Kinolona antibiotikas

Alerģija. Šķērsojiet visus hinolona preparātus.

Grūtniecība Nav ticamu klīnisko datu par hinolonu toksisko ietekmi uz augli. Ir atsevišķi ziņojumi par hidrocefāliju, palielinātu intrakraniālo spiedienu un fontanellu izspiešanu jaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības laikā lietoja nalidiksīnskābi. Sakarā ar artropātijas eksperimenta attīstību nenobriedušos dzīvniekos nav ieteicams lietot visus hinolonus grūtniecības laikā.

Zīdīšana. Neliela daudzuma hinoloni iekļūst mātes pienā. Ir ziņojumi par hemolītisko anēmiju jaundzimušajiem, kuru mātes lietoja nalidiksīnskābi zīdīšanas laikā. Eksperimentā hinoloni izraisīja artropātiju nenobriedušiem dzīvniekiem, tādēļ, ordinējot viņus zīdītājām, ieteicams pārcelt bērnu uz mākslīgu barošanu.

Pediatrija Pamatojoties uz eksperimentāliem datiem, osteo-locītavu sistēmas veidošanās laikā kinolonu lietošana nav ieteicama. Oksolīnskābe ir kontrindicēta bērniem līdz 2 gadu vecumam, pipemidovaja - līdz 1 gadam, nalidixic - līdz 3 mēnešiem.

Fluorokvinoloni nav ieteicami bērniem un pusaudžiem. Tomēr esošā klīniskā pieredze un īpašie pētījumi par fluorhinolonu lietošanu pediatrijā neapstiprināja osteo-locītavu sistēmas bojājumu risku, un tādēļ fluorokvinoloni var tikt nozīmēti bērniem atbilstoši to būtiskajām indikācijām (infekcijas pastiprināšanās ar cistisko fibrozi, smagas infekcijas, ko izraisa dažādu rezistentu baktēriju celmu lokalizācija, infekcijas ar neitropēniju). ).

Geriatrija Gados vecākiem cilvēkiem, lietojot fluorhinolonus, jo īpaši kombinācijā ar glikokortikoīdiem, ir palielināts cīpslu plīsuma risks.

Centrālās nervu sistēmas slimības. Hinoloniem ir stimulējoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu, tāpēc tie nav ieteicami pacientiem ar konvulsijas traucējumiem anamnēzē. Pacientiem ar smadzeņu asinsrites traucējumiem, epilepsiju un parkinsonismu palielinās krampju risks. Lietojot nalidiksīnskābi, var palielināties intrakraniālais spiediens.

Nieru darbības traucējumi un aknas. I paaudzes hinoloni nevar tikt lietoti nieru un aknu mazspējas gadījumā, jo zāļu un to metabolītu uzkrāšanās dēļ palielinās toksiskās ietekmes risks. Fluorhinolonu devas ar smagu nieru mazspēju tiek koriģētas.

Akūta porfīrija. Kinolonus nedrīkst lietot pacienti ar akūtu porfīriju, jo tiem eksperimentos ar dzīvniekiem ir porfirinogēna iedarbība.

Narkotiku mijiedarbība

Vienlaicīga lietošana ar antacīdiem līdzekļiem un citām zālēm, kas satur jonu magnija, cinka, dzelzs, bismuta, hinolonu biopieejamība var samazināties, jo veidojas neabsorbējamie helātu kompleksi.

Pipemīdskābe, ciprofloksacīns, norfloksacīns un pefloksacīns var palēnināt metilksantīnu elimināciju (teofilīns, kofeīns) un palielināt to toksiskās iedarbības risku.

Hinolonu neirotoksiskās iedarbības risks palielinās, lietojot kopā ar NPL, nitroimidazola atvasinājumiem un metilksantīniem.

Hinoloni uzrāda antagonismu ar nitrofurāna atvasinājumiem, tāpēc jāizvairās no šo zāļu kombinācijas.

I paaudzes hinoloni, ciprofloksacīns un norfloksacīns var traucēt netiešo antikoagulantu metabolismu aknās, kas izraisa protrombīna laika palielināšanos un asiņošanas risku. Vienlaicīga antikoagulanta devas pielāgošana var būt nepieciešama.

Fluorokvinoloni jāievada piesardzīgi vienlaikus ar zālēm, kas pagarina QT intervālu, jo palielinās sirds aritmiju risks.

Vienlaicīga lietošana ar glikokortikoīdiem palielina cīpslu plīsuma risku, īpaši gados vecākiem cilvēkiem.

Lietojot ciprofloksacīnu, norfloksacīnu un pefloksacīnu kopā ar sārmainošām vielām ar urīnu (karbonanhidrāzes inhibitori, citrāti, nātrija bikarbonāts), palielinās kristalūrijas un nefrotoksiskas iedarbības risks.

Lietojot vienlaikus ar azlocilīnu un cimetidīnu, saistībā ar tubulārās sekrēcijas samazināšanos, fluorhinolonu izvadīšana palēninās un palielinās to koncentrācija asinīs.

Pacienta informācija

Ja hinolonu preparāti tiek uzņemti, tas jālieto ar pilnu glāzi ūdens. Ņem vismaz 2 stundas pirms vai 6 stundas pēc antacīdu un dzelzs, cinka, bismuta preparātu lietošanas.

Stingri ievērojiet terapijas shēmu un ārstēšanas režīmu visā terapijas gaitā, neizlaidiet devu un lietojiet to regulāri. Ja esat izlaidis devu, nogādājiet to pēc iespējas ātrāk; Nelietojiet, ja ir gandrīz pienācis laiks lietot nākamo devu; divkāršojiet devu. Lai izturētu terapijas ilgumu.

Nelietojiet zāles, kuru derīguma termiņš ir beidzies.

Ārstēšanas laikā ievērot atbilstošu ūdens režīmu (1,2-1,5 l / dienā).

Neizmantojiet tiešas saules gaismas un ultravioletā starojuma iedarbību zāļu lietošanas laikā un vismaz 3 dienas pēc ārstēšanas beigām.

Konsultējieties ar ārstu, ja uzlabojumi dažu dienu laikā nenotiek vai parādās jauni simptomi. Ja rodas sāpes cīpslās, pārliecinieties, ka skartā locītava ir miera stāvoklī un konsultējieties ar ārstu.

Fluorhinolona plaša spektra antibiotiku saraksts

Kāpēc mūsdienās mums ir vajadzīgas antibiotikas, pat zēns. Bet frāze "plašs spektrs" dažkārt rada jautājumus pacientiem. Kāpēc tieši "plašs"? Varbūt mazāks kaitējums būs no antibiotikas ar "šauru" spektru?

Baktērijas ir ļoti seni, visbiežāk viengabalaini mikroorganismi bez kodoliem, kas dzīvo augsnē, ūdenī, cilvēkiem un dzīvniekiem. Cilvēka organismā dzīvo "labas" bifidobaktērijas un laktobacīles, šīs baktērijas veido cilvēka mikrofloru.

Kopā ar viņiem ir arī citi mikroorganismi, tos sauc par nosacīti patogēniem. Slimības un stresa gadījumā imūnsistēma neizdodas, un šīs baktērijas kļūst pilnīgi nedraudzīgas. Un, protams, ķermenī iekļūst dažādi mikrobi, kas izraisa slimības.

Zinātnieki sadalīja baktērijas divās grupās - gram-pozitīvos (Gram +) un gramnegatīvos (Gram -). Corynebacteria, stafilokoki, listerija, streptokoki, enterokoki, klostridija pieder pie gram-pozitīvās baktēriju grupas. Šīs grupas patogēni parasti ir ausu, acu, bronhu, plaušu, deguna un citu slimību cēloņi.

Gram-negatīvām baktērijām ir negatīva ietekme uz zarnām un urogenitālo sistēmu. Šie patogēni ir E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella uc

Pamatojoties uz šo bakteriālo atdalīšanu, noteiktas patogēnu izraisītu slimību ārstēšanai tiek noteikta antibakteriāla terapija. Ja slimība ir “standarta” vai ir baktēriju sēšanas rezultāts, ārsts izraksta antibiotiku, kas tiks galā ar patogēniem, kas pieder pie vienas no grupām. Ja nav laika analīzei un ārsts apšauba patogēnu, tad ārstēšanai ir paredzētas antibiotikas ar plašāku darbības spektru. Šīs antibiotikas baktericīdas iedarbojas pret lielu skaitu patogēnu.

Šādas antibiotikas ir sadalītas grupās. Viens no tiem ir fluorhinolonu grupa.

Hinoloni un fluorhinoloni

Hinolona klases zāles ir izmantotas medicīnas praksē kopš pagājušā gadsimta 60. gadu sākuma. Hinoloni ir sadalīti bez fluorētu hinolonu un fluorhinolonu.

  • Nefluorētiem hinoloniem ir antibakteriāla iedarbība galvenokārt uz gramnegatīvās baktēriju grupas.
  • Fluorhinoloniem ir plašāks darbības spektrs. Papildus vairāku grambaktēriju ietekmei, fluorhinoloni veiksmīgi cīnās ar grampozitīvo baktēriju grupu. Fluorokvinolona antibiotikām ir augsta baktericīda iedarbība, un, pateicoties tam, ir izstrādātas lokālas zāles (pilieni, ziedes), ko izmanto ausu un acu slimību ārstēšanā.

Četras narkotiku paaudzes

  • Pirmo hinolonu paaudzi sauc par nefluorētiem hinoloniem. Tas sastāv no oksolīnskābes, nalidiksskābes un pipemidovoy skābēm. Piemēram, pamatojoties uz nalidiksīnskābi, tiek ražotas antiseptiskas zāles Negram un Nevigremon. Šīs antibiotikas ir baktericīdas pret Salmonella, Klebsiella, Shigella, bet labi neārstē anaerobās baktērijas un Gram + baktērijas.
  • Terapeitisko zāļu 2. paaudze fluorhinolona sērijai sastāv no šādām antibiotikām: norfloksacīns, lomefloksacīns, ofloksacīns, pefloksacīns un ciprofloksacīns. Ieviešot fluora atomus kinolonu molekulās, tā kļuva pazīstama kā fluorhinoloni. Fluorokvinolonu 2 paaudzes labi cīnās ar lielu skaitu Gramcocci un sticks (shigella, salmonella, gonococci uc). C Grampozitīvas stieņi (Listeria, Corynebacterium, uc), Legionella, stafilokkok et al. Ciprofloxacin, lomefloxacin un ofloksacīnu Indikāciju pieaugums mikobaktēriju izraisa tuberkulozes, bet visai maz aktivitāti cīņā pret pneimokoku, hlamīdijas, mikoplazmas un anaerobo baktēriju.

To zāļu nosaukumi, kas satur divas paaudzes fluorhinolonu

  1. Ciprofloksacīns (Tsiprolet, Floksimet) ir paredzēts otīta, sinusīta ārstēšanai. Gremošanas sistēmas sistēmās - cistīts, prostatas, pyelonefrīts. Kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanai, piemēram, bakteriālajai caurejai. Ginekoloģijā - adnexīts, endometrīts, salpingīts, iegurņa abscess. Par strutainu artrītu, holecistītu, peritonītu, gonoreju utt. Pilienu veidā to lieto tādām acu slimībām kā kerakonjunktivīts un keratīts, blefarīts utt.
  2. Pefloksacīns (Perty, Abaktal, Yunikpef) ir paredzēts urīnceļu infekciju ārstēšanai. Attiecas uz smagu kuņģa-zarnu trakta slimību, piemēram, salmonelozes, ārstēšanu. Efektīva ar baktēriju prostatītu un gonoreju. To lieto tādu pacientu ārstēšanai, kuru imūnsistēma ir traucēta. To lieto, lai ārstētu deguna, rīkles, apakšējo elpceļu uc slimības. Labāk nekā citi fluorhinoloni, tā iet caur fizioloģisko barjeru starp asinsrites un centrālo nervu sistēmu.
  3. Ofloksacīns (Uniflox, Floksal, Zanotsin) ārstē sinusītu un vidusauss iekaisumu. Aktīvi izturas pret baktērijām, kas izraisa urīnceļu slimības. Piemēro gonorejas, hlamīdiju, meningīta ārstēšanai. Ārstējot lokāli ar antibiotiku pilienu vai ziedi, tiek ārstētas tādas acu slimības kā mieži, radzenes čūla, konjunktivīts uc No 2 paaudzes antibiotikām Ofloxacin visefektīvāk nodarbojas ar pneimokoku un hlamīdiju.
  4. Lomefloksacīns (Lomfloks, Lomatsin). Dažas streptokoku grupas un anaerobās baktērijas ir rezistentas pret zālēm, bet šai antibiotikai ir liela aktivitāte pret lielu skaitu mikroorganismu pat mazākās koncentrācijās. To lieto, lai ārstētu pacientus ar tuberkulozi kā kompleksas terapijas daļu. Tas ir paredzēts urogenitālās sistēmas slimību ārstēšanai, lokālai lietošanai oftalmoloģijas slimību ārstēšanā utt. Tas ir maz aktīvs cīņā pret pneimokoku, mikoplazmas un hlamīdijām.
  5. Norfloksacīnu (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) izmantos slimību ārstēšanai oftalmoloģijā, uroloģijā, ginekoloģijā uc

3. paaudzes fluorhinoloni

Trešo fluorohinolonu paaudzi sauc arī par elpceļu fluorhinoloniem. Šīm antibiotikām ir tāds pats plašais ietekmes spektrs kā iepriekšējās paaudzes fluorhinoloniem, kā arī pārspēj tās cīņā pret pneimokoku, hlamīdiju, mikoplazmu un citu elpceļu infekciju patogēnu. Šī iemesla dēļ 3. paaudzes fluorhinolona preparāti bieži tiek izmantoti elpošanas sistēmas slimību ārstēšanai.

Zāļu nosaukumi ar trešās paaudzes fluorhinoloniem

  1. Levofloksacīns (Floracid, Levostar, Levollet P) ir 2 reizes spēcīgāks pret baktērijām nekā 2. paaudzes ofloksacīna priekšgājējs. To lieto, lai ārstētu apakšējo elpošanas sistēmu un ENT orgānu infekcijas (vidusauss, sinusīts). Tas ir paredzēts urīnceļu slimībām, hroniska prostatīta, seksuāli transmisīvo slimību ārstēšanai akūtas pyelonefrīta ārstēšanā. Pilienu veidā šī antibiotika tiek izmantota acu infekciju ārstēšanai. Tas ir labāk panesams nekā 2. paaudzes antibiotikas ofloksacīns.
  2. Sparfloksacīns (Sparflo, Sparbact) šīs antibiotikas darbības spektra platumā, kas ir vistuvāk levofloksacīnam. Tas ir ļoti efektīvs cīņā pret mikobaktērijām. Darbības ilgums ir augstāks nekā citu fluorhinolonu iedarbības ilgums. Izmanto, lai cīnītos pret baktērijām sinusos, vidusauss. Nieru slimību, reproduktīvās sistēmas, ādas un mīksto audu baktēriju bojājumu, kuņģa-zarnu trakta infekciju, kaulu, locītavu utt.

4. paaudze

Fluorokvinolona preparātu 4. paaudze ietver šādas pazīstamākās zāles: moksifloksacīnu, hemifloksacīnu, gatifloksacīnu.

Zāles, kas satur 4 paaudzes fluorhinolonu

  1. Hemifloksacīnu (Ftiv) lieto pneimonijas, hroniska bronhīta, sinusīta uc ārstēšanai.
  2. Gatifloksacīns (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Šīs antibiotikas biopieejamība ir ļoti augsta, apmēram 96%, ja to lieto iekšķīgi. Plaušu audos, vidējā auss, bronhu, spermas, paranasālās sinusa gļotādas uzlikšana, olnīcas tiek fiksētas diezgan lielā koncentrācijā. Tas ir paredzēts ENT orgānu slimību, seksuāli transmisīvo slimību, ādas un locītavu slimību ārstēšanai. Zāles lieto, lai ārstētu bronhītu, pneimoniju, cistisko fibrozi, baktēriju konjunktivītu un citas slimības, ko izraisa antibiotikām uzņēmīgas baktērijas.
  3. Moksifloksacīns (Avelox, Vigamoks). Pētījumi ir parādījuši, ka šī antibiotika ir labāka par citām fluorhinoloniem, ārstējot infekcijas, ko izraisa pneimokoki, hlamīdijas, mikoplazmas, anaerobi. Ārsti ieceļ bronhītu, pneimoniju, sinusītu, ādas infekciozus bojājumus, mīkstos audus. Apstrādā iegurņa iegurņa orgānus. Kā šķidrums to lieto oftalmoloģijā miežu, konjunktivīta, blefarīta, radzenes čūlu lokālā ārstēšanā. Jaunākās fluorhinolona paaudzes pārākumu pār iepriekšējām paaudzēm nosaka tās farmakokinētiskās īpašības:
    1. Augstu baktericīdu koncentrāciju dažādos orgānos un audos nodrošina tā laba caurlaidība.
    2. Antibiotiku var lietot vienu reizi dienā, jo tā ilgstošā apritē organismā.
    3. Šā fluorhinolona uzsūkšanos neietekmē uztura uzņemšana.
    4. Absolūtā zāļu biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir no 85% līdz 93%.

Vairāki fluorhinolona medikamenti, proti, moksifloksacīns, gatifloksacīns, ciprofloksacīns, lomefloksacīns, levofloksacīns, ofloksacīns, sparfloksacīns, tika iekļauti svarīgāko un būtisko zāļu sarakstā, ko apstiprinājusi Krievijas Federācijas valdība.

Fluorokvinolonu indikācijas un kontrindikācijas

Farmakoloģija ir sadalīta vairākās daļās. Antimikrobiālie līdzekļi šajā nozarē ir ļoti svarīgi, no kuriem daži ir fluorhinoloni. Šīs zāles lieto kā antibakteriālus līdzekļus, jo to darbība ir līdzīga šai zāļu grupai (tām ir arī tādas pašas indikācijas lietošanai), bet struktūra un izcelsme ir atšķirīga.

Ja antibiotikas ir balstītas uz dabīgām, dabīgām sastāvdaļām vai ir šo vielu sintētiskie analogi, tad fluorhinoloni ir sintezēts, mākslīgs produkts.

Vielu klasifikācija

Šai produktu grupai nav skaidras, vispārpieņemtas klasifikācijas. Taču fluorhinoloni tiek sadalīti pa paaudzēm, kā arī fluoru atomu skaits katrā vielas molekulā:

  • monofluorhinoloni (viena molekula);
  • difluorhinoloni (divas molekulas);
  • trifluorhinoloni (trīs molekulas).

SVARĪGI. Pirmo reizi šīs vielas tika iegūtas 1962. gadā. To produkcija ir attīstījusies, un šodien ir četras paaudzes fluorhinoloni.

Hinoloni un fluorhinoloni ir sadalīti respiratoros fluorhinolonos (ko lieto pret kokiem) un fluorēti, ti, satur fluoru molekulu. Bet visizplatītākā klasifikācija ir sadalījums pa paaudzēm.

Pirmais veids ietver zāles, piemēram, pefloksacīnu un ofloksacīnu. Otrās paaudzes fluorhinolona grupa ir lomefloksacīns, ciprofloksacīns un norfloksacīns, trešais ir levofloksīns un sparfloksacīns.

Visplašāk pārstāvētās ir 4. paaudzes fluorhinoloni, kuru sarakstā ir:

  • moksifloksacīns;
  • hemifloksacīns;
  • gatifloksacīns;
  • sitafloksacīns;
  • trovafloksacīns;
  • delafloksacīns.

SVARĪGI. Ar otrās paaudzes fluorhinolonu rašanos, zālēm, kas satur elpošanas fluorohinolonus, oksolīnskābi un peptimīdu skābi, ir zaudēta klīniskā nozīme.

Šodien fluorokvinoloni ir lietoti biežāk nekā antibiotikas, jo to lietošanai ir mazāk kontrindikāciju, kā arī retāk novērotas blakusparādības. Īpaša uzmanība tiek pievērsta šīs antimikrobiālo vielu klases attīstībai farmācijas nozarē, jo tās ir ļoti svarīgas cīņai pret sistēmiskām infekcijas slimībām.

Pirmās paaudzes hinoloni

Hinoloni ir pirmās klases vielas, kas nesatur fluora molekulu. Šīs grupas preparāti satur nalidikshinolonu, kura lietošana ir indicēta gramnegatīvām baktērijām (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), coccal infekcijām un anaerobiski stabilām slimībām.

Lai gan šo zāļu klīniskā iedarbība ir ļoti liela, ķermenis tos ļoti labi panes, īpaši, ja tos lieto pirms ēšanas. Tātad, pacientiem bieži bija smagas gremošanas sistēmas reakcijas: slikta dūša, vemšana, zarnu darbības traucējumi.

Ļoti retos gadījumos tika novērota hemoglobīna līmeņa (anēmijas) vai citu asinsrites komponentu (citopēnija) deficīta samazināšanās. Visbiežāk pacienti saskaras ar nervu sistēmas pārmērīgu attīstību, proti, krampjiem un holestāzi - žults stagnāciju.

Šīs grupas sagatavošana ir aizliegta vienlaikus ar nitrofurāniem (antibiotiku līdzekļiem), jo ārstēšanas ar hinolonu iedarbība ievērojami samazinās. Šīs zāles parasti ir paredzētas, lai cīnītos pret infekciju ar dzimumorgānu sistēmu pediatrijā.

  • cistīts;
  • hroniskas nieru iekaisuma profilakse;
  • šigeloze.

SVARĪGI. Pieaugušajiem šīs zāles ir neefektīvas, tāpēc fluorohinoloni tiek izmantoti, lai cīnītos ar tām pašām slimībām.

Kontrindikācijas ietver akūtu pyelonefrītu un nieru mazspēju.

Fluorokvinoloni: kinolonu otrā paaudze

Šajā vielu kategorijā ietilpst zāles, kas ņem vērā iepriekšējās kinolonu paaudzes nepilnības. Katram otrās paaudzes rīkam ir plašāks darbības spektrs, tas ir, tas ļauj jums cīnīties ar lielu skaitu baktēriju un vīrusu.

Tātad patogēno mikrofloru pārstāvju saraksts ir papildināts ar stafilokokiem, gramnegatīviem kokciem, gram-pozitīviem stieņiem. Arī daži no šīs grupas instrumentiem var būt saistīti ar pret tuberkulozi ārstētiem medikamentiem, bet citi ir veiksmīgi izmantoti pret intracelulāriem mikroorganismiem.

Otrās paaudzes zāles organismā labi panes, neskatoties uz to, kurā diennakts laikā tās tika uzņemtas: to koncentrācija asinīs ir vienāda, ievadot un ievadot perorāli.

Fluorokvinolona molekulām ir palielināta caurlaidība svarīgo orgānu audos, kuru ārstēšanai tās ir paredzētas. To galvenā priekšrocība ir darbības ilgums - no 12 līdz 24 stundām.

Izmantojot otrās paaudzes hinolonu, blakusparādības no kuņģa-zarnu trakta un centrālās nervu sistēmas tiek novērotas daudz retāk: nieru mazspēja nav kontrindikācija to paredzētajai lietošanai.

Šīs vielas grupas trūkumi ir zema jutība pret daudzu streptokoku fluorohinoloniem, kā arī efekta trūkums cīņā pret spirotechu, listeriju un anaerobiem.

Blakusparādības lietojumprogrammā ietver:

  1. Palēninot locītavu audu šūnu veidošanos, tāpēc šīs zāles nav parakstītas sievietēm grūtniecības laikā. Lēmumu par otrās paaudzes fluorokvinolonu iecelšanu bērniem veic ārstējošais ārsts, salīdzinot ārstēšanas ieguvumus ar risku bērna attīstībai.
  2. Tika novēroti ligzdu aparāta iekaisuma procesu (Achilles cīpsla) attīstības gadījumi, kam sekoja saišu plīsumi ar palielinātu pacienta fizisko aktivitāti.
  3. Ir ziņots par sirds muskuļa kambara aritmijas gadījumiem.
  4. Fotodermīts.

Otrās paaudzes hinolonu zāļu nosaukumi satur to galveno aktīvo vielu atvasinājumus. Tie ir ciprofloksacīns, norfloksacīns, ofloksacīns, pefloksacīns un lomefloksacīns.

Trešās paaudzes kinolons

Trešās paaudzes hinolonu īpašā iezīme ir pastiprināta pretmikrobu iedarbība pret tādiem patogēno mikrofloru pārstāvjiem kā pneimokoki, mikoplazmas un hlamīdijas.

Lietojot perorāli, viela pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā un iekļūst asinsrites sistēmā. Tās maksimālā koncentrācija tiek novērota stundu pēc tā uzņemšanas, un tā darbojas sešas līdz astoņas stundas.

Šīs klases zāles tiek veiksmīgi izmantotas augšējo un apakšējo elpceļu infekciozajās slimībās, ieskaitot gan to akūtās izpausmes, gan hronisku slimību formu paasinājumu.

Šīs zāles ir arī paredzētas, lai cīnītos pret infekciozā rakstura iekaisuma procesiem, kas ir skāruši pacienta urogenitālās sistēmas orgānus. Augsta efektivitāte ir konstatēta dermatologiem, kas šīs zāles izraksta ķermeņa ādas un mīksto audu infekciozajiem bojājumiem. Trešās paaudzes fluorhinoloni tiek izmantoti, lai cīnītos ar Sibīrijas mēra vīrusu, tostarp tās izskatu novēršanai.

Ceturtā kinolona klase

4. paaudzes fluorokvinoloni ir ievērojami augstāki par iepriekšējām zāļu grupām, jo ​​tie spēj tikt galā pat ar anaerobām infekcijām.

SVARĪGI. Ārstējot baktēriju slimības, ko izraisa gramnegatīvu mikroorganismu vai Pseudomonas aeruginosa augšana, labāk ir dot priekšroku otrās paaudzes fluorhinoloniem. Kad uzsūcas caur gremošanas sistēmu, aptuveni 10% no labvēlīgās vielas tilpuma tiek zaudētas, tādēļ akūtu slimību formām ieteicams ievadīt intravenozi zāles.

Jaunākās paaudzes fluorhinolona lietošanas indikācijas ir līdzīgas trešās kategorijas zālēm, izņemot Sibīrijas mēra ārstēšanu un profilaksi.

Fluorhinolona princips

Hinoloni, kas iekļūst asinīs, sāk sintētēt īpašas vielas - fermentus, kas iekļūst vīrusa vai baktēriju DNS struktūrā, to iznīcina, izraisot patogēna mikrofloras pārstāvi līdz nāvei.

Tā ir viņu galvenā atšķirība no pretmikrobu līdzekļiem, kas novērš turpmāku vīrusu augšanu un vairošanos. Arī fluorhinoloni iedarbojas uz kaitīgo šūnu membrānām, pārkāpjot to stabilitāti, palēninot viņu būtiskās aktivitātes procesus. Tādējādi patogēnā šūna ir pilnībā iznīcināta, un tā nesasaldē, gaidot labvēlīgus apstākļus turpmākai aktivācijai.

Ja salīdzinām hinolonus un fluorhinolonus, tad visām narkotikām, sākot no otrās paaudzes, ir plašāks darbības spektrs. Tas ļāva fluorhinoloniem veidot ne tikai tabletes vai injekcijas, bet arī līdzekļus, kas paredzēti lokālai ārstēšanai - pilieni, ko lieto oftalmoloģisko un otolaringoloģisko slimību ārstēšanai.

Zāļu farmakokinētika

Lielākā daļa perorālai lietošanai paredzēto farmaceitisko produktu labi uzsūcas kuņģa-zarnu trakta gļotādās (absorbcijas tilpums sasniedz 90-100%).

Jau pēc vienas stundas klīniskās asins analīzes liecina par aktīvās vielas maksimālo koncentrāciju. Tā kā fluorhinoloni praktiski nav saistīti ar asinsrites proteīniem, tie viegli iekļūst audos un iekšējos orgānos, tostarp aknās, nierēs, prostatas dziedzeros. Skaidri virzoties uz bojājuma vietu, viņi pēc iespējas vairāk koncentrējas skartajā orgānā, pat rīkojoties ar intracelulāriem mikroorganismiem, kuru jutīgums pret lielāko daļu antibiotiku samazinās.

Ja zāles tiek lietotas pēc ēšanas, tā uzsūkšanās būs nedaudz lēna, bet tā pilnībā iekļūst asinīs, kaut arī ar nelielu kavēšanos. Fluorhinolonu augstā biopieejamība ļauj viņiem viegli pārvarēt pat placentāro barjeru, tāpēc ārstēšana ir aizliegta bērna reproduktīvā vecumā, kā arī barošanas laikā (tie var uzkrāties mātes pienā).

Urīna sistēma ir atbildīga par aktīvo vielu izņemšanu no organisma: hinoloni atstāj ķermeni ar urīnu gandrīz nemainīgi. Ja nieru darbs ir pasliktinājies vai palēninājies, tad hinoloni diez vai tiks izņemti no organisma, kas novedīs pie to koncentrācijas palielināšanās. Bet fluorhinoloni viegli pamet iekšējos orgānus neatkarīgi no cilvēka „filtru” kvalitātes.

Kādi ir bīstamie fluorhinoloni?

Hinolonu un fluorhinolonu saturošu zāļu lietošana bieži vien ir saistīta ar nevēlamām ķermeņa reakcijām. Ar narkotiku otrās un nākamās paaudzes parādīšanos, blakusparādību skaits, kā arī to parādīšanās biežums tika ievērojami samazināts. Bet pacientam, kuram tiek parakstīti šie medikamenti, jābūt gataviem šādiem traucējumiem.

  • Tātad, gremošanas sistēma pieprasa dispepsijas traucējumus, grēmas parādīšanos, sāpes vēderā un vēderā. Papildus slikta dūša, vemšana, aizcietējums vai caureja pacienti sūdzējās par apetītes zudumu, garšas izmaiņām. Centrālā nervu sistēma reaģē arī uz sintētiskām vielām. Viņas palielinātais arousal izpaužas kā miega traucējumi, spēka zudums, miegainība. Akūtas galvassāpes, reibonis, samazināta redzes funkcija, "troksnis" ausīs. Bieži vien pacienti sūdzējās par augšējo un apakšējo ekstremitāšu krampjiem, roku trīce, paaugstinātu ādas jutību (nejutīgums, tirpšana, "goosebumps").
  • Alerģiskas reakcijas ir raksturīgas arī šai zāļu grupai, ja ir atsevišķa nepanesība pret aktīvo vielu vai citām zāļu sastāvdaļām, kuras paredzēts to radīt. Alerģiju izsaka ādas apsārtums, nātrene (mazas izsitumi), dedzināšana un nieze, augšējo elpceļu pietūkums. Dažiem narkotiku veidiem raksturīga ādas vai gļotādu jutīguma palielināšanās pret ultravioletajiem stariem (fotosensitivitāte).

Retāk sastopamas blakusparādības, kas radušās, lietojot fluorhinolonus:

  • Skeleta-muskuļu sistēmas traucējumi. Tās ir tādu patoloģiju attīstība kā locītavu locītavu bojājums, cīpslu plīsums, dažu audu veidu lēna veidošanās, muskuļu sāpes, cīpslas audu deģenerācija.
  • Nieru patoloģija: urolitiāze, iekaisuma procesi nierēs.
  • Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi: asins recekļu veidošanās apakšējo ekstremitāšu vēnu asinsvados, sirds aritmijas.
  • Izskats "strazds". Kandidoze var rasties gan sievietes gļotādā, gan abu dzimumu mutes dobumā vai deguna dobumā.

Kontrindikācijas visu veidu fluorhinolonu iecelšanai ir:

  • smaga smadzeņu ateroskleroze;
  • individuālo neiecietību pret šo sintētisko vielu grupu;
  • grūtniecība un zīdīšana sievietēm.

Secinājums

Lai gan šī antibakteriālo zāļu grupa tika sintezēta pirms vairāk nekā pusgadsimta, un farmācijas nozares attīstība notiek lēcienā, fluorokvinoloni stingri ieņem vadošo pozīciju starp antibakteriāliem līdzekļiem, atstājot lielāko daļu antibiotiku.

Ar šīm vielām tiek pastāvīgi attīstīti jauni narkotiku veidi, kas ļauj ārstēt pacientus, kas cieš no smagām baktēriju slimībām, kuras līdz šim bija neiespējamas.

Žurnālistu prakse, receptes pārbauda pats.
Viņš zina visu par vīriešiem un tradicionālo medicīnu.

Fluorokvinoloni - četru paaudžu plaša spektra antibiotikas

Fluorokvinolonu antibiotikas ir antibakteriālas vielas, kas iegūtas ķīmiskā sintēze, kas var nomākt gram-pozitīvu un gramnegatīvu mikroorganismu aktivitāti. Viņi tika atklāti pagājušā gadsimta vidū un kopš tā laika viņi ir veiksmīgi izturējušies ar daudzām bīstamām slimībām.

Fluorhinoloni pret baktērijām

Mūsdienu cilvēks pastāvīgi saskaras ar stresu, daudziem nelabvēlīgiem vides faktoriem, jo ​​viņa imūnsistēma neizdodas vai vājinās. Savukārt patogēnās baktērijas pastāvīgi attīstās, mutē, iegūst imunitāti pret penicilīna antibiotikām, kuras pirms dažām desmitgadēm veiksmīgi tika izmantotas, lai ārstētu iekaisuma slimības. Tā rezultātā bīstamās slimības ātri ietekmē personu ar vājinātu imūnsistēmu, un vecās paaudzes antibiotiku ārstēšana nerada pienācīgus rezultātus.

Baktērijas ir vienšūnas mikroorganismi, kuriem nav kodola. Ir labvēlīgas baktērijas, kas nepieciešamas cilvēka mikrofloras veidošanai. Tie ietver bifidobaktērijas, laktobacīļus. Tajā pašā laikā ir nosacīti patogēni mikroorganismi, kas vienlaicīgos apstākļos kļūst agresīvi pret organismu.

Zinātnieki sadala baktērijas divās galvenajās grupās:

Tie ir stafilokoki, streptokoki, klostridija, corynebacterium, listerija. Tie izraisa deguna, acu, ausu, plaušu, bronhu slimību attīstību.

Tie ir E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Viņiem ir negatīva ietekme uz urogenitālo sistēmu un zarnām.

Balstoties uz šo bakteriālo sēriju diferenciāciju, ārsts izvēlas terapiju. Ja slimības izraisītājs tiek atklāts baktēriju sēšanas rezultātā, tad tiek noteikta antibiotika, kas saskaras ar šīs grupas baktērijām. Ja patogēnu nevar noteikt vai nav iespējams veikt analīzi par backwaters, tiek noteiktas plašas spektra antibiotikas, kurām ir destruktīva ietekme uz lielāko daļu patogēnu baktēriju.

Klasifikācija

Plašās spektra antibiotikas ir hinolonu grupa, kas satur fluorhinolonus, kas iznīcina gram-pozitīvas un gramnegatīvas baktērijas un nefluorētus hinolonus, kas galvenokārt iznīcina gramnegatīvās baktērijas.

Fluorhinolonu sistematizācija balstās uz atšķirībām antibakteriālās darbības ķīmiskajā struktūrā un spektrā. Fluorokvinolona antibiotikas tiek sadalītas 4 paaudzēs atbilstoši to attīstības laikam.

Tas ietver nalidiksas, oksolīnskābes, pipimīdskābes. Pamatojoties uz nalidiksīnskābi, tiek ražoti uroantiseptiķi, kuriem ir destruktīva ietekme uz Klebsiella, Salmonella, Shigella, bet nevar tikt galā ar gram-pozitīvām baktērijām un anaerobiem.

Pirmā paaudze ietver zāles Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, kuras galvenā aktīvā sastāvdaļa ir nalidiksīnskābe. Tas arī, kā arī pimemīdus un oksolīnskābes labi pārzina nekomplicētas urīnceļu un zarnu slimības (enterokolīts, dizentērija). Tas ir efektīvs pret enterobaktērijām, bet slikti iekļūst audos, tam ir zema bioloģiskā caurlaidība, ir daudzas blakusparādības, kas neļauj izmantot fluorētu hinolonu kā kompleksu terapiju.

Lai gan pirmās paaudzes antibiotikām bija liels skaits trūkumu, tā tika uzskatīta par daudzsološu, un attīstība šajā jomā turpinājās. Pēc 20 gadiem ir izstrādāta nākamā narkotiku paaudze. Tos sintezēja, ieviešot fluora atomus kinolīna molekulā. Šo zāļu efektivitāte ir tieši atkarīga no ievadīto fluora atomu skaita un to lokalizācijas dažādās kinolīna atomu pozīcijās.

Šo fluorhinolonu veido pefloksacīns, lomefloksacīns, ciprofloksacīns, norfloksacīns. Viņi iznīcina lielāku skaitu gramnegatīvu koku un nūju, cīnās pret gram-pozitīviem stieniem, stafilokokiem, kavē sēnīšu baktēriju darbību, kas veicina tuberkulozes attīstību, bet nav pietiekami efektīvi cīnās pret anaerobiem, mikoplazmām, hlamīdijām, pneimokoku.

Galvenais attīstības mērķis, ko zinātnieki veica antibiotiku radīšanā, tika panākts ar otrās paaudzes fluorhinoloniem. Ar viņu palīdzību jūs varat cīnīties pret īpaši bīstamām baktērijām, ārstējot pacientus no dzīvībai bīstamām patoloģijām. Bet attīstība turpinājās, un drīz parādījās 3. un 4. paaudzes sagatavošanās darbi.

Trešā paaudze ietver elpceļu fluorhinolonus, kas ir izrādījušies efektīvi elpošanas ceļu slimību ārstēšanā. Tie ir daudz efektīvāki cīņā pret hlamīdijām, mikoplazmām un citiem elpceļu slimību patogēniem nekā viņu priekštečiem, un tiem ir plaša ietekme. Aktīvi pret pneimokokiem, kuriem ir izveidojusies rezistence pret penicilīnu, kas garantē panākumus bronhīta, sinusīta, pneimonijas ārstēšanā. Visbiežāk lieto levofloksacīnu, kā arī Temafloxacin, Sparfloksacīnu. Šo zāļu biopieejamība ir 100%, tāpēc tās var ārstēt visnopietnākās slimības.

Ceturtās paaudzes vai anti-anaerobie respiratorie fluorhinoloni.

Zāles ir līdzīgas, lietojot fluorokvinolonus - iepriekšējās grupas antibiotikas. Tie darbojas pret anaerobiem, netipiskām baktērijām, makrolīdiem, penicilīnu rezistentiem pneimokokiem. Laba palīdzība augšējo un apakšējo elpceļu, ādas un mīksto audu iekaisuma ārstēšanā. Jaunākās paaudzes sagatavošana ietver moksifloksacīnu, kas pazīstams arī kā Avelox, kas ir visefektīvākais cīņā pret pneimokoku, netipiskiem patogēniem mikroorganismiem, bet nav ļoti efektīvs pret gramnegatīviem zarnu mikroorganismiem un Pseudomonas bacillus.

Šīs zāles ir Grepofloksacīns, Klinofloksacīns, Trovafloksacīns. Bet tie ir ļoti toksiski, tiem ir daudz blakusparādību. Pašlaik nav izmantoti pēdējie 3 zāļu veidi medicīnā.

Fluorhinolonu priekšrocības un trūkumi

Zāles, kas ietver fluorhinolonus, atrod vietu dažādās medicīnas jomās. Slimību saraksts, kas tiek ārstētas ar fluorhinolīna antibiotikām, ir ļoti plašs. Tos lieto ginekoloģijā, venereoloģijā, uroloģijā, gastroenteroloģijā, oftalmoloģijā, dermatoloģijā, otolaringoloģijā, terapijā, nefroloģijā, pulmonoloģijā. Arī šīs zāles ir labākā izvēle makrolīdu un penicilīnu neefektivitātei vai smagām slimības formām.

Tos raksturo šādas īpašības:

  • augsts rezultāts cīņā pret visu smaguma pakāpes sistēmiskām infekcijām;
  • viegla ķermeņa tolerance;
  • minimālas blakusparādības;
  • efektīva pret gram-pozitīvām, gramnegatīvām baktērijām, anaerobiem, mikoplazmu, hlamīdijām;
  • ilgs pusperiods;
  • augsta bioloģiskā pieejamība (labi iekļūst visos audos un orgānos, nodrošinot spēcīgu terapeitisku efektu).

Neskatoties uz visu fluorhinolona antibiotiku efektivitāti, izvēloties terapiju, jāņem vērā, ka viņiem ir kontrindikācijas lietošanai. Tās ir aizliegtas grūtniecības un zīdīšanas laikā, jo tās izraisa augļa intrauterīnās anomālijas auglim un zīdaiņiem hidrocefālijā. Zīdaiņiem fluorhinoloni palēnina kaulu augšanu, tāpēc tos ordinē tikai tad, ja antibiotiku terapijas ieguvumi atsver kaitējumu bērna ķermenim. Oksolīnskābēm un nalidiksīnskābēm ir toksiska iedarbība uz nierēm, tāpēc nieru darbības traucējumi ir aizliegti.

Piemērošanas jomas

Fluorokvinolona antibiotikas ir pamatoti vadošas pozīcijas patoloģisko baktēriju izraisīto patoloģiju ārstēšanā. Viņiem ir augsts bioaktivitātes līmenis, cilvēki labi panes, labi iekļūst baktēriju membrānā, rada šūnā aizsargājošas vielas, kas koncentrējas serumā.

Zāļu saraksts un to medikamentu nosaukumi, kas satur fluorhinolonus, to efektivitāte ir aplūkota turpmāk.

Ciprofloksacīns. Paredzēti ENT slimību, urogenitātes sistēmas orgānu, kuņģa-zarnu trakta ārstēšanai. Efektīva ar ginekoloģiskām problēmām. To lieto kā pilienus iekaisuma acu slimībās.

Pefloksacīns. Efektīva urīnceļu infekcijas slimību ārstēšanā. Labi palīdz gonoreja, baktēriju prostatīts. Ārstē smagas kuņģa-zarnu trakta slimību formas, rīkles, apakšējo elpošanas ceļu, deguna sāpes.

Ofloksacīns. Efektīvs pret patogēniem mikroorganismiem, kas izraisa iekaisumu urīnceļos, vidusauss iekaisums, sinusīts. Ar Ofloksacīnu ārstē meningītu, hlamīdiju un gonoreju. Pilienu veidā antibiotiku lieto, lai ārstētu acu slimības, piemēram, radzenes čūlu, konjunktivītu un miežus. Zāles ir pieejamas arī kā ziede, kas ļauj to lietot lokāli.

Norfloksacīns. To lieto gonorejas, prostatīta, dzimumorgānu sistēmas slimību ārstēšanai.

Ofloksacīns. Efektīvs pret hlamīdiju, pneimokoku un rezistentām tuberkulozes formām.

Moksifloksacīns. Antibiotika ir labākais, ja tiek likvidētas mikoplazmas, hlamīdijas, pneimokoku, anaerobu izraisītas infekcijas. To lieto plaušu iekaisumam, sinusītam, iegurņa iegurņa orgāniem. Šķidrā veidā (pilieni) acu ārsti lieto blefarīta, radzenes čūlas, miežu ārstēšanā.

Gatifloksacīns. To lieto cistiskās fibrozes, bronhīta, pneimonijas, konjunktivīta, ko izraisa bakteriāla infekcija, ENT slimības, locītavu slimības, āda.

Hemifloksacīns. Tos ārstē ar sinusītu, hroniska rakstura bronhītu, pneimoniju.

Sparfloksacīns. Tā aktīvi un efektīvi cīnās ar mikobaktērijām, bet tās darbība ilgst daudz ilgāk nekā citu fluorhinolonu iedarbība. To lieto, lai ārstētu slimības, kas saistītas ar vidusauss iekaisumu, žultsceļu čūlas, nieru, ādas un mīksto audu infekcijas, dzimumorgānu un urīnceļu sistēmas, kuņģa-zarnu traktu, locītavas un kaulus.

Levofloksacīns. Izmanto infekciozu ENT slimību, zemākas elpošanas sistēmas, urīna orgānu, STS, akūtu pyelonefrītu, hronisku prostatītu ārstēšanai. Acu infekcijām levofloksacīnu lieto pilienu veidā. Antibiotika ir divreiz spēcīgāka un spēcīgāka, jo tā cīnās pret patogēnām baktērijām, bet organismā tā ir labāk panesama nekā tās priekštecis Ofloksacīns.

Norfloksacīns. Izmanto kā primāro narkotiku ginekoloģijā, oftalmoloģijā, uroloģijā.

Lomefloksacīns. Antibiotika pat nelielās koncentrācijās tiek galā ar lielu baktēriju mikroorganismu procentuālo daļu līdz 5. Tā tiek noteikta urogenitālās sistēmas slimību klātbūtnē, tuberkuloze, kā lokāls līdzeklis pret acu slimībām. Tas ir neefektīvs cīņā pret hlamīdijām, pneimokokiem, mikoplazmām.

SVARĪGI! Daži fluorhinoloni (Sparfloksacīns, Gatifloksacīns, Ofloksacīns, Moksifloksacīns, Levofloksacīns, Ciprofloksacīns, Lomefloksacīns) ir iekļauti svarīgāko zāļu sarakstā, ko apstiprinājusi Krievijas Federācijas valdība.

Ilgu laiku fluorokvinolonu specifiskā ķīmiskā struktūra neļāva sagatavot šķidra tipa zāles ar to lietošanu, tāpēc tās tika ražotas tikai tabletēs. Mūsdienu farmācijas rūpniecībā ir plaša ziedu, pilienu un citu mikrobu preparātu šķirņu izvēle, kas satur fluorhinolonu. Tas ļauj efektīvi tikt galā ar nāvējošām baktēriju slimībām.

Fluorhinoloni: Fluorhinolona preparāti

Moksifloksacīns
Jauna antimikrobiāla viela no fluorhinolonu grupas

Hinolona grupas antimikrobiālās zāles ietver lielu skaitu vielu, kas iegūtas no naftiridīna un hinolīna ķīmiskās struktūras (naftiridīna molekulā, slāpekļa atoms ir aizvietots ar oglekļa atomu naftiridīna kodola 8. pozīcijā, 1. att.).

Pirmais hinolona preparāts bija nalidiksīnskābe, ko sintēze 1962. gadā, pamatojoties uz naftiridīnu. Zāles satur ierobežotu antimikrobu iedarbības spektru ar aktivitāti pret dažām gramnegatīvām baktērijām, galvenokārt enterobaktērijām. Nalidiksīnskābes farmakokinētiku raksturo zema zāļu koncentrācija serumā, slikta iekļūšana mikroorganisma orgānos, audos un šūnās; zāles tiek konstatētas augstā koncentrācijā urīnā un zarnu saturā. Tika konstatēts, ka mikroorganismu rezistence pret narkotikām strauji attīstās. Šīs nalidiksīnskābes īpašības ir noteikušas tā ierobežoto lietošanu, galvenokārt urīnceļu infekciju un noteiktu zarnu infekciju ārstēšanā. Papildu meklējumi hinolonu sērijā radīja vairākus pretmikrobu līdzekļus, kuru īpašības principā neatšķīrās no nalidiksīnskābes, un strauja rezistences attīstība pret tiem klīniskajos mikroorganismu celmos ierobežoja to lietošanu, lai gan līdz šim ir izmantotas vairākas zāles (piemēram, oksolīnskābe, pipemīdskābe ).

Papildu meklējumi hinolonu sērijā izraisīja vairākus savienojumus ar fundamentāli jaunām īpašībām. Tas tika panākts, ieviešot fluora atomu kinolīna vai naftiridīna molekulā, un tikai 6. pozīcijā (1. attēls). Sintēzes savienojumus sauc par fluorhinoloniem. Flumequin bija pirmā fluorokvinolona grupas medikamenta klīnika, kas tika veidota, pamatojoties uz sintezētiem fluorētiem hinoloniem, tika plaši izmantota dažādu ģenēzes un lokalizācijas baktēriju infekciju cepšanai.

Att. 1.
Hinolīna un naftiridīna (A) un to fluorēto atvasinājumu (B) strukturālā formula

Att. 2
Fluorhinolona strukturālā formula

Katra hinolona klases savienojuma molekulā ir sešu locekļu cikls ar COOH grupu 3. pozīcijā un keto grupu (C = O) 4. pozīcijā - piridona fragmentu (2. att.), Kas nosaka hinolonu galveno darbības mehānismu - DNS girāzes inhibīciju un attiecīgi antimikrobiālo aktivitāti. Pamatojoties uz šo molekulas ķīmisko īpašību, dažreiz šie savienojumi tiek saukti par "4-hinoloniem". Ķīmiskie savienojumi, kas ir līdzīgi hinoloniem, kuriem nav piridona fragmenta, un keto grupa 4. pozīcijā molekulā, neinhibē DNS girāzi. DNS girāzes inhibīcijas intensitāte, antimikrobiālā spektra platums, atsevišķu zāļu farmakokinētiskās īpašības ir atkarīgas no molekulas vispārējās struktūras un radikāļu veida jebkurā ciklā.

Neatkarīgi no fluora atoma klātbūtnes (vai neesamības) visiem ķīnolona klases ķīmiskajiem savienojumiem ir viens darbības mehānisms galvenajam baktēriju enzīma, DNS girāzes, mikrobu šūnu inhibīcijai, kas nosaka DNS biosintēzes un šūnu dalīšanās procesu. Pamatojoties uz vienu pretmikrobu iedarbības mehānismu, hinoloniem un fluorhinoloniem ir dots vispārīgs nosaukums "DNS girāzes inhibitori".

Kā minēts iepriekš, galvenā ķīmiskā atšķirība starp fluorhinoloniem un hinoloniem ir fluora atoma klātbūtne molekulas 6. pozīcijā. Ir pierādīts, ka fluora (cita halogēna, alkilgrupas uc) vietā cita aizvietotāja ieviešana samazina pretmikrobu iedarbības smagumu. Mēģinājumi ieviest papildu fluora atomus (di- un trif-torinolīnu) neizraisīja būtiskas izmaiņas savienojumu aktivitātēs, bet ļāva mainīt vairākas īpašības (palielināta aktivitāte attiecībā pret dažām mikroorganismu grupām, farmakokinētisko īpašību izmaiņas).

Neskatoties uz fluorētu un fluorētu hinolonu ķīmiskās struktūras līdzību, to īpašības ievērojami atšķiras (1. tabula). Šīs īpašību atšķirības rada iemeslu uzskatīt fluorhinolonus par neatkarīgu narkotiku grupu kinolona klasē.

Patlaban fluorhinolona nomenklatūrā ir aptuveni 20 zāļu. Galvenie fluorhinoloni, kas klīnikā konstatējuši lietošanu, ir parādīti 3. Ttabulā. T 2

1. tabula.
Fluorēto un fluorēto hinolonu salīdzinošie raksturlielumi [7]

Fluorokvinolona antibiotiku saraksts

Hinoli ir plaši izmantoti medicīnā kopš 1962. gada to farmakokinētikas un biopieejamības dēļ. Hinoli ir sadalīti divās galvenajās grupās:

Fluorhinoloniem ir raksturīga antibakteriāla iedarbība, kas ļāva tos izmantot vietējai ārstēšanai acu un ausu pilienu veidā.

Fluorhinolonu efektivitāte ir atkarīga no to darbības mehānisma - tie inhibē DNS girāzi un topoizomerāzi, kas traucē DNS sintēzi patogēnajā šūnā.

Fluorhinolonu priekšrocības, salīdzinot ar dabiskām antibiotikām, ir neapstrīdamas:

  • Plašs spektrs;
  • Augsta biopieejamība un audu iekļūšana;
  • Ilgstošs izdalīšanās periods no organisma, kas nodrošina pēc antibiotiku iedarbību;
  • Viegli kuņģa-zarnu trakta gļotādu uzsūkšanās.

Fluorokvinoloni - antibiotikas (zāles)

Fluorhinolonu klasifikācija ir paaudze, no kuras katra atšķiras ar progresīvāku pretmikrobu iedarbību:

  1. 1. paaudze: oksolīnskābe, pipemido skābe, nalidiksīnskābe;
  2. 2. paaudze: lomefloksocīns, pefloksocīns, ofloksocīns, ciprofloksocīns, norfloksocīns;
  3. 3. paaudze: levofloksacīns, sparfloksacīns;
  4. 4. paaudze: moksifloksacīns.

Spēcīgākās antibiotikas

Cilvēce pastāvīgi meklē spēcīgāko antibiotiku, jo tikai šāda narkotika var garantēt daudzu nāvējošu slimību ārstēšanu. Visefektīvākās tiek uzskatītas par plaša spektra antibiotikām - tās var ietekmēt gan gram-pozitīvas, gan gramnegatīvas baktērijas.

Cefalosporīni

Cefalosporīna antibiotikām ir plašs darbības spektrs. To darbības mehānisms ir saistīts ar cēloņa šūnu membrānu attīstības kavēšanu. Šīs antibiotiku sērijas blakusparādības ir minimālas un neietekmē cilvēka imunitāti.

Viens no cefalosporīnu trūkumiem var tikt uzskatīts par to neefektivitāti pret neārstējošām baktērijām. Šīs sērijas spēcīgākais medikaments ir Zeftera, kas ražots Beļģijā un tiek ražots injicējamā veidā.

Makrolīdi

Makrolīdi ir antibiotikas, kuru viena no priekšrocībām uzskata par zemu toksicitāti organismam un, atkarībā no devas, var būt bakteriostatiska un baktericīda iedarbība uz mikroorganismiem.

Fluorhinoloni

Fluorokvinoloniem ir augsta efektivitāte dažādās infekcijās un to lokalizācijās. Fluorokvinoloni ir vienīgās antibiotikas, kas var konkurēt ar B-laktāma zālēm.

Pēdējās paaudzes zāles ir levofloksacīns, sparfloksacīns un moksifloksacīns, kas ir atšķirīga iezīme, kas ir pastiprināta ietekme uz pneimonijas izraisītāju.

Karbapenems

Karbapenems ir antibiotiku grupa, kas pieder pie B-laktāmiem. Šīs sērijas zāles parasti tiek uzskatītas par rezerves narkotikām, bet īpaši smagos gadījumos tās kļūst par terapijas pamatu. Karbapenēmus injicē, jo viņiem ir zema absorbcija kuņģī, bet tiem ir laba bioloģiskā pieejamība un plašs izplatīšanās organismā.

Vairākas nevēlamas reakcijas un blakusparādības ir līdzsvarotas ar antibiotiku lietošanas efektivitāti. Karbapenems jālieto stingrā ārsta uzraudzībā, jo tie var izraisīt krampjus, īpaši nieru slimības gadījumā. Ja pacienta labklājība ir mainījusies, ārstējošajam ārstam tas jāņem vērā.

Penicilīni

Penicilīna antibiotikas ir baktericīdās B-laktāmas. Penicilīnu nav ieteicams lietot vienlaikus ar citām antibiotikām. Lielākā daļa penicilīna antibiotiku tiek injicētas tikai tāpēc, ka kuņģa skābajā vidē ir augsts zāļu iznīcināšanas risks.

Kā vienmēr radīt meiteni orgasmā?

Nav noslēpums, ka gandrīz 50% sieviešu dzimuma laikā nav orgasma, un tas ir ļoti grūti pārspēt gan cilvēka cieņu, gan attiecībās ar pretējo dzimumu.

Ir tikai daži veidi, kā nodrošināt savu partneri orgasmā kā vienmēr. Šeit ir visefektīvākie:

  1. Stipriniet savu spēju. Tas ļauj jums pagarināt dzimumaktu no dažām minūtēm līdz vismaz stundai, palielina sieviešu jutību, lai glāstītu, un ļauj viņai piedzīvot neticami spēcīgu un ilgstošu orgasmu.
  2. Jaunu amatu izpēte un pielietošana. Neparedzamība gultā vienmēr uzbudina sievietes.
  3. Neaizmirstiet arī par citiem jutīgiem punktiem sievietes ķermenī. Un pirmais ir dot-g.

Pārējo neaizmirstamā dzimuma noslēpumus varat uzzināt mūsu portāla lapās.

Daži penicilīna preparāti jau ir zaudējuši savu efektivitāti un pašlaik ārsti to neizmanto, jo viņi ir bezpalīdzīgi attiecībā uz dažiem baktēriju veidiem, kas ir mutējuši un zaudējuši jutīgumu pret šādu antibakteriālo terapiju.

Nevar tikt galā ar prostatītu?

Populāras narkotikas bieži vien atbrīvo tikai no prostatīta simptomiem. Slimība nenonāk, bet turpina progresēt un samazina seksuālo vēlmi un izraisa paātrinātu ejakulāciju!

Šis rīks palīdzēs ne tikai uzlabot urināciju, samazināt prostatas pietūkumu, bet arī atjaunot spēju un stiprināt imūnsistēmu.

Mūsu lasītāji iesaka izmantot jaunāko rīku - TIBETTEA - tibetiešu tēju, kas ir spēcīga.

Tam ir šādas īpašības:

  • Novērš iekaisumu un sāpes
  • Novērš degšanas sajūtu urinējot
  • Mazina prostatas dziedzeru pietūkumu
  • Iespēja tiek atgriezta
  • Jūs atkal jutīsiet vīrišķīgo spēku un enerģijas pieplūdumu!

Kādas slimības tiek izmantotas fluorhinolona antibiotikām?

Slimību spektrs, kuram tiek izmantotas fluorhinolona grupas antibiotikas, ir šāds:

  • Sepsis;
  • Gonoreja;
  • Prostatīts
  • Iegurņa orgānu un orgānu urīnceļu infekcijas;
  • Zarnu infekcijas;
  • Augšējo un apakšējo elpceļu infekcijas;
  • Meningīts;
  • Sibīrijas mēris;
  • Tuberkuloze;
  • Infekcijas pacientiem ar diagnosticētu cistisko fibrozi;
  • Fluorokvinolona preparāti tiek plaši izmantoti acu slimību ārstēšanā, ko atvieglo augstā zāļu iekļūšanas pakāpe acu audos, pat caur neskartu radzeni.

Terapeitiski nozīmīga koncentrācija tiek sasniegta dažu minūšu laikā, ja to lieto lokāli.

Fluorhinolonu lietošana ir paredzēta dažādām plakstiņu, konjunktīvas, radzenes slimību infekcijām, kā arī profilaksei pēc mehāniskiem ievainojumiem un operācijām.

Kontrindikācijas fluorhinolonu lietošanai var būt:

  1. alerģiskas reakcijas risks;
  2. grūtniecība;
  3. laktācija;
  4. bērniem un pusaudžiem.

Fluorhinoloni galvenokārt izdalās caur nierēm un aknām, un tādēļ pacientiem ar samazinātu nieru darbību vai aknu slimību zāļu devu var būt nepieciešams pielāgot.

Pneimonija tiek uzskatīta par citu milzīgu slimību, kas katru gadu prasa tūkstošiem dzīvību. Baktēriju patogēni ir rezistenti pret tradicionālajām antibiotikām, tāpēc ārsti izmanto fluorokinolonu saturošas zāles.

Fluorokvinolonu agrīnās paaudzes nesniedza vēlamo rezultātu, jo bija vāja dabiskā aktivitāte pret pneimokoku, kas ir galvenais pneimonijas izraisītājs. Bet ceturtās paaudzes fluorēto hinolonu iedarbība ir efektīva pret pneimoniju un jo īpaši narkotiku levofloksacīnu, kas tiek izdalīts divās injekciju un iekšķīgas lietošanas formās.

Sparfloksacīns ir pieejams tikai tablešu veidā un ne mazāk efektīvs antibakteriālās terapijas laikā.

Neskatoties uz šo zāļu lietošanas būtiskajām priekšrocībām, ar tām ir saistītas vairākas blakusparādības:

  • Nozīmīgs ādas jutības pieaugums pret ultravioleto starojumu.
  • Sirdsdarbības ātruma izmaiņas, kas izraisa aritmiju.
  • Ņemot vērā šos faktorus, ārstēšanas laikā jāparedz zāles, rūpīgi analizējot ieguvumus un iespējamos riskus.

Ārstējot hlamīdiju izraisītas urogenitālās infekcijas, ārstēšana tiek noteikta ar fluorhinoloniem kopā ar makrolīdiem. Makrolīdiem ir izteikta anti-hlamīdiju aktivitāte, kas ir visizplatītākā un bieži lietotā šajā sērijā ir eritromicīns.

Ārstēšanas ilgums ar eritromicīnu parasti ir viena līdz divas nedēļas.

Fluorhinoloni ir mazāk aktīvi attiecībā uz hlamīdijām, bet veic lielisku darbu ar infekcijām, ko izraisa gonoreja, dažādi kokciji un spieķi, un tādēļ tie ir indicēti kompleksai terapijai. Bakteriālā prostatīta ārstēšanai ir paredzēti arī vairāku fluorhinolonu un makrolīdu koppreparāti.

Terapija mēnesī izraisīja acīmredzamus rezultātus - nozīmīgs simptomu samazinājums un uzlabots asins skaits.

Hinolona / fluorhinolona grupas preparāti (antibiotikas) - apraksts, klasifikācija, paaudze

Fluorhinoloni ir sadalīti vairākās paaudzēs, un katra nākamā antibiotiku paaudze ir spēcīgāka par iepriekšējo.

I paaudze:

  • pipemidovaya (pipemidievuyu) skābe;
  • oksolīnskābe;
  • nalidiksīnskābe.

II paaudze:

  • ciprofloksacīns;
  • pefloksacīns;
  • ofloksacīns;
  • norfloksacīns;
  • lomefloksacīns.

III paaudze:

IV paaudze (elpošanas orgāni):

Mūsdienu antibiotikas ir spējīgas tikt galā ar daudzām, dažreiz pat letālām slimībām, bet pretējā gadījumā tām ir nepieciešama rūpīga un pat piesardzīga attieksme, un tās nedrīkst piedot nežēlību.

Nekādā gadījumā pacientam pašam nevajadzētu iesaistīties antibiotiku terapijā, nezinot narkotiku lietošanas smalkumus, tas var izraisīt postošas ​​sekas.

Antibiotikas - tas ir noteiktas disciplīnas ievērošana - intervālam starp noteiktu zāļu lietošanu jābūt stingri vienādam, un, protams, ievērošana pret alkoholu saturošu uzturu ir saistīta ar zināmu diskomfortu, bet nekas salīdzinājumā ar veselības atgriešanos.