-laktāma antibiotikām).

1. paaudzes narkotikas

Šo zāļu lietošana veicina šauru antibakteriālas iedarbības spektru.

Cefazolīns ir viena no populārākajām zālēm, kas veicina iedarbību pret streptokoku, stafilokoku, gonokoku. Pēc parenterālas ievadīšanas iekļūst traumas vietā. Stabila aktīvās vielas koncentrācija tiek sasniegta, ja narkotiku injicējat trīs reizes 24 stundu laikā.

Zāļu lietošanas indikācijas ir: streptokoku, stafilokoku ietekme uz mīkstajiem audiem, locītavām, kauliem, ādu.

Jāņem vērā: iepriekš Cefazolin tika plaši izmantots daudzu infekcijas slimību ārstēšanai. Tomēr pēc modernākām 3-4 paaudžu narkotikām Cefazolin vairs nav iesaistīts vēdera dobuma infekciju ārstēšanā.

2. paaudzes narkotikas

2. paaudzes preparātiem raksturīga pastiprināta aktivitāte pret gramnegatīviem patogēniem. 2. paaudzes cefalosporīni parenterālai ievadīšanai, pamatojoties uz cefuroksīmu (Kimatsef, Zinatsef), ir aktīvi pret:

  • gramnegatīvie patogēni, Proteus, Klebsiella;
  • infekcijas, ko izraisa streptokoki un stafilokoki.

Cefuroksīms, viela no otrās cefalosporīnu grupas, ir neaktīvs pret sifilisa pectoris, morganella, providence un vairums anaerobo mikroorganismu.

Pēc parenterālas ievadīšanas tā iekļūst lielākajā daļā orgānu un audu, ieskaitot asins-smadzeņu barjeru. Tas ļauj lietot zāles smadzeņu oderējuma iekaisuma patoloģiju ārstēšanā.

Norādes par šīs līdzekļu grupas izmantošanu ir:

  • sinusīta un vidusauss iekaisuma paasinājums;
  • hronisks bronhīts akūtā fāzē, kopienas iegūtas pneimonijas attīstība;
  • pēcoperācijas ārstēšana;
  • ādas, locītavu, kaulu infekcija.

Deva bērniem un pieaugušajiem tiek izvēlēta individuāli atkarībā no lietošanas indikācijām.

Šīs grupas zāles nav ieteicams lietot meningīta ārstēšanā, jo trešās paaudzes zāles ir efektīvākas.

Sagatavošana 2 paaudzēm iekšējai lietošanai

Iekšējai lietošanai paredzētām zālēm ir:

  • tabletes un granulas Zinnat suspensijas pagatavošanai;
  • Tseklor suspensija - šāda narkotika var uzņemt bērnu, suspensija ir patīkama garša. Akūtas vidusauss iekaisuma ārstēšanas laikā nav ieteicams lietot Ceclare. Zāles ir arī tabletes, kapsulas un sausais sīrups.

Perorālos cefalosporīnus var lietot neatkarīgi no ēdienreizes, nieres izdalās no aktīvās vielas.

Sagatavošana 3 paaudzēm

Trešais cefalosporīnu veids sākotnēji tika iesaistīts stacionāros apstākļos smagu infekcijas slimību ārstēšanā. Līdz šim šīs zāles var izmantot klīnikā, jo palielinās patogēnu izraisīto rezistenci pret antibiotikām. 3. paaudzes narkotikām ir savas lietošanas īpašības:

  • Parenterālas formas lieto smagiem infekcijas bojājumiem, kā arī jauktu infekciju noteikšanai. Veiksmīgākai terapijai cefalosporīni apvieno 2–3 paaudžu aminoglikozīdus ar grupas antibiotikām;
  • medikamentus, kas paredzēti iekšējai lietošanai, izmanto, lai novērstu mērenu slimnīcas infekciju.

3. paaudzes produkti iekšējai uztveršanai (Cefixime, Ceftibuten)

3. paaudzes cefalosporīniem, kas paredzēti iekšķīgai lietošanai, ir šādas lietošanas indikācijas:

  • hroniska bronhīta paasinājumu kompleksa terapija;
  • gonorejas attīstība, shigiloze;
  • pakāpeniski, ja nepieciešams, tablešu ievadīšana pēc parenterālas terapijas.

Salīdzinot ar otrās paaudzes narkotikām, trešās paaudzes cefalosporīniem tabletēs ir lielāka efektivitāte pret gramnegatīviem patogēniem un enterobaktērijām.

Tajā pašā laikā cefuroksīma (2. paaudzes) aktivitāte pneimokoku un stafilokoku infekciju ārstēšanā ir augstāka nekā Cefixime.

Cefatoksīma lietošana

Cefalosporīnu (cefatoksīma) parenterālo formu lietošanas indikācijas ir šādas:

  • akūtu un hronisku sinusītu;
  • intraabdominālo un iegurņa infekciju attīstība;
  • zarnu infekcijas iedarbība (shigella, salmonella);
  • smagi apstākļi, kuros skar ādu, mīkstos audus, locītavas, kaulus;
  • bakteriāla meningīta noteikšana;
  • gonorejas kompleksā terapija;
  • sepses attīstību.

Narkotiku iekļūšana audos un orgānos, tai skaitā asins un smadzeņu barjerā, ir augsta. Cefatoksīms var būt zāļu izvēle, ārstējot jaundzimušos. Izveidojot meningītu jaundzimušajam bērnam, cefotaksims tiek kombinēts ar ampicilīniem.

Ceftriaksona lietošanas iezīmes

Ceftriaksons ir līdzīgs Cefatoxime iedarbības spektram. Galvenās atšķirības ir:

  • Ceftriaksonu var lietot vienu reizi dienā. Meningīta ārstēšanā - 1-2 reizes 24 stundu laikā;
  • tādēļ dubultā ekskrēcija pacientiem ar nieru darbības traucējumiem nav nepieciešama;
  • Papildu lietošanas indikācijas ir: bakteriāla endokardīta ārstēšana, Laima slimība.

Ceftriaksonu nedrīkst lietot jaundzimušo ārstēšanas laikā

4. paaudzes narkotikas

4. paaudzes cefalosporīni atšķiras ar augstāku rezistences pakāpi un uzrāda lielāku efektivitāti pret šādiem patogēniem: gram-pozitīviem kokciemiem, enterokokiem, enterobaktērijām, zilajām nūjiņām (ieskaitot ceftazidīma rezistences celmus). Parenterālās formas lietošanas indikācijas ir:

  • nosokomiāla pneimonija;
  • intraabdominālas un iegurņa infekcijas - iespējama kombinācija ar zālēm, kuru pamatā ir metronidazols;
  • ādas, mīksto audu, locītavu, kaulu infekcijas;
  • sepse;
  • neitropēniskais drudzis.

Lietojot Imipenēmu, kas pieder pie ceturtās paaudzes, ir svarīgi ņemt vērā, ka zilā pūka bacillus ātri attīstās pret šo vielu. Pirms narkotiku lietošanas ar šādu aktīvo vielu, jāveic pētījums par slimības izraisītāja jutību pret imipenēmu. Zāles lieto intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai.

Meronem īpašības ir līdzīgas imipenēmam. Norādījumi par lietošanu, kas atšķir no atšķirīgajām īpašībām:

  • lielāka aktivitāte pret gramnegatīviem patogēniem;
  • mazāk aktivitātes pret stafilokoku un streptokoku infekcijām;
  • zāles neizraisa pretkrampju iedarbību, tāpēc to var lietot meningīta kompleksās ārstēšanas laikā;
  • intravenozai pilienam un reaktīvai infūzijai, jāatturas no intramuskulāras injekcijas.

4. paaudzes cefalosporīna grupas Azaqtam antibakteriālā līdzekļa izmantošana palīdz nodrošināt mazāku iedarbības spektru. Šim medikamentam ir baktericīda iedarbība, tostarp attiecībā uz pirocianskābi. Azaktam lietošana var veicināt šādu nevēlamu blakusparādību attīstību:

  • vietējās izpausmes flebīta un tromboflebīta veidā;
  • dispepsijas traucējumi;
  • hepatīts, dzelte;
  • neirotoksicitātes reakcijas.

Šī instrumenta galvenais klīniski nozīmīgais uzdevums ir ietekmēt aerobo gramnegatīvo patogēnu būtisko aktivitāti. Šajā gadījumā Azaqtam ir alternatīva aminoglikozīdu zālēm.

5. paaudzes narkotikas

Līdzekļi, kas pieder pie 5. paaudzes, veicina baktericīdu iedarbību, iznīcinot patogēnu sienas. Aktīvs pret mikroorganismiem, kas uzrāda rezistenci pret 3. paaudzes cefalosporīniem un medikamentiem no aminoglikozīdu grupas.

5. paaudzes cefalosporīni tiek uzrādīti farmācijas tirgū preparātu veidā, kuru pamatā ir šādas vielas: t

  • Ceftobiprol medokaril - zāles ar nosaukumu Zinforo. To lieto kopienas iegūtas pneimonijas ārstēšanai, kā arī sarežģītas ādas un mīksto audu infekcijas. Visbiežāk pacients sūdzējās par blakusparādību rašanos caurejas, galvassāpes, sliktas dūšas, niezes veidā. Blakusparādības ir vieglas, par to jāziņo ārstam. Īpaša piesardzība ir nepieciešama, lai ārstētu pacientus, kuriem anamnēzē ir konvulsīvs sindroms;
  • Ceftobiprol ir Sefter tirdzniecības nosaukums. Pieejams pulvera veidā infūziju šķīduma pagatavošanai. Lietošanas indikācijas ir sarežģītas ādas un piedevu infekcijas, kā arī diabēta pēdas infekcija bez vienlaicīgas osteomielīta. Pirms lietošanas pulveris tiek izšķīdināts glikozes šķīdumā, ūdenī injekcijām vai sāls šķīdumam. Rīku nevar izmantot pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem.

5 paaudzes ir aktīvas pret Staphylococcus aureus, demonstrējot plašāku farmakoloģiskās aktivitātes diapazonu nekā iepriekšējās cefalosporīnu paaudzes.

Farmakoloģiskā grupa - cefalosporīni

Apakšgrupu preparāti ir izslēgti. Iespējot

Apraksts

Cefalosporīni - antibiotikas, kuru ķīmiskā struktūra ir 7-aminokefalosporīnskābe. Cefalosporīnu galvenās iezīmes ir plašs darbības spektrs, augsta baktericīda aktivitāte, salīdzinoši liela pretestība pret beta-laktamāzēm, salīdzinot ar penicilīniem.

I, II, III un IV paaudzes cefalosporīni atšķiras ar antimikrobiālās aktivitātes spektru un jutību pret beta laktamāzēm. Pirmās paaudzes cefalosporīni (šaurs spektrs) ietver cefazolīnu, cefalotīnu, cefalexīnu utt.; 2. paaudzes cefalosporīni (tie iedarbojas uz gram-pozitīvām un dažām gramnegatīvām baktērijām) - cefuroksīms, cefotiam, cefaclor uc; III paaudzes cefalosporīni (plašs spektrs) - cefiksīms, cefotaksīms, ceftriaksons, ceftazidīms, cefoperazons, ceftibutēns uc; IV paaudze - cefepīms, cefpirims.

Visiem cefalosporīniem piemīt augsta ķīmijterapijas aktivitāte. I paaudzes cefalosporīnu galvenā iezīme ir to augsta antistafilokoku aktivitāte, tostarp pret penicilīnu veidojošiem (beta-laktamāzes veidojošiem), benzilpenicilīna rezistentiem celmiem visiem streptokoku veidiem (izņemot enterokokus), gonokoki. II paaudzes cefalosporīniem ir arī augsta antistafilokoku aktivitāte, tostarp attiecībā uz penicilīnu rezistentiem celmiem. Viņi ir ļoti aktīvi pret Escherichia, Klebsiella, Proteus. III paaudzes cefalosporīniem ir plašāks darbības spektrs nekā I un II paaudzes cefalosporīniem un lielāka aktivitāte pret gramnegatīvām baktērijām. IV paaudzes cefalosporīniem ir īpašas atšķirības. Tāpat kā II un III paaudzes cefalosporīni, tie ir rezistenti pret gramnegatīvu baktēriju beta-laktamāzes plazmām, bet turklāt tie ir rezistenti pret hromosomu beta-laktamāzi, un, atšķirībā no citiem cefalosporīniem, ir augsta aktivitāte attiecībā pret visām anaerobajām baktērijām, kā arī baktērijām. Attiecībā uz gram-pozitīviem mikroorganismiem tie ir nedaudz mazāk aktīvi kā pirmās paaudzes cefalosporīni un nepārsniedz trešās paaudzes cefalosporīnu iedarbību uz gramnegatīviem mikroorganismiem, bet tie ir rezistenti pret beta laktamāzēm un ļoti efektīvi pret anaerobiem.

Cefalosporīniem piemīt baktericīdas īpašības un šūnu līze. Šī efekta mehānisms ir saistīts ar dalāmo baktēriju šūnu membrānas bojājumiem, jo ​​tā fermenti specifiski inhibē.

Ir izveidoti vairāki kombinēti medikamenti, kas satur penicilīnus un cefalosporīnus kombinācijā ar beta-laktamāzes inhibitoriem (klavulānskābi, sulbaktāmu, tazobaktāmu).

II paaudzes cefalosporīna antibiotika

Cefalosporīniem piemīt baktericīda iedarbība, kas saistīta ar baktēriju šūnu sieniņu veidošanās traucējumiem (skatīt "Penicilīna grupa").

Aktivitātes spektrs

Sērijā no I līdz III paaudzei cefalosporīniem raksturīga tendence paplašināt darbības spektru un palielināt pretmikrobu aktivitātes līmeni pret gramnegatīvām baktērijām, nedaudz samazinot aktivitāti pret gram-pozitīviem mikroorganismiem.

Visiem cefalosporīniem bieži sastopama būtiska aktivitāte pret enterokokiem, MRSA un L.monocytogenes. KNS, kas ir mazāk jutīgs pret cefalosporīniem nekā S.aureus.

1. paaudzes cefalosporīni

Tomēr, ko raksturo līdzīgs antimikrobiālais spektrs, zāles, kas paredzētas iekšķīgai lietošanai (cefaleksīns, cefadroksils), ir nedaudz zemākas par parenterālo (cefazolīnu).

Antibiotikas ir aktīvas pret Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) un meticilīna jutīgo Staphylococcus spp. Attiecībā uz anti-pneimokoku darbību pirmās paaudzes cefalosporīni ir zemāki par aminopenicilīniem un lielāko daļu no vēlākiem cefalosporīniem. Klīniski nozīmīga iezīme ir aktivitātes trūkums pret enterokoku un listeriju.

Neskatoties uz to, ka pirmās paaudzes cefalosporīni ir rezistenti pret stafilokoku β-laktamāzes darbību, dažiem celmiem, kas ir šo fermentu hiperprodukti, var būt mērena rezistence pret tiem. Pneumococci uzrāda pilnīgu PR pirmās paaudzes cefalosporīniem un penicilīniem.

I paaudzes cefalosporīniem ir šaurs aktivitātes spektrs un zems aktivitātes līmenis pret gramnegatīvām baktērijām. Tās ir efektīvas pret Neisseria spp., Tomēr šī fakta klīniskā nozīme ir ierobežota. Aktivitāte pret H.influenzae un M.сatarrhalis ir klīniski nenozīmīga. Dabiskā aktivitāte pret M. сatarrhalis ir diezgan augsta, bet tās ir jutīgas pret β-laktamāzes hidrolīzi, kas rada gandrīz 100% no celmiem. No Enterobacteriaceae ģimenes locekļiem ir jutīgas E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. un P.mirabilis, bet aktivitāte pret Salmonella un Shigella nav klīniski nozīmīga. Starp E. coli un P.mirabilis celmiem, kas izraisa kopienas iegūto un īpaši nosokomiālo infekciju, iegūtā pretestība ir plaši izplatīta, pateicoties β-laktamāzes plašajiem un paplašinātajiem spektra spektriem.

Citas enterobaktērijas, Pseudomonas spp. baktērijām, kas nav fermentētas un kuras nav izturīgas.

Vairāki anaerobi ir jutīgi, B.fragilis un saistītie mikroorganismi ir rezistenti.

2. paaudzes cefalosporīni

Pastāv zināmas atšķirības starp diviem šīs paaudzes galvenajiem pārstāvjiem - cefuroksīmu un cefakloru. Ar līdzīgu antimikrobiālo spektru cefuroksīms ir aktīvāks pret Streptococcus spp. un Staphylococcus spp. Abas zāles ir neaktīvas pret enterokokiem, MRSA un Listeria.

Pneumokokiem piemīt PR uz otrās paaudzes cefalosporīniem un penicilīnu.

Cefalosporīnu II paaudzes iedarbības diapazons pret gramnegatīviem mikroorganismiem ir plašāks nekā 1. paaudzes pārstāvjiem. Abas zāles ir aktīvas pret Neisseria spp., Bet klīniski nozīmīga ir tikai cefuroksīma aktivitāte pret gonokokiem. Cefuroksīms ir aktīvāks pret M. catarrhalis un Haemophilus spp., Jo tas ir izturīgs pret hidrolīzi, ko izraisa β-laktamāzes, bet cefakloru daļēji iznīcina šie fermenti.

No Enterobacteriaceae ģimenes ne tikai E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, bet arī Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ir jutīgi. Kad produkti ir uzskaitīti ar plašu β-laktamāzes mikroorganismu spektru, tie paliek jutīgi pret cefuroksīmu. Cefuroksīms un cefakloru iznīcina BLRS.

Daži Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri celmi var būt mēreni jutīgi pret cefuroksīmu in vitro, tomēr nav ieteicams klīniski izmantot šo AMP uzskaitīto mikroorganismu izraisītajās infekcijās.

Pseudomonādi, citi neraudzoši mikroorganismi, B.fragilis grupas anaerobi ir rezistenti pret 2. paaudzes cefalosporīniem.

III paaudzes cefalosporīni

III paaudzes cefalosporīniem, kā arī kopējām iezīmēm ir raksturīgas dažas iezīmes.

Šīs grupas pamata AMP ir cefotaksīms un ceftriaksons, kas ir gandrīz identisks pretmikrobu īpašībām. Abiem ir raksturīgs augsts aktivitātes līmenis pret Streptococcus spp., Ievērojama penicilīna rezistentu pneimokoku daļa saglabā jutību pret cefotaksīmu un ceftriaksonu. Tas pats modelis ir raksturīgs zaļiem streptokokiem. Cefotaksīms un ceftriaksons ir aktīvs pret S.aureus, izņemot MRSA, nedaudz mazākā mērā pret CNS. Corynebacteria (izņemot C.jeikeium) parasti ir jutīgi.

Enterokoki, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis un B. cereus ir rezistenti.

Cefotaksīms un ceftriaksons ir ļoti aktīvs pret meningokoku, gonokoku, H.influenzae un M.catarrhalis iedarbību, tostarp pret celmiem ar samazinātu jutību pret penicilīnu neatkarīgi no rezistences mehānisma.

Cefotaksimam un ceftriaksonam piemīt augsta dabiskā aktivitāte pret gandrīz visiem Enterobacteriaceae ģimenes locekļiem, ieskaitot mikroorganismus, kas ražo plašu spektru β-laktamāzes. Izturība pret E.coli un Klebsiella spp. visbiežāk pateicoties BLS ražošanai. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri stabilitāte parasti saistīta ar hromosomu β-laktamāzes C klases hiperprodukciju.

Cefotaksīms un ceftriaksons dažkārt darbojas in vitro pret dažiem P.aeruginosa celmiem, citiem nefermentējošiem mikroorganismiem un B. fragilis, bet tos nekad nedrīkst lietot ar atbilstošām infekcijām.

Ceftazidīms un cefoperazons pēc to galvenajām antimikrobiālajām īpašībām ir līdzīgas cefotaksīma un ceftriaksona iedarbībai. To raksturīgās iezīmes ir šādas:

izteikta (īpaši ceftazidīma) aktivitāte pret P. aeruginosa un citiem nefermentējošiem mikroorganismiem;

ievērojami mazāka aktivitāte pret streptokokiem, īpaši S.pneumoniae;

augsta jutība pret BLRS hidrolīzi.

Cefiksīms un ceftibutēns atšķiras no cefotaksima un ceftriaksona šādos veidos:

nozīmīgas aktivitātes trūkums pret Staphylococcus spp.;

ceftibutēns ir neaktīvs pret pneimokoku un zaļo streptokoku;

abas zāles ir neaktīvas vai neaktīvas attiecībā pret Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV paaudzes cefalosporīni

Cefepīms daudzos veidos ir tuvu III paaudzes cefalosporīniem. Tomēr, ņemot vērā dažas ķīmiskās struktūras iezīmes, tai ir lielāka spēja iekļūt gramnegatīvo baktēriju ārējā membrānā un relatīvā rezistence pret hromosomu β-laktamāzes C klases hidrolīzi, līdz ar to cefepīma, kā arī raksturīgās III paaudzes cefalosporīniem raksturīgās īpašības:

augsta aktivitāte pret P.aeruginosa un nefermentējošiem mikroorganismiem;

aktivitāte pret mikroorganismiem - hromosomu β-laktamāzes C klases hiperprodukti, tādi kā: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

augstāka rezistence pret BLS hidrolīzi (tomēr šī fakta klīniskā nozīme ir pilnīgi neskaidra).

Cefalosporīni inhibitori

Vienīgais šīs grupas β-laktāmu pārstāvis ir cefoperazons / sulbaktāms. Salīdzinot ar cefoperazonu, kombinētās narkotikas darbības spektru paplašina anaerobie mikroorganismi, zāles ir aktīvas arī pret lielāko enterobaktēriju celmiem, kas ražo plašu un paplašinātu spektru β-laktamāzes. Šis AMP ir ļoti aktīvs pret Acinetobacter spp. sulbaktāma antibakteriālās iedarbības dēļ.

Farmakokinētika

Perorālie cefalosporīni labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Biopieejamība ir atkarīga no konkrētās zāles un svārstās no 40-50% (cefiksīms) līdz 95% (cefaleksīns, cefadroksils, cefaklors). Cefaclor, cefiksīms un ceftibutēns var būt nedaudz lēnāki, ja Jums ir pārtika. Cefuroksīma aksetils hidratācijas laikā hidrolizējas, lai atbrīvotu aktīvo cefuroksīmu, un pārtika veicina šo procesu. Parenterāli cefalosporīni pēc i / m ievadīšanas labi uzsūcas.

Cefalosporīni izplatās daudzos audos, orgānos (izņemot prostatas dziedzeri) un noslēpumos. Augstas koncentrācijas ir plaušās, nierēs, aknās, muskuļos, ādā, mīkstajos audos, kaulos, sinovialos, perikarda, pleiras un peritoneālās šķidrumos. Žults, ceftriaksons un cefoperazons rada augstāko līmeni. Cefalosporīni, jo īpaši cefuroksīms un ceftazidīms, labi iekļūst intraokulārā šķidrumā, bet nerada terapeitisku līmeni acs aizmugurējā kamerā.

Spēja pārvarēt BBB un radīt terapeitiskās koncentrācijas CSF ir visizteiktākā trešās paaudzes cefalosporīnos - cefotaksīms, ceftriaksons un ceftazidīms, kā arī cefepīms, kas pieder pie 4. paaudzes. Cefuroksīms vidēji šķērso BBB tikai ar smadzeņu oderējuma iekaisumu.

Lielākā daļa cefalosporīnu praktiski nav metabolizēti. Izņēmums ir cefotaksīms, kas biotransformējas, veidojot aktīvu metabolītu. Zāles galvenokārt izdalās caur nierēm, un urīnā rodas ļoti augstas koncentrācijas. Ceftriaksonam un cefoperazonam ir divkāršs ekskrēcijas ceļš - caur nierēm un aknām. Vairuma cefalosporīnu eliminācijas pusperiods svārstās no 1 līdz 2 stundām. Cefiksīma, ceftibutēna (3–4 stundas) un ceftriaksona (līdz 8,5 stundām) pusperiods ir garāks, kas ļauj tos lietot reizi dienā. Pacientiem ar nieru mazspēju cefalosporīnu (izņemot ceftriaksonu un cefoperazonu) dozēšanas shēmas ir jālabo.

Nevēlama reakcija

Alerģiskas reakcijas: nātrene, izsitumi, multiformas eritēma, drudzis, eozinofīlija, seruma slimība, bronhu spazmas, angioneirotiskā tūska, anafilaktiskais šoks. Palīglīdzekļi anafilaktiskā šoka veidošanā: elpceļu nodrošināšana (ja nepieciešams, intubācija), skābekļa terapija, adrenalīns, glikokortikoīdi.

Hematoloģiskas reakcijas: pozitīvs Coombs tests, retos gadījumos eozinofīlija, leikopēnija, neitropēnija, hemolītiskā anēmija. Cefoperazons var izraisīt hipoprotrombinēmiju ar tendenci asiņot.

CNS: krampji (lietojot lielas devas pacientiem ar nieru darbības traucējumiem).

Aknas: paaugstināta transamināžu aktivitāte (biežāk ar cefoperazonu). Ceftriaksons lielās devās var izraisīt holestāzi un pseido-žultsakmeņu.

Kuņģa-zarnu trakts: sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja, pseudomembranozs kolīts. Ja Jums ir aizdomas par pseudomembranozo kolītu (šķidruma izkārnījumu, kas sajaukts ar asinīm), ir nepieciešams atcelt narkotiku un veikt rektoromanoskopiskos pētījumus. Atbalsta pasākumi: ja nepieciešams, ūdens un elektrolītu līdzsvars tiek atjaunots, tajā iekļauj antibiotikas, kas ir aktīvas pret C.difficile (metronidazolu vai vankomicīnu). Nelietot loperamīdu.

Vietējās reakcijas: sāpes un infiltrācija ar / m injekciju, flebīts - ar ievadu.

Citi: mutes un maksts kandidoze.

Indikācijas

1. paaudzes cefalosporīni

Galvenā cefazolīna lietošanas indikācija šobrīd ir perioperatīva profilakse operācijas laikā. To lieto arī ādas un mīksto audu infekciju ārstēšanai.

Ieteikumi par cefazolīna lietošanu elpošanas ceļu un elpceļu infekciju infekciju ārstēšanai šodien ir jāuzskata par nepietiekami pamatotiem, jo ​​tā ir ierobežota darbības spektra un iespējamā patogēna izplatība.

vieglas līdz vidēji smagas ādas un mīksto audu infekcijas.

2. paaudzes cefalosporīni

IMP infekcijas (vidēji smaga un smaga pielonefrīts);

Cefuroksīma aksetils, cefaclor:

VDP un NDP infekcijas (CCA, akūts sinusīts, hroniska bronhīta paasinājums, kopienas iegūta pneimonija);

IMP infekcijas (viegla vai mērena pyelonefrīts, pielonefrīts grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā, akūta cistīts un pielonefrīts bērniem);

vieglas līdz vidēji smagas ādas un mīksto audu infekcijas.

Cefuroksīms un cefuroksīma axetils var tikt izmantots kā pakāpeniska terapija.

III paaudzes cefalosporīni

Smagas kopienas iegūtas un nozokomiālas infekcijas:

Smagas, kopienas iegūtas un nozokomiālas infekcijas ar dažādu lokalizāciju, kam ir apstiprināta vai iespējama etioloģiskā P. aeruginosa un citu nefermentējošo mikroorganismu loma.

Infekcijas, kas saistītas ar neitropēniju un imūndeficītu (ieskaitot neitropēnisko drudzi).

Parenterālas cefalosporīnu izmantošana trešajā paaudzē ir iespējama gan monoterapijas veidā, gan kombinācijā ar citām AMP grupām.

Infekciju infekcijas: viegla un mērena pielonefrīts, pielonefrīts grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā, akūta cistīts un pielonefrīts bērniem.

Dažādu smagu kopienas iegūto un nosokomisko gramnegatīvo infekciju pakāpeniskas ārstēšanas mutiskais posms pēc tam, kad tika sasniegta pastāvīga parenterālu zāļu lietošana.

VDP un NDP infekcijas (ceftibutēns nav ieteicams iespējamai pneimokoku etioloģijai).

Smaga, galvenokārt, nosokomiāla, infekcija, ko izraisa multi-rezistentas un jauktas (aerobās un anaerobās) mikrofloras:

NAP infekcijas (pneimonija, plaušu abscess, pleiras empyema);

Infekcijas uz neitropēnijas un citu imūndeficīta stāvokļa fona.

IV paaudzes cefalosporīni

Smagas, galvenokārt nosokomiālas, infekcijas, ko izraisa multi-rezistentas mikrofloras:

NAP infekcijas (pneimonija, plaušu abscess, pleiras empyema);

Infekcijas uz neitropēnijas un citu imūndeficīta stāvokļa fona.

Kontrindikācijas

Alerģiska reakcija pret cefalosporīniem.

Brīdinājumi

Alerģija. Šķērsojiet visus cefalosporīnus. Alerģija pret pirmās paaudzes cefalosporīniem var rasties 10% pacientu ar alerģiju ar penicilīnu. Krusteniskā alerģija pret penicilīniem un cefalosporīniem II-III paaudzi tiek novērota daudz retāk (1-3%). Ja ir bijušas tūlītējas tipa alerģiskas reakcijas (piemēram, nātrene, anafilaktiskais šoks) penicilīniem, tad pirmās paaudzes cefalosporīni jālieto piesardzīgi. Cefalosporīni no citām paaudzēm ir drošāki.

Grūtniecība Cefalosporīni grūtniecības laikā tiek lietoti bez jebkādiem ierobežojumiem, lai gan nav veikti atbilstoši kontrolēti pētījumi par to drošību grūtniecēm un auglim.

Zīdīšana. Cefalosporīni nelielā koncentrācijā iekļūst mātes pienā. Lietojot zīdīšanas periodā, zarnu mikroflora var mainīties, bērna sensibilizācija, izsitumi uz ādas, kandidoze. Esiet piesardzīgs, lietojot barošanu ar krūti. Nelietojiet cefiksīmu un ceftibutēnu, jo trūkst atbilstošu klīnisko pētījumu.

Pediatrija Jaundzimušajiem cefalosporīnu pusperioda palielināšanās ir iespējama sakarā ar nieru ekskrēcijas aizkavēšanos. Ceftriaksons, kam ir augsta saistīšanās spēja ar plazmas olbaltumvielām, var izspiest bilirubīnu no tās saistīšanās ar proteīniem, tāpēc tas jālieto piesardzīgi jaundzimušajiem ar hiperbilirubinēmiju, īpaši priekšlaicīgi.

Geriatrija Gados vecākiem cilvēkiem nieru darbības izmaiņu dēļ cefalosporīnu izdalīšanās var palēnināties, tādēļ var būt nepieciešams koriģēt devu.

Nieru darbības traucējumi. Sakarā ar to, ka vairums cefalosporīnu tiek izvadīti caur nierēm galvenokārt aktīvā stāvoklī, šo AMP (izņemot ceftriaksonu un cefoperazonu) devu režīms nieru mazspējas gadījumā tiek koriģēts. Ja cefalosporīnus lieto lielās devās, it īpaši kombinējot ar aminoglikozīdiem vai cilpas diurētiskiem līdzekļiem, ir iespējama nefrotoksiska iedarbība.

Aknu darbības traucējumi. Ievērojama daļa cefoperazona izdalās ar žulti, tādēļ smagu aknu slimību gadījumā tā deva jāsamazina. Pacientiem ar aknu slimību, lietojot cefoperazonu, ir paaugstināts hipoprotrombinēmijas un asiņošanas risks; profilaksei ieteicams lietot K vitamīnu.

Zobārstniecība Ar ilgstošu cefalosporīnu lietošanu var attīstīties mutes kandidoze.

Narkotiku mijiedarbība

Antacīdi mazina perorālo cefalosporīnu uzsūkšanos kuņģa-zarnu traktā. Starp šiem medikamentiem jālieto vismaz 2 stundu intervāli.

Kombinējot ar cefoperazonu ar antikoagulantiem un antitrombocītu līdzekļiem, palielinās asiņošanas risks, īpaši kuņģa-zarnu trakta. Cefoperazonu nav ieteicams kombinēt ar trombolītiskiem līdzekļiem.

Ja alkohola lietošana tiek ārstēta ar cefoperazonu, var attīstīties disulfirāmam līdzīga reakcija.

Cefalosporīnu kombinācija ar aminoglikozīdiem un / vai cilpas diurētiskiem līdzekļiem, īpaši pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, var palielināt nefrotoksicitātes risku.

Pacienta informācija

Cefalosporīnu iekšienē ir vēlams lietot, dzerot daudz ūdens. Cefuroksīma aksetils jālieto kopā ar pārtiku, visām citām zālēm - neatkarīgi no ēdienreizes (parādoties dispepsijas parādībām, mēs varam to lietot maltītes laikā vai pēc tās).

Šķidrās devas, kas paredzētas uzņemšanai, ir jāsagatavo un jālieto saskaņā ar pievienotajām instrukcijām.

Stingri ievērojiet noteikto ārstēšanas veidu visā ārstēšanas kursa laikā, neizlaidiet devas un ņemiet tās regulāri. Ja esat izlaidis devu, nogādājiet to pēc iespējas ātrāk; Nelietojiet, ja ir gandrīz pienācis laiks lietot nākamo devu; divkāršojiet devu. Lai izturētu terapijas ilgumu, īpaši streptokoku infekcijām.

Konsultējieties ar ārstu, ja uzlabojumi dažu dienu laikā nenotiek vai parādās jauni simptomi. Ja parādās izsitumi, nātrene vai citas alerģiskas reakcijas pazīmes, pārtrauciet zāļu lietošanu un konsultējieties ar ārstu.

Antacīdus neiesaka lietot 2 stundu laikā pirms un pēc cefalosporīna ieņemšanas.

Ārstēšanas laikā ar cefoperazonu un divas dienas pēc tā pabeigšanas jāizvairās no alkohola lietošanas.

3. paaudzes cefalosporīni: narkotiku saraksts pa grupām

Antibakteriālas zāles uz iedarbības mehānismu un aktīvo vielu ir sadalītas vairākās grupās. Viens no tiem ir cefalosporīni, kas tiek klasificēti pēc paaudzes: no pirmā līdz piektajam. Trešajam raksturīga lielāka efektivitāte pret gramnegatīvām baktērijām, tostarp streptokokiem, gonokokiem, Pseudomonas bacillus utt. Šajā paaudzē ir iekļauti cefalosporīni gan iekšējai, gan parenterālai lietošanai. Ķīmiskie, tie ir līdzīgi penicilīniem un var aizstāt tos ar alerģiju pret šādām antibiotikām.

Cefalosporīnu klasifikācija

Šī koncepcija apraksta pussintētisko beta laktāma antibiotiku grupu, kas ražota no “cefalosporīna C”. To ražo Cephalosporium Acremonium sēnes. Tie izdalās īpaša viela, kas kavē dažādu gramnegatīvu un gram-pozitīvu baktēriju augšanu un vairošanos. Cefalosporīnu molekulā ir kopīgs kodols, kas sastāv no bicikliskiem savienojumiem dihidrotiazīna un beta-laktāma gredzenu formā. Visi bērnu un pieaugušo cefalosporīni ir sadalīti 5 paaudzēs atkarībā no atklāšanas datuma un antimikrobiālās aktivitātes spektra:

  • Pirmais. Visbiežāk izplatītā cefalosporīna parenterālā forma šajā grupā ir cefazolīns, perorāls - cefaleksīns. Lieto ādas un mīksto audu iekaisuma procesos, biežāk pēcoperācijas komplikāciju profilaksei.
  • Otrais. Tie ietver narkotikas Cefuroxime, Cefamandole, Cefaclor, Ceforanide. Tās ir palielinājušās, salīdzinot ar 1. paaudzes cefalosporīniem, aktivitāti pret gram-pozitīvām baktērijām. Efektīva ar pneimoniju kombinācijā ar makrolīdiem.
  • Treškārt. Antibiotikas Cefiksīms, cefotaksīms, ceftriaksons, ceftizoksīms, ceftibutēns šajā paaudzē atšķiras. Rādīt augstu efektivitāti slimībām, ko izraisa gramnegatīvās baktērijas. Izmanto apakšējo elpceļu, zarnu, žultsceļa iekaisuma, bakteriāla meningīta, gonorejas infekcijām.
  • Ceturtkārt. Šīs paaudzes pārstāvji ir antibiotikas Cefepim, Zefpirim. Var ietekmēt enterobaktērijas, kas ir izturīgas pret 1. paaudzes cefalosporīniem.
  • Piektais. Ir 4 paaudžu cefalosporīna antibiotiku darbības spektrs. Ietekmējiet floru, kas ir izturīga pret penicilīniem un aminoglikozīdiem. Ceftobipols un Zefter ir efektīvas šajā antibiotiku grupā.

Šādu antibiotiku baktericīdā iedarbība ir saistīta ar peptidoglikāna sintēzes inhibīciju (inhibīciju), kas ir baktēriju galvenā siena. Cefalosporīnu kopīgās iezīmes ir šādas:

  • laba tolerance sakarā ar minimālo blakusparādību daudzumu, salīdzinot ar citām antibiotikām;
  • augsta sinerģija ar aminoglikozīdiem (kopā ar tiem tie ir efektīvāki nekā atsevišķi);
  • savstarpējas alerģiskas reakcijas izpausme ar citām beta laktāma zālēm;
  • minimāla ietekme uz zarnu mikrofloru (uz bifidobaktērijām un laktobacilām).

3. paaudzes cefalosporīni

Šai cefalosporīnu grupai, atšķirībā no iepriekšējām divām paaudzēm, ir plašāks darbības spektrs. Vēl viena iezīme ir garāks pusperiods, kuru dēļ zāles drīkst lietot tikai vienu reizi dienā. Priekšrocības ir III paaudzes cefalosporīnu spēja pārvarēt asins-smadzeņu barjeru. Tādēļ tie ir efektīvi nervu sistēmas baktēriju un iekaisuma bojājumos. Trešās paaudzes cefalosporīnu lietošanas indikāciju sarakstā ir šādas slimības:

  • bakteriāls meningīts;
  • zarnu infekcijas;
  • gonoreja;
  • cistīts, pielonefrīts, pyelīts;
  • bronhīts, pneimonija un citas apakšējo elpceļu infekcijas;
  • žults ceļu iekaisums;
  • shigiloze;
  • vēdertīfs;
  • holēra;
  • otīts.

3. paaudzes cefalosporīni tabletēs

Orāli lietojamas antibiotiku formas ir ērti lietojamas, un tās var izmantot bakteriālās etioloģijas kompleksai terapijai mājās. Cefalosporīnu iekļūšana iekštelpās bieži tiek noteikta ar pakāpenisku terapiju. Šajā gadījumā antibiotikas vispirms tiek ievadītas parenterāli un pēc tam pārnest uz formām, ko lieto iekšķīgi. Tātad iekšķīgi lietojamie cefalosporīni tabletes satur šādas zāles:

Cefix

Šīs zāles aktīvā viela ir cefiksīma trihidrāts. Antibiotika ir kapsulu veidā ar devu 200 mg un 400 mg, suspensijas ar devu 100 mg. Pirmo - 350 rubļu cena, otrā - 100-200 p. Cefixime lieto infekcijas un iekaisuma slimībām, ko izraisa pneimokoku un streptokoku pirrolidonilpeptidāzes:

  • akūts akūts bronhīts;
  • akūtas zarnu infekcijas;
  • akūta pneimonija;
  • vidusauss iekaisums;
  • atkārtots hronisks bronhīts;
  • faringīts, sinusīts, tonsilīts;
  • urīnceļu infekcijas, bez komplikācijām.

Cefixime kapsulas lieto kopā ar ēdienreizēm. Tās ir atļautas pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem. Tiem tiek parādīta 400 mg Cefixime deva katru dienu. Ārstēšana ņem vērā infekciju un tās smagumu. Cefixime tiek nozīmēts kā suspensija bērniem no sešiem mēnešiem līdz 12 gadiem: 8 mg / kg ķermeņa svara 1 reizi vai 4 mg / kg 2 reizes dienā. Neatkarīgi no atbrīvošanas formas, Cefix ir aizliegts alerģijas gadījumā pret cefalosporīnu grupas antibiotikām. Pēc zāļu lietošanas var rasties šādas blakusparādības:

  • caureja;
  • meteorisms;
  • dispepsija;
  • slikta dūša;
  • sāpes vēderā;
  • izsitumi;
  • nātrene;
  • nieze;
  • galvassāpes;
  • reibonis;
  • leikopēnija;
  • trombocitopēnija.

Dažādas cefalosporīna antibiotikas: viss, kas jums jāzina par šo zāļu grupu

Cefalosporīna antibiotiku svina ārstēšanā slimnīcās. Aptuveni 85% no visām antibiotikām ir cefalosporīni. To plašā sadalījuma iemesls ir plašs darbības spektrs, zema toksicitātes rašanās iespējamība, augsta efektivitāte un laba tolerance pacientiem. Šie līdzekļi ir baktericīdi un iedarbojas uz baktērijām, inhibē šūnu sienas sintēzi un iznīcina to, kas nodrošina ātru cefalosporīna antibiotiku un pacientu - ātru atveseļošanos.

Pagājušā gadsimta pirmajā pusē cefalosporīnus atklāja itāļu ārsts Brodsu, un pirmie šo antibiotiku pārstāvji tika izolēti no sēnītes. Pirmie cefalosporīni piederēja tikai dabiskas izcelsmes preparātiem, un to ražošanai tie audzēja sēnītes, no kurām ieguva antibakteriālu vielu. Līdz šim šai grupai pieder daļēji sintētiskas zāles, kas ir stabilāki savienojumi attiecībā uz tīri organisko sastāvu.

Cefalosporīna grupas antibiotikas šobrīd ietver 5 narkotiku paaudzes. Tiem ir dažādas savienojumu variācijas un atšķirīgas īpašības, tostarp pierādot efektivitāti pret dažādu sugu baktērijām.

Cefalosporīna medikamentu priekšrocība tiek uzskatīta par efektīvu pret plašu infekcijas līdzekļu klāstu. Jo īpaši šīs grupas zāles lieto gadījumos, kad penicilīna preparāti bija bezspēcīgi. Turklāt cefalosporīni pastāv dažādās zāļu formās - pirmās paaudzes zāles tiek ražotas kā tabletes, un jaunākās zāles nodrošina zāļu parenterālu ievadīšanu, t.i. tieši cilvēka asinsrites sistēmā, kas ievērojami palielina zāļu ātrumu.

Cefalosporīnu trūkumus var uzskatīt par diezgan lielu blakusparādību varbūtību (dažādi pētījumi liecina par līdz 11% gadījumu), kā arī nespēju lietot šo narkotiku pret enterokokiem un listerijām. Turklāt, tāpat kā jebkuras citas antibiotikas, cefalosporīniem var būt toksiska iedarbība diseptisku traucējumu (citiem vārdiem sakot, disbakteriozi) un hematoloģisku reakciju veidā.

1. paaudzes cefalosporīni

Pirmās paaudzes cefalosporīna antibiotikas raksturo salīdzinoši šaurs darbības spektrs, īpaši - zema efektivitāte pret gramnegatīvām baktērijām. Visbiežāk šīs zāles lieto saistaudu un integumentāro audu (ādas, kaulu, locītavu, elpošanas gļotādas) nekomplicētām slimībām, ko izraisa tādas baktēriju grupas kā streptokoki un stafilokoks. Tomēr šīs zāles ir neefektīvas pret iekaisumu un sinusītu šo orgānu audu sliktas caurlaidības dēļ.

Šīs sērijas pirmās paaudzes zāļu saraksts sastāv no intramuskulāras ievadīšanas vielas (cefazolīns), kā arī tabletes, kuru nosaukumi izklausās kā Cefalexin un Cefadroxil. Antibiotiku lietošanas metode var atšķirties atkarībā no konkrētā slimības gadījuma: infekcijas fokusa lokalizācija, pacienta zarnu stāvoklis, spēja injicēt utt. Lēmums par konkrētas zāļu formas iecelšanu padara ārstējošo ārstu.

2. paaudzes cefalosporīni

Turpmākās zāles cefalosporīna sērijā ir spēcīgākas par gramnegatīvām baktēriju sugām, salīdzinot ar pirmo paaudzi, bet nedaudz mazākas par to efektivitāti, salīdzinot ar gram-pozitīvajām baktērijām. Turklāt otrās paaudzes zāles ir efektīvas pret anaerobiem patogēniem.

Šī cefalosporīna zāļu grupa ir paredzēta urīnceļu, ādas, kaulu, locītavu slimībām, kā arī tiek izmantota elpošanas sistēmas slimību ārstēšanai - pneimonija, bronhu, tonsilīts, faringīts utt. Tāpat kā tās priekšteči, zāles ir neefektīvas galvaskausa infekciju ārstēšanā. Tomēr tos var lietot meningīta ārstēšanai tie spēj iekļūt asins-smadzeņu barjerā.

Otrās paaudzes cefalosporīna antibiotikas ietver šķīdumus parenterālai ievadīšanai - Cefopetāns, Cefoksitīns un Cefuroksīms, kā arī antibiotikas tabletēs - Cefaclor un Cefuroxime Axetil. Jāatzīmē, ka no uzskaitītajām zālēm Cefoxitin un Cefotetan ir vislielākais darbības spektrs, kuru dēļ tās tiek nozīmētas biežāk.

III paaudzes cefalosporīni

Šī cefalosporīna grupas antibiotiku paaudze ir viens no apjomīgākajiem nosaukumiem. Salīdzinot ar iepriekšējām paaudzēm, tās izceļas ar efektīvāku iekļūšanu audos un labiem farmakokinētiskiem parametriem, tādējādi palielinot iespēju izmantot šīs zāles. Turklāt šīs zāles ir ieguvušas efektivitāti pret Pseudomonas aeruginosa un enterobaktērijām. Tomēr to trūkums salīdzinājumā ar otro paaudzi ir efektivitātes zudums attiecībā pret vienu no anaerobu veidiem.

Sākotnēji šīs paaudzes antibiotikas tika izmantotas tikai slimnīcā, lai ārstētu smagas infekcijas, tomēr līdz šim baktērijas ir izplatījušās, kas ir kļuvušas izturīgas pret narkotikām, un tāpēc ambulatorai ārstēšanai ir parakstīti III paaudzes cefalosporīni. Parasti tablešu formas tiek izmantotas, lai ārstētu vidēji smagas infekcijas ambulatorā veidā, un parenterālas ievadīšanas risinājumus izmanto slimībām ar smagu gaitu, slimnīcā.

Visbiežāk trešās paaudzes cefalosporīni tiek izrakstīti gonorejai, hroniskam bronhītam, urīnceļu infekcijām un šigelozei. Trešās cefalosporīna antibiotiku zāles ietver zāles, piemēram, Cefotaxime, Cefoperazone, Ceftriaxone, Cefoperazone, kas ir pieejamas injekciju šķīdumu veidā. Ir arī vielas iekšķīgai lietošanai: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime un Cefixime.

IV paaudzes cefalosporīni

Cefalosporīna sērijā ietilpst arī 4 paaudžu zāles. Tajā iekļauto zāļu saraksts ir neliels - tas ietver vielas parenterālai Cefepime un Cefpirim ievadīšanai. Ar šīm antibiotikām ir iespējams efektīvāk ārstēt meningālu infekciju kā kompleksas terapijas daļu 4. paaudzes cefalosporīniem nav nekādas blakusparādības kā pretkrampju iedarbība.

4. paaudzes preparāti atšķiras ar paaugstinātu efektivitāti pret gramnegatīviem baktēriju veidiem, tomēr tie nav tik efektīvi pret gram-pozitīviem patogēniem kā to priekšgājēji. Zāles ir efektīvas pret anaerobām baktērijām, izņemot B.fragilis.

Neskatoties uz antibiotiku darbības uzlabošanos, šajā paaudzē joprojām nav iespējams atbrīvoties no iepriekšējo zāļu trūkumiem. Piemēram, ceturtās paaudzes blakusparādības ir smagas toksiskas iedarbības uz aknām, kā rezultātā var rasties dzelte vai narkotiku izraisīts hepatīts, diseptisku traucējumu iespējamība un neirotoksiska iedarbība, kas var radīt negatīvas sekas pacienta nervu sistēmai.

V paaudzes cefalosporīni

Cefalosporīna sērija lepojas ar jaunākajām, piektās paaudzes zālēm, kas pirmo reizi ieguva efektivitāti pret MRSA vai meticilīnu rezistentu Staphylococcus aureus - baktēriju, kuru pirms šīs zāļu grupas izveides uzskatīja par ārkārtīgi sarežģītu. Šis infekciozais patogēns var izraisīt apstākļus, kas ir īpaši bīstami cilvēka organismam, jo ​​īpaši sepsi. Turklāt jaunākās cefalosporīna sērijas grupas antibiotika spēj cīnīties pret tām baktērijām, kas ir kļuvušas izturīgas pret trešās paaudzes narkotikām.

Jaunākie cefalosporīni ietver zāles parenterālai ievadīšanai - Ceftobiprol un Ceftaroline. Tos lieto dažādu slimību ārstēšanai, ieskaitot smagu infekciju ārstēšanu, ko sarežģī sekundāro baktēriju patogēnu pievienošana. Tos izmanto tikai slimnīcā, jo pieprasīt ievadīšanu kvalificēta personāla struktūrā. Turklāt antibiotikas var izraisīt nopietnas sekas pacientu stāvoklim, kurus labāk kontrolē ārstējošais ārsts.

Kontrindikācijas cefalosporīnu lietošanai

Neatkarīgi no tā, cik lielā mērā var būt antibiotika, vienmēr tiks konstatēts paredzētais preparāts, kurā tās lietošana kļūst neiespējama. Piemēram, pastāv individuāla neiecietība pret zālēm, kuras var būt mantojamas vai spontāni izpaužas kā īpaša ķermeņa reakcija uz nepazīstamu vielu.

Antibiotikas nedrīkst nozīmēt cilvēkiem ar aknu patoloģijām un bērniem ar augstu bilirubīna līmeni asinīs. Antibiotikām ir spēcīga negatīva ietekme uz aknām, jo tas ir tās spēku dēļ, ka notiek galvenais vielas metabolisms un toksisko produktu noņemšana no organisma. Cilvēkiem ar aknu slimībām tiek nozīmēta antibiotiku ārstēšana ar lielu rūpību un tikai slimnīcā, veselības aprūpes speciālista uzraudzībā.

Ir arī nevēlama grūtniecēm, jo ​​īpaši agrīnās stadijās, lietot antibiotikas tie var vai nu traucēt nedzimušā bērna attīstību, vai arī izraisīt aborts, jo toksiska iedarbība uz organismu. Lēmums par antibiotiku ārstēšanu grūtniecības laikā tiek veikts tikai tad, ja infekcija apdraud mātes dzīvi.

Cilvēkiem ar nieru slimību un citām nopietnām hroniskām slimībām (īpaši epilepsiju) tiek parakstītas antibiotikas tikai slimnīcā, sākot ar nelielām devām un obligātu korektīvās terapijas izvēli, jo antibiotikas zāles var izraisīt slimības paasinājumu.

Cefalosporīnu blakusparādības

Visbiežāk novērotā blakusparādība, lietojot zāles cefalosporīna sērijā, ir alerģisku reakciju rašanās. Dažiem cilvēkiem tas var būt ļoti intensīvs, izraisot Quincke tūsku, aizrīšanās sajūtu un citas nopietnas sekas, tāpēc ir svarīgi, lai pirmās antibiotikas ārstēšanas laikā tiktu pakļauts ārsta uzraudzībai vai lai varētu nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību.

Cilvēkiem ar traucētu nervu sistēmu antibiotiku lietošana var izraisīt krampjus, tai skaitā lielu epilepsijas lēkmju veidošanos. Risks ir pacientiem ar neiroloģiskām slimībām un galvas traumām.

Turklāt biežas antibiotiku lietošanas sekas (galvenokārt, ja tās lieto mutiski, bet ne vienmēr) ir dabiskās mikrofloras pārkāpums. Ja zarnās traucē mikrofloru, pacientam var rasties stipras sāpes, zarnu darbības traucējumi, slikta dūša, vemšana, problēmas ar krēslu. Sievietēm ar antibiotikām var attīstīties sēnīte.

Bieži vien, lietojot parenterāli, pacienti novēro diezgan ilgstošu sāpes injekcijas vietā, kas ir saistīta ar diezgan agresīvu antibiotiku iedarbību uz mīkstajiem audiem. Lai samazinātu šādas blakusparādības risku, injekcijas medicīnas personāls var veikt injekciju, metodiski mainot injekcijas vietu, ja tas ir iespējams konkrētā ārstēšanas gadījumā.

Secinājums

Cefalosporīni ir plaša zāļu grupa, kurai pašlaik ir līdz pat piecdesmit dažādiem zāļu savienojumiem. Tas ir populārākais stacionārās ārstēšanas laikā, un tas ir labi pelnījis, ņemot vērā tās augsto efektivitāti un iespējamo lietojumu. Tomēr, tāpat kā jebkuras citas zāles, cefalosporīna antibiotikas prasa lielu piesardzību. Viņu neatkarīga uzņemšana bez ārsta receptes ir nepieņemama, un, ja ir šāda recepte, pacientam stingri jāievēro uzņemšanas režīms un medicīniskie ieteikumi.