Makrolīdu antibiotikas: zāļu nosaukums un ietekme

Zāļu grupa, kuras struktūra balstās uz makrociklisku laktona gredzenu ar 14 vai 16 locekļiem, tiek saukta par makrolīdu antibiotikām. Tās pieder pie dabiskas izcelsmes polidēmiem. To izmantošana palīdz apturēt kaitīgo baktēriju augšanu un attīstību.

Makrolīdu darbības mehānisms

Makrolīdu grupā ietilpst azalīdi (15-locekļu vielas) un ketolīdi (14-locekļu medikamenti), kas parasti ir imūnsupresanti takrolīms (23 locekļi). Zāļu antimikrobiālā iedarbība ir saistīta ar proteīnu sintēzes pasliktināšanos mikrobu šūnas ribosomās. Zāļu terapeitiskajām devām ir bakteriostatiska iedarbība, lielās koncentrācijās iedarbojoties baktericīdai, izraisot garo klepus, difteriju, pneimokoku.

Makrolīdi ir efektīvi pret gram-pozitīviem kokiem, tiem ir imūnmodulējoša un pretiekaisuma iedarbība.

Makrolīdus raksturo augsta koncentrācija audos (augstāka nekā asins plazmā), krusteniskas alerģijas trūkums ar beta laktāmiem. Tās iedarbojas uz streptokokiem, mikoplazmām, stafilokokiem, hlamīdijām, legionellām, kapmilobaktērijām. Enterobaktērijas, pseudomonādi, acinetobaktērijas ir izturīgas pret vielām. Indikācijas par antibiotiku lietošanu ir:

• tonsilofaringīts, akūts sinusīts;
• hroniska bronhīta paasināšanās, sabiedrībā iegūta atipiska pneimonija;
• klepus
• hlamīdijas, sifiliss;
• periodontīts, periostīts.

Makrolīdus lieto piesardzīgi smagu aknu slimību gadījumā. Kontrindikācijas to lietošanai ir neiecietība pret sastāva sastāvdaļām, grūtniecību, laktāciju. Iespējamās blakusparādības ir norādītas instrukcijās:

• hepatīts, dzelte;
• drudzis, vispārēja nespēks;
• dzirdes traucējumi;
• tromboflebīts, flebīts;
• alerģijas, izsitumi, nātrene.

Klasifikācija

Daudzu makrolīdu antibiotikas tiek sadalītas pēc ražošanas metodes dabiskā un sintētiskā veidā, saskaņā ar ķīmisko struktūru 14-, 15- un 16-locekļos, pa paaudzēm pirmajā, otrajā un trešajā, atkarībā no to darbības ilguma, uz ātru un ilgstošu. Galvenā klasifikācija:

Makrolīdu grupas zāļu saraksts

Vairumam antibiotiku, kas nomāc infekcijas ierosinātāju attīstību, paralēli ir negatīva ietekme uz cilvēka ķermeņa iekšējo mikrobiocenozi, bet diemžēl vairākas slimības nav iespējams izārstēt, neizmantojot antibakteriālus līdzekļus.

Labākais veids, kā izvairīties no šīs situācijas, ir makrolīdu zāles, kas ieņem vadošās pozīcijas drošāko antibakteriālo līdzekļu sarakstā.

Vēsturiskais fons

Pirmais attiecīgā antibiotiku klases pārstāvis bija eritromicīns, kas iegūts no augsnes baktērijām pagājušā gadsimta vidū. Pētījumu rezultātā tika konstatēts, ka zāļu ķīmiskās struktūras pamats ir laktona makrocikliskais gredzens, pie kura ir pievienoti oglekļa atomi; Šī funkcija definēja visas grupas nosaukumu.

Jauns instruments gandrīz nekavējoties ieguva plašu popularitāti; tā bija iesaistīta cīņā pret slimībām, ko izraisījušas gram-pozitīvas baktērijas. Pēc trim gadiem makrolīdu saraksts tika pievienots oleandomicīnam un spiramicīnam.

Nākamās šīs sērijas antibiotiku paaudzes attīstība bija saistīta ar grupas agrīno zāļu aktivitātes atklāšanu pret kampilobaktēriju, hlamīdijām un mikoplazmām.

Šodien, gandrīz 70 gadus pēc atklāšanas, terapeitiskajos režīmos joprojām pastāv eritromicīns un spiramicīns. Mūsdienu medicīnā pirmo no šīm zālēm biežāk lieto kā narkotiku, ja pacientam ir individuāla neiecietība pret penicilīniem, otrais ir ļoti efektīvs līdzeklis, kam raksturīga ilgstoša antibakteriāla iedarbība un terratogēna iedarbība.

Oleandomicīns tiks lietots retāk: daudzi eksperti uzskata, ka šī antibiotika ir novecojusi.

Šobrīd ir trīs paaudžu makrolīdi; turpinās pētījums par narkotiku īpašībām.

Sistemātizācijas principi

Aprakstītā antibiotiku grupā iekļauto zāļu klasifikācija ir balstīta uz ķīmisko struktūru, sagatavošanas metodi, iedarbības ilgumu un zāļu radīšanu.

Sīkāka informācija par narkotiku izplatīšanu - tabulā zemāk.

Lai pievienotu šo klasifikāciju, vajadzētu būt trim punktiem:

Sarakstā ar narkotikām grupā ietilpst takrolīms - zāles, kuru struktūra ir 23 un tajā pašā laikā pieder pie imūnsupresantiem un apskatāmajām sērijām.

Azitromicīna struktūra ir slāpekļa atoms, tāpēc zāles ir azalīds.
Makrolīdu antibiotikas ir gan dabiskas, gan daļēji sintētiskas.

Dabisko, papildus jau vēsturiskajā kontekstā minētajām zālēm, ir Midecamycin un Josamycin; mākslīgi sintezēts - Azitromicīns, klaritromicīns, roksitromicīns un citi Prodrogi ar nedaudz modificētu struktūru atšķiras no vispārējās grupas:

• Eritromicīna un oleandomicīna esteri, to sāļi (propionilgrupa, troleandomicīns, fosfāts, hidrohlorīds);
• makrolīdu sērijas pirmā pārstāvja esteru sāļi (estolāts, acistrāts);
• sāļi Midecamycin (Myocamycin).

Vispārīgs apraksts

Visām uzskatāmajām zālēm piemīt bakteriostatiska iedarbība: tās kavē infekciju izraisītāju koloniju augšanu, izjaucot proteīnu sintēzi patogēnu šūnās. Dažos gadījumos klīnikas speciālisti paredz pacientiem palielinātu zāļu devu: šādā veidā lietotās zāles iegūst baktericīdu iedarbību.

Makrolīdu antibiotikas raksturo:

• plašu iedarbību uz patogēniem (pneimokoku un streptokoku, listeriju un spirochetiem, ureaplasmām un vairākiem citiem patogēniem, kas ir jutīgi pret mikroorganismiem);
• minimāla toksicitāte;
• augsta aktivitāte.

Parasti šīs zāles tiek izmantotas dzimumorgānu infekciju (sifilisa, hlamīdiju), mutes dobuma slimību ārstēšanai, kurām ir bakteriāla etioloģija (periodontīts, periostīts), elpošanas sistēmas slimības (garais klepus, bronhīts, sinusīts).

Ar makrolīdu saistītu zāļu iedarbība ir pierādīta cīņā pret folikulītu un furunkulozi. Turklāt antibiotikas ir paredzētas:

• gastroenterīts;
• kriptosporidioze;
• atipiska pneimonija;
• akne (smaga slimība).

Lai novērstu makrolīdu grupu, ko izmanto meningokoku nesēju rehabilitācijai, ar ķirurģiskām manipulācijām apakšējā zarnā.

Makrolīdi - zāles, to īpašības, populārāko izplatīšanas veidu saraksts

Mūsdienu medicīna plaši izmanto ārstēšanu ar eritromicīnu, klaritromicīnu, ilozonu, spiramicīnu un vairākiem citiem attiecīgās antibiotiku grupas pārstāvjiem. Galvenie to izlaišanas veidi ir parādīti tabulā.

Makrolīdu antibiotikas

Makrolīdi ir antibiotiku klase, kuras ķīmiskā struktūra ir makrocikliska laktona gredzens. Atkarībā no oglekļa atomu skaita gredzenā makrolīdi ir sadalīti 14-locekļos (eritromicīns, roksitromicīns, klaritromicīns), 15-locekļi (azitromicīns) un 16-locekļi (midecamicīns, spiramicīns, josamicīns). Galvenais klīniskais nozīmīgums ir makrolīdu aktivitāte pret gram-pozitīviem kokiem un intracelulāriem patogēniem (mikoplazma, hlamīdija, kampilobaktērija, legionella). Makrolīdi ir starp vismazāk toksiskām antibiotikām.

Makrolīdu klasifikācija

Darbības mehānisms

Antimikrobiālo iedarbību izraisa olbaltumvielu sintēzes pārkāpums mikrobu šūnu ribosomās. Parasti makrolīdiem piemīt bakteriostatiska iedarbība, bet lielā koncentrācijā var iedarboties pret baktericīdu pret GABHS, pneimokoku, garo klepu un difterijas patogēniem. Makrolīdiem piemīt PAE pret gram-pozitīviem kokiem. Papildus antibakteriālajai iedarbībai makrolīdiem piemīt imūnmodulējoša un mērena pretiekaisuma iedarbība.

Aktivitātes spektrs

Makrolīdi ir aktīvi pret gram-pozitīviem kokiem, piemēram, S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (izņemot MRSA). Pēdējos gados ir novērota rezistences palielināšanās, bet tajā pašā laikā 16 locekļu makrolīdi dažos gadījumos var palikt aktīvi pret pneimokoku un pirogēniem streptokokiem, kas ir rezistenti pret 14 un 15 locekļiem.

Makrolīdi iedarbojas uz garo klepu un difteriju, moraccella, legionellu, kampilobaktēriju, listeriju, spirochetiem, hlamīdijām, mikoplazmām, ureaplasmu, anaerobiem (izņemot B. fragilis).

Azitromicīns ir pārāks par citiem makrolīdiem, kas darbojas pret H.influenzae, un klaritromicīnu - pret H.pylori un atipiskiem mikobaktērijiem (M.avium uc). Klaritromicīna ietekmi uz H.influenzae un vairākiem citiem patogēniem pastiprina tās aktīvais metabolīts - 14-hidroksilaritromicīns. Spiramicīns, azitromicīns un roksitromicīns ir aktīvi pret dažiem vienšūņiem (T.gondii, Cryptosporidium spp.).

Enterobacteriaceae ģimenes mikroorganismi, Pseudomonas spp. un Acinetobacter spp. piemīt dabiska rezistence pret visiem makrolīdiem.

Farmakokinētika

Makrolīdu uzsūkšanās kuņģa-zarnu traktā ir atkarīga no zāļu veida, zāļu formas un pārtikas klātbūtnes. Pārtika ievērojami samazina eritromicīna biopieejamību, mazākā mērā, roxitromicīnu, azitromicīnu un midecamicīnu, praktiski neietekmē klaritromicīna, spiramicīna un josamicīna biopieejamību.

Makrolīdi ir audu antibiotikas, jo to koncentrācija serumā ir ievērojami zemāka nekā audu koncentrācija un atšķiras atkarībā no dažādām zālēm. Vislielākā koncentrācija serumā ir roxitromicīnam, zemākais - azitromicīnā.

Makrolīdi dažādās pakāpēs saistās ar plazmas olbaltumvielām. Vislielākā saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām novērota roksitromicīnā (vairāk nekā 90%), zemākajā - spiramicīnā (mazāk nekā 20%). Tie ir labi izkliedēti organismā, radot lielas koncentrācijas dažādos audos un orgānos (ieskaitot prostatas dziedzeri), īpaši iekaisuma laikā. Tajā pašā laikā makrolīdi iekļūst šūnās un rada augstu intracelulāro koncentrāciju. Tās slikti iziet caur BBB un hematoftalmisko barjeru. Iet caur placentu un ieiet mātes pienā.

Makrolīdi tiek metabolizēti aknās, piedaloties citohroma P-450 mikrosomu sistēmai, metabolīti izdalās galvenokārt ar žulti. Vienam no klaritromicīna metabolītiem piemīt pretmikrobu aktivitāte. Metabolīti izdalās galvenokārt ar žulti, nieru ekskrēcija ir 5-10%. Zāļu pusperiods svārstās no 1 stundas (midecamicīna) līdz 55 stundām (azitromicīns). Vairumam makrolīdu (izņemot klaritromicīnu un roksitromicīnu) nieru mazspējas gadījumā šis parametrs nemainās. Aknu cirozes gadījumā ir iespējama ievērojama eritromicīna un josamicīna pusperioda palielināšanās.

Nevēlama reakcija

Makrolīdi ir viena no drošākajām ILA grupām. HP parasti ir reti.

Kuņģa-zarnu trakts: sāpes vai diskomforts kuņģī, slikta dūša, vemšana, caureja (eritromicīns visbiežāk izraisa to prokinētisko iedarbību, vismaz viss - spiramicīns un josamicīns).

Aknas: pārejošs transamināžu aktivitātes pieaugums, holestātiskais hepatīts, kas var izpausties kā dzelte, drudzis, vispārēja slikta pašsajūta, vājums, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana (bieži vien ar eritromicīnu un klaritromicīnu, ļoti reti ar spiramicīnu un josamicīnu).

CNS: galvassāpes, reibonis, dzirdes zudums (retos gadījumos ievadot lielas eritromicīna vai klaritromicīna devas).

Sirds: pagarināts QT intervāls elektrokardiogrammā (reti).

Vietējās reakcijas: flebīts un tromboflebīts ar ievadīšanu, ko izraisa vietēja kairinājuma darbība (makrolīdus nevar ievadīt koncentrētā veidā un plūsmā, tos ievada tikai ar lēnu infūziju).

Alerģiskas reakcijas (izsitumi, nātrene uc) ir ļoti reti.

Indikācijas

VDP infekcijas: streptokoku tonsilofaringīts, akūts sinusīts, CCA bērniem (azitromicīns).

PDP infekcijas: hroniska bronhīta paasinājums, kopienas iegūta pneimonija (ieskaitot netipisku).

Difterija (eritromicīns kombinācijā ar anti-difterijas serumu).

STI: hlamīdijas, sifiliss (izņemot neirosifiliju), chancroid, venerālā limfogranuloma.

Smaga akne (eritromicīns, azitromicīns).

Campylobacter gastroenterīts (eritromicīns).

H. pylori izskaušana kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla (klaritromicīns kombinācijā ar amoksicilīnu, metronidazolu un antisekretoriskiem medikamentiem).

M.avium izraisītas mikobakteriozes profilakse un ārstēšana AIDS pacientiem (klaritromicīns, azitromicīns).

klepus profilakse pacientiem, kas pakļauti pacientiem (eritromicīns);

meningokoka (spiramicīna) nesēju sanitārija;

visa gada reimatisma novēršana ar penicilīna alerģiju (eritromicīnu);

endokardīta profilakse zobārstniecībā (azitromicīns, klaritromicīns);

zarnu dezaktivācija pirms resnās zarnas operācijas (eritromicīns kombinācijā ar kanamicīnu).

Kontrindikācijas

Alerģiska reakcija pret makrolīdiem.

Grūtniecība (klaritromicīns, midekamitsīns, roksitromitsīns).

Zīdīšanas periods (josamicīns, klaritromicīns, midekamitsīns, roksitromicīns, spiramicīns).

Brīdinājumi

Grūtniecība Ir pierādījumi par klaritromicīna nevēlamo ietekmi uz augli. Informācija par roxitromicīna un midecamicīna drošību auglim nav pieejama, tāpēc tās nedrīkst nozīmēt arī grūtniecības laikā. Eritromicīnam, josamicīnam un spiramicīnam nav negatīvas ietekmes uz augli un tās var lietot grūtniecēm. Azitromicīnu grūtniecības laikā lieto ārkārtas gadījumos.

Zīdīšana. Lielākā daļa makrolīdu iekļūst mātes pienā (nav pieejami azitromicīna dati). Drošības informācija par zīdaini, kas baro bērnu ar krūti, ir pieejama tikai eritromicīnam. Ja iespējams, jāizvairās no citu makrolīdu lietošanas sievietēm, kas baro bērnu ar krūti.

Pediatrija Klaritromicīna drošība bērniem līdz 6 mēnešu vecumam nav pierādīta. Roxitromicīna pusperiods bērniem var palielināties līdz 20 stundām.

Geriatrija Makrolīdu lietošana vecāka gadagājuma cilvēkiem nav ierobežota, bet ir jāņem vērā iespējamās ar vecumu saistītas izmaiņas aknu funkcijās, kā arī palielināts dzirdes zuduma risks, lietojot eritromicīnu.

Nieru darbības traucējumi. Samazinoties kreatinīna klīrensam, kas mazāks par 30 ml / min, klaritromicīna eliminācijas pusperiods var palielināties līdz 20 stundām un aktīvais metabolīts līdz 40 stundām Roxitromicīna pusperiods var palielināties līdz 15 stundām, samazinoties kreatinīna klīrensam līdz 10 ml / min. Šādās situācijās var būt nepieciešams pielāgot šo makrolīdu devu shēmu.

Aknu darbības traucējumi. Smagu aknu slimību gadījumā makrolīdi jālieto piesardzīgi, jo pusperiods var palielināties un paaugstinās hepatotoksicitātes risks, īpaši ar tādām zālēm kā eritromicīns un josamicīns.

Sirds slimības. Lietojot piesardzību, pagarinot QT intervālu elektrokardiogrammā.

Narkotiku mijiedarbība

Lielākā daļa makrolīdu zāļu mijiedarbības balstās uz to, ka inhibē citohroma P-450 aknās. Saskaņā ar tās inhibīcijas smagumu makrolīdus var sadalīt šādā secībā: klaritromicīns> eritromicīns> josamicīns = midecamicīns> roksitromicīns> azitromicīns> spiramicīns. Makrolīdi inhibē vielmaiņu un palielina netiešo antikoagulantu koncentrāciju asinīs, teofilīnā, karbamazepīnā, valproīnskābē, disopiramīdā, melnās zāles, ciklosporīnu, kas palielina risku saslimt ar HP, kas ir raksturīga šīm zālēm, un var būt nepieciešama to devas korekcija. Nav ieteicams apvienot makrolīdus (izņemot spiramicīnu) ar terfenadīnu, astemizolu un cisaprīdu, jo pastāv risks saslimt ar smagiem sirds ritma traucējumiem sakarā ar QT intervāla pagarināšanos.

Makrolīdi var palielināt digoksīna biopieejamību, ja to lieto, samazinot zarnu mikrofloras inaktivāciju.

Antacīdi samazina makrolīdu, īpaši azitromicīna, uzsūkšanos kuņģa-zarnu traktā.

Rifampicīns uzlabo makrolīdu metabolismu aknās un pazemina to koncentrāciju asinīs.

Makrolīdus nedrīkst kombinēt ar linkozamīdiem līdzīga darbības mehānisma un iespējamās konkurences dēļ.

Eritromicīns, it īpaši, ja ievads, var uzlabot alkohola uzsūkšanos gremošanas traktā un palielināt tā koncentrāciju asinīs.

Pacienta informācija

Lielākā daļa makrolīdu jāievada 1 stundu pirms vai 2 stundas pēc ēšanas, un neatkarīgi no ēdienreizes var lietot tikai klaritromicīnu, spiramicīnu un josamicīnu.

Eritromicīns jālieto ar pilnu glāzi ūdens.

Šķidras zāļu formas zāļu uzņemšanai sagatavo un ņem saskaņā ar pievienotajām instrukcijām.

Visā terapijas laikā stingri ievērojiet shēmu un ārstēšanas shēmu, neizlaidiet devu un lietojiet to regulāri. Ja esat izlaidis devu, nogādājiet to pēc iespējas ātrāk; Nelietojiet, ja ir gandrīz pienācis laiks lietot nākamo devu; divkāršojiet devu. Lai izturētu terapijas ilgumu, īpaši streptokoku infekcijām.

Nelietojiet zāles, kuru derīguma termiņš ir beidzies.

Konsultējieties ar ārstu, ja uzlabojumi dažu dienu laikā nenotiek vai parādās jauni simptomi.

Nelietojiet makrolīdus ar antacīdiem līdzekļiem.

Nedzeriet alkoholu ārstēšanas laikā ar eritromicīnu.

Makrolīdu antibiotiku saraksts: jaunākie līdzekļi cīņai ar infekcijām

Rakstā ir iekļauts makrolīdu antibiotiku saraksts, ar kuru iepazīstināšana palīdzēs pacientam justies pārliecinātāk, saskaroties ar nepieciešamību tos lietot. Šajā rakstā tiks sniegts vispārīgs makrolīdu apraksts, uzskaitīti šīs narkotiku grupas galvenie pārstāvji un sniegti arī vispārīgi ieteikumi antibiotiku lietošanai.

Makrolīda pārskats

Antibiotikas ir plaša sintētisko vai dabīgo produktu klase, kas var nomāc baktēriju būtisko darbību cilvēka organismā. To darbības mehānisma galvenais virziens ir tieši baktēriju infekciju iznīcināšanā, bet ir arī antibiotikas, kas ir efektīvas pret sēnēm, vīrusiem, helmintiem un pat pret audzējiem.

To zāļu saraksts, kas ir antibiotikas, ir ļoti plašs. Vielām ir atšķirīga struktūra un īpašības, un tām ir arī vairākas paaudzes. Makrolīdu antibiotiku atklāšana tiek uzskatīta par vienu no jaunākajiem medicīnas sasniegumiem baktēriju infekciju apkarošanas jomā.

Makrolīdi ir ķīmiskas vielas, kurām vairumā gadījumu piemīt antibiotiku īpašības. Makrolīdu grupai ir sarežģīta cikliska struktūra, kas ir polinoma gredzens ar pievienotiem oglekļa atlikumiem.

Šajā grupā esošajām zālēm ir plašs darbības spektrs - tām galvenokārt ir bakteriostatiska iedarbība uz gram-pozitīviem kokiem un intracelulāriem parazītu mikroorganismiem. Zāļu darbības mehānisms šajā grupā ir apturēt ribosomu proteīnu sintēzi, kā rezultātā baktērijas zaudē spēju vairoties un iznīcina cilvēka imūnsistēmas dabiskie mehānismi.

Makrolīdi tiek uzskatīti par jaunās paaudzes antibiotikām. Kopš tā laika ir vēlams izmantot to, ņemot vērā celmu jutību Makrolīdu antibiotikām ir vairākas būtiskas priekšrocības salīdzinājumā ar citiem līdzekļiem:

• plašs darbības spektrs, kas ļauj izmantot vienu narkotiku kombinētām infekcijām;
• zema toksicitāte pacientam, kuru dēļ zāles var lietot pat novājinātiem pacientiem;
• augsta koncentrācija audos, ļaujot izvēlēties zemāku devu, lai sasniegtu vēlamo efektu.

Turklāt tas, ka makrolīdi ir jaunās paaudzes antibiotikas, dod priekšrocību šai zāļu grupai, jo vairums baktēriju celmu ir guvuši pretestību tiem gados, kad ir izmantotas vecās antibiotiku paaudzes, bet makrolīdi ir vairumā gadījumu efektīvi.

Narkotiku veidi un to efektivitāte

Visi makrolīdi var tikt klasificēti, pamatojoties uz dažādām pazīmēm. Pirmkārt, šai vielu grupai ir 3 paaudzes, un ketolīdi tiek atdalīti no tiem atsevišķi. Visas šīs zāļu grupas atšķiras pēc ķīmiskās struktūras struktūras un dažām to īpašībām.

Turklāt makrolīdus var klasificēt pēc izcelsmes. Atšķirt zāles, kas iegūtas no dabīgām un sintezētām sastāvdaļām. Atkarībā no darbības ilguma izšķiriet īstermiņa, vidēja termiņa un ilgtermiņa iedarbību.

Galvenie makrolīdu kontroles mērķi ir gram-pozitīvi stafilokoki un streptokoki. Visbiežāk sastopamie patogēni, pret kuriem ir parakstīta makrolīdu antibiotika, ir daži tuberkulozes celmi, garais klepus, hemofiliska infekcija, hlamīdiju infekcija utt.

Papildu ieguvumi no narkotikām, papildus jau izteiktajiem, ietver blakusparādību neesamību gremošanas sistēmā. Šo vielu uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta ir vairāk nekā 75%. Turklāt makrolīdu antibiotika spēj norādīt uz infekcijas avotu, pārnēsājot to ar balto asinsķermenīšu transportēšanu.

Vēl viens fakts, kas saistīts ar makrolīdu grupas ieguvumiem, ir ilgs pussabrukšanas periods, kas ļauj ilgstoši pārtraukt lietot tabletes. Līdz ar labu uzsūkšanos no kuņģa-zarnu trakta, tas dod iespēju lietot pacientam visoptimālāko un ērtāko.

Kontrindikācijas un blakusparādības

Sakarā ar to, ka makrolīdi ir vismazāk toksiski visām antibiotiku grupām, viņiem ir ļoti maz kontrindikāciju un blakusparādību. Biežas blakusparādības, piemēram, caureja, anafilaktiskas reakcijas, fotosensitizācija un negatīva ietekme uz nervu sistēmu, viņiem nav raksturīgas.

Tomēr grūtniecēm, kā arī mātēm laktācijas laikā un bērniem līdz 6 mēnešu vecumam vajadzētu atturēties no zāļu lietošanas. Turklāt nav ieteicams lietot zāles pacientiem, kuriem ir aknu vai nieru mazspēja.

Pārdozēšanas un nekontrolētas zāļu lietošanas gadījumā var rasties toksiskas sekas, piemēram, galvassāpes, dzirdes zudums, slikta dūša, vemšana, caureja. Var rasties tādas ādas reakcijas kā nieze vai nātrene.

Eritromicīns

Eritromicīns attiecas uz preparātiem, kas iegūti no dabīgām sastāvdaļām. Tas ir pieejams dažādās zāļu formās: pulveris injekcijām, tabletes, taisnās zarnas svecītis. Dažos gadījumos tā lietošana ir pieļaujama pat grūtniecības gadījumā, bet ārstēšanai jābūt stingrā ārsta uzraudzībā. Eritromicīna lietošana jaundzimušajiem ir bīstama, jo var izraisīt kuņģa-zarnu trakta novirzes.

Roksitromicīns

Roksitromicīns ir daļēji sintētiska viela, kas tiek ražota tablešu veidā. Tai ir lielāka biopieejamības procentuālā daļa, kas nav atkarīga no uztura uzņemšanas kuņģa-zarnu traktā. Turklāt narkotika saglabā savu koncentrāciju audos daudz ilgāk, tas ir daudz labāks pacients, un tam nav mijiedarbības ar citām antibiotikām, kas var izraisīt toksiskas vai alerģiskas reakcijas.

Klaritromicīns

Tāpat kā iepriekšējās zāles, tas attiecas arī uz pussintētiskām antibiotikām. To var ievadīt organismā gan iekšķīgi, gan injicējot. Zāļu biopieejamība ir augsta, un to bieži izmanto cīņā pret netipiskām infekcijām. Nav piemērojams grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā, kā arī jaundzimušajiem.

Klaritromicīna lietošana ir ļoti plaša - to var lietot gan elpceļu infekciju ārstēšanai, gan kuņģa un zarnu čūlu, abscesu un ādas viršanas, kā arī hlamīdiju infekcijas ārstēšanai. Var būt ļoti reti sastopamas blakusparādības, tostarp nervu sistēmas reakcijas - murgi, galvassāpes, reibonis utt.

Azitromicīns

Azitromicīns attiecas uz pussintētiskiem azalīdiem. Slavenākais farmācijas tirgus pārstāvis, kas izlaists, pamatojoties uz šo narkotiku - Sumamed. Zāles ir pieejamas dažādās zāļu formās - tabletēs, sīrupos, pulveros, kapsulās, kā arī pulveros injekcijām.

Azitromicīnu uzskata par optimālu daudzu elpceļu infekciju ārstēšanai, jo augstāka biopieejamība, salīdzinot ar, piemēram, ar eritromicīnu, mazākā mērā atkarīga no ēdienreizēm. Šī instrumenta galvenā priekšrocība ir tā, ka tam piemīt zināma imūnmodulējoša iedarbība un tam ir aizsargājošs efekts pat kādu laiku pēc ārstēšanas beigām.

Spiramicīns

Spiramicīns tika izolēts no dabiskiem komponentiem (baktēriju kultūras atkritumi). To plaši izmanto otolaringoloģijas praksē, jo iedarbojas pret pneimonijas rezistentajām formām. Turklāt tas ir efektīvs meningīta, reimatisma, artrīta, urīnceļu infekciju ārstēšanā.

To var lietot arī grūtnieču ārstēšanai, tomēr barošana ar krūti ārstēšanas laikā ir labāk pārtraukt. Pieejamas kā perorālas formas, kā arī pulveri intravenozai infūzijai. Blakusparādības narkotiku lietošanas laikā tika reģistrētas ļoti reti, tomēr novēroja ādas izsitumus, sliktu dūšu, vemšanu.

Midecamicīns (Macropen)

Tāpat kā tās priekštecis, tā ir dabiskas izcelsmes viela. Iecelts cīnīties pret elpceļu infekcijām, ādas infekcijām, kā arī urīnceļiem un kuņģa-zarnu traktu. Pieejams tablešu, gatavu suspensiju veidā, kā arī pulveris to pagatavošanai. Lieto, lai ārstētu bērnus no 2 mēnešiem, labi uzsūcas, ātri un ilgu laiku sasniedz efektīvu koncentrāciju.

Telitromicīns

Telitromicīns ir vienīgais ketolīdu pārstāvis, kas iegūts ar daļēji sintētisku metodi. Tā ķīmiskā struktūra atšķiras no visiem citiem makrolīdiem. Zāles lieto, lai ārstētu augšējo elpceļu infekcijas - pneimonija, bronhīts, faringīts, tonsilīts utt. Sakarā ar to, ka zāles tiek pētītas mazākā mērā, tās nav parakstītas bērniem līdz 12 gadu vecumam, grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā.

Turklāt telitromicīns ir kontrindicēts pacientiem ar smagām aknu, nieru un sirds patoloģijām, kā arī pacientiem, kas cieš no galaktozes vai laktāzes deficīta nepanesamības.

Ieteikumi zāļu lietošanai

Antibiotikas ir zāļu grupa, kam nepieciešama atbildīga pieeja tās lietošanai. Neskatoties uz to, ka makrolīdi ir visdrošākie no tiem, tiem joprojām var būt toksiska iedarbība uz organismu, vienlaikus ignorējot to lietošanas noteikumus.

Galvenais antibiotiku lietošanas risks ir baktēriju ātra pielāgošanās spēja. Nekontrolēta zāļu lietošana izraisa rezistentu celmu veidošanos, kas ātri izplatās no viena pacienta ķermeņa līdz epidēmijas mērogam. Tāpēc ir tik svarīgi, lai antibiotiku parakstītu speciālists.

Turklāt, neatkarīgi no tā, cik plašs ir katras atsevišķas zāles spektrs, antibiotikas nevar aptvert visus iespējamos baktēriju veidus. Tāpēc, pirms sākat lietot zāles, ir jāveic testi, lai noteiktu konkrētu patogēnu. Nepareizas antibiotikas lietošana ir ne tikai bezjēdzīga, bet arī bīstama.

Lietojot antibiotikas, ir svarīgi ievērot zāļu lietošanas instrukcijas. Dažas no zālēm ir jutīgas pret konsekvenci attiecībā uz uzturu - tas ietekmē to, kā tās absorbējas un uzkrājas koncentrācija organismā, kas savukārt ir noteicošais faktors to efektivitātei.

Svarīgi ir arī ievērot zāļu lietošanas ilgumu, ko nosaka ārsts, pamatojoties uz testiem un infekcijas smagumu. Nepietiekamais antibiotikas ilgums var izraisīt superinfekcijas veidošanos, kas ir daudz grūtāk ārstējama un var veidot jaunu, zāļu rezistentu celmu.

Antibiotikām, pat drošākajām no tām, ir negatīva ietekme uz eliminācijas orgāniem - aknām un nierēm. Tādēļ pacientam ārstēšanas laikā ir daudz labāk ievērot diētu.

Labāk ir izslēgt no uztura, sarkanās gaļas, taukainu un pikantu ēdienu - šie produkti ievaino gļotādu, traucē zāļu uzsūkšanos un papildus noslogo aknas. Protams, ārstēšanas laikā ir aizliegts dzert alkoholu.

Tādējādi makrolīdu grupa ir viens no drošākajiem un efektīvākajiem līdzekļiem, lai kontrolētu baktēriju infekcijas, taču tas neatceļ atbildību par to lietošanu ne no ārsta, ne pacienta.

Makrolīdu antibiotikas

Terapeitiskajā praksē makrolīdu antibiotikas ir ļoti bieži noteiktas. Tas ir pilnīgi pamatoti - mūsdienu pasaulē, kur ir tik daudz dažādu antibakteriālu zāļu, priekšroka jādod tiem, kuriem ir minimāla negatīva ietekme uz pacientu, un makrolīdu antibiotikas parasti pacienti labi panes.

Lai uzlabotu drošības profilu, makrolīdu grupas antibiotikas tika izstrādātas, izmantojot papildu prebiotisko komponentu - Eco-antibiotikas. Šīm zālēm ir papildus labvēlīga ietekme uz zarnu mikrofloras stāvokli, tādējādi uzlabojot antibiotiku terapijas panesamību. Makrolīdu grupā ietilpst Ecomed (azitromicīns) un ekozetrīns (klaritromicīns).

Makrolīdu antibiotikas

Makrolīdi - medikamenti, antibiotikas, kuru ķīmiskais sastāvs ir sarežģīts: precīzāk, tās ir cietas vielas, līdzīgas to īpašībām ar laktoniem, to struktūrā ir makrocikliska procesa laktona gredzens.

Atkarībā no oglekļa atomu skaita makrolīdos gredzenā ir 14 locekļi, tostarp eritromicīns, roksitromīns un klaritromicīns; 15 locekļu azitromicīns un 16-locekļu midecamicīns, spiramicīns, josamicīns.

Makrolīdu galvenais mērķis ir aktivitāte pret intracelulāriem patogēniem, piemēram, hlamīdijām, mikoplazmu, legionellām un kampilobaktērijām, un makrolīdi ir aktīvi pret gram-pozitīviem kokiem (streptokokiem un stafilokokiem).

Makrolīdu antibiotiku darbības mehānisms

Makrolīdu antibiotikām parasti ir bakteriostatiska iedarbība, bet ar ievērojamu zāļu devas palielināšanos var panākt baktericīdu iedarbību. Baktēriju vairošanās nomākšana notiek, inhibējot proteīnu sintēzi ribosomās. Papildus galvenajai antibakteriālajai iedarbībai makrolīdu antibiotikas var uzlabot imūnreakciju un izraisīt pretiekaisuma iedarbību.

Makrolīdu antibiotiku darbības spektrs

Makrolīdi ir plaša spektra antibiotikas. Tiem ir augsta aktivitāte pret gram-pozitīviem kokiem (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus), šī grupa neietver tikai MRSA. Arī makrolīdu antibiotikas tiek lietotas garā klepus un difterijas, leģionellas, moraxcell, campylobacter un listeria patogēnu izskaušanai. Makrolīdi bieži ir neaizstājami slimībām, ko izraisa spiroceti, ureaplasmas, hlamīdijas un mikoplazmas. Makrolīdu un anaerobo infekciju efektīva izmantošana (izņemot infekcijas gadījumus B.fragilis).

Ir svarīgi atzīmēt, ka azitromicīns (kas attiecas uz pussintētiskām narkotikām) ir spēcīgāks par citiem makrolīdu grupā un darbojas uz sīrozes stieņa. Savukārt klaritromicīns ir labāks par citām zālēm, lai iedarbotos uz Helicobacter pylori un netipiskām mikobaktērijām.

Dažas makrolīdu antibiotikas (azitromicīna spiramicīns un roksitromicīns) ir aktīvas pret vienšūņiem, piemēram, Toxoplasma gondii un Cryptosporidium spp.

Ir svarīgi atcerēties, ka vairāki mikroorganismi nav jutīgi pret makrolīdu antibiotikām. Tie ietver Enterobacteriaceae ģimenes, Pseudomonas un Acinetobacter baktērijas.

Makrolīdu farmakokinētika

Makrolīdi pēc norīšanas rīkojas atšķirīgi: tas viss ir atkarīgs no zāļu veida un pārtikas klātbūtnes antibiotikas lietošanas laikā, kas var samazināt biopieejamību, piemēram, eritromicīnu, nedaudz mazāk ietekmēt antibiotiku, piemēram, azitromicīna un roxitromicīna uzsūkšanos. Tajā pašā laikā starp makrolīdiem ir antibiotikas, kuru farmakokinētika nav saistīta ar ēdienreizēm - klaritromicīnu, spiramicīnu un josamicīnu.

Arī saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām makrolīdos atšķiras. Vislielākās antibiotiku koncentrācijas serumā tiek novērotas pēc roxitromicīna lietošanas, jo vairāk nekā 90% zāļu saistās ar asins proteīniem. Spiramicīnā šis rādītājs ir minimāls - 20%.

Makrolīdu antibiotiku izplatība organismā notiek, radot lielas koncentrācijas organisma audos. Šīs zāles spēj uzkrāties iekaisuma centrā un ātri nomāc infekciju. Aktīvākie makrolīdi šajā gadījumā jāuzskata par azitromicīnu un klaritromicīnu, kas spēj nomākt iekaisumu agrīnā stadijā, pat ilgtermiņā, jo tie rada augstu aktīvās vielas audu koncentrāciju. Jāatzīmē un makrolīdu zāļu pozitīvā ietekme uz iekaisuma faktoriem, nodrošinot šo antibiotiku tiešo pretiekaisuma iedarbību.

Nozīmīga makrolīdu antibiotiku priekšrocība ir to spēja iekļūt šūnu sienā, kas nodrošina to darbību pret intracelulāriem patogēniem, kas ir īpaši svarīgi, lai ārstētu netipisku patogēnu un STS izraisītas infekcijas.

Makrolīdu metabolisma process notiek, galvenokārt, caur aknām, piedaloties citohroma P-450. Metabolītu izdalīšanās notiek galvenokārt ar žulti; 5-10 procenti izdalās caur nierēm; T_1/2 atšķiras dažādās molekulās un svārstās no 1 stundas medicamicīnam līdz 55 stundām, kas raksturīgas azitromicīnam. Aknu cirozes gadījumā zāļu, piemēram, eritromicīna un josamicīna, pusperiods var ievērojami palielināties - šo makrolīdu iecelšana šajā patoloģijā prasa īpašus piesardzības pasākumus. Tajā pašā laikā nieru mazspēja gandrīz neietekmē makrolīdu antibiotiku eliminācijas pusperiodu. Vienīgie izņēmumi ir klaritromicīns un roxitromicīns.

Makrolīdu antibiotikas praktiski nespēj pārvarēt hematoencefalālās un hematoftalmiskās barjeras. Mēs nododam makrolīdiem hemato-placentāro barjeru, tie arī var iekļūt mātes pienā, kas rada zināmus ierobežojumus to lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā, neraugoties uz teratogēnās iedarbības neesamību.

Makrolīdu antibiotiku blakusparādības

Atšķirībā no citām antibakteriālo līdzekļu grupām, nevēlamas reakcijas makrolīdu grupas antibiotiku lietošanas laikā ir diezgan reti. Šīs zāles parasti ir viegli panesamas pacientiem, tostarp bērniem, grūtniecēm un vecāka gadagājuma cilvēkiem.

Tālāk sniegts saraksts ar iespējamām reakcijām antibiotiku terapijas laikā ar makrolīdu zālēm:

1. No kuņģa-zarnu trakta puses: vēdera diskomforts, sāpes, slikta dūša, vemšana, caureja, ko var izraisīt eritromicīns, jo tai var būt prokinētiska iedarbība, stimulējot zarnu kustību. Retāk sastopamas līdzīgas parādības ar spiramicīnu un josamicīnu.
2. Nevēlamās blakusparādības uz aknu daļu ir raksturīgas eritromicīnam. Saskaņā ar pētījuma datiem aknu bojājumi terapijas laikā ar makrolīdiem ir 3,6 gadījumi uz 100 tūkstošiem, tāpēc kopumā antibiotiku terapijas kurss tiek uzskatīts par labvēlīgu. Vispārēja nespēks, vājums, sāpes vēderā, reti drudzis, dzelte pazīmes - holestātiska hepatīta sekas. Tajā pašā laikā ir ALT un AST. Ir svarīgi atzīmēt, ka hepatotoksisku reakciju risks visbiežāk notiek makrolīdu mijiedarbības fona ar citām zālēm, un šajā gadījumā nozīmīgs rādītājs ir aknu slimības klātbūtne.
3. Centrālās nervu sistēmas gadījumā ir iespējama reibonis, galvassāpes un ļoti reti dzirdes zudums (ar makrolīdu intravenozu ievadīšanu ļoti lielās devās).
4. Sirds un asinsvadu sistēmas daļā var būt izmaiņas EKG - QT intervāla pagarināšanās.
5. Vietējās reakcijas, ko izraisa makrolīdu antibiotiku intravenoza lietošana, Jūs varat norādīt: flebītu un tromboflebītu. Ir svarīgi atzīmēt, ka šīs zāles var ievadīt tikai ar pilienu, strūklas injekcija ir kontrindicēta.

Alerģiskas reakcijas, ādas izsitumi, nātrene makrolīdiem nav raksturīgi un parādās ļoti retos gadījumos.

Norādes makrolīdu antibiotiku iecelšanai

Pacientiem ar dažādām infekcijas slimībām ir noteikts antibakteriālas terapijas kurss ar makrolīdu zālēm:

1. Ar augšējo elpceļu infekcijām: akūts sinusīts, streptokoku iekaisis kakls, akūta vidusauss iekaisums bērniem (visaugstākā aktivitāte novērota azitromicīnā, ko arī piešķir alerģisku reakciju laikā pret penicilīnu). Atsevišķi ir nepieciešams uzturēties uz tādas slimības kā streptokoku tonsilofaringīts - makrolīdu grupas zāles šajā gadījumā darbojas kā alternatīva penicilīnam, kas nav sliktāks par to, kā novērst iekaisuma fokusu, tāpēc tās var parakstīt pacientiem, lai novērstu smagas tonsilofaringīta (reimatisma un glomerulonefrīta) komplikācijas.
2. Apakšējo elpceļu infekciju gadījumā: hronisks bronhīts akūtā stadijā, kopienas iegūta pneimonija, tostarp tās, ko izraisa netipiski patogēni.
3. Ar "bērnības infekcijām": garo klepu un difteriju. Pēdējā gadījumā tiek parakstīts eritromicīns, kas tiek kombinēts ar anti-difterijas serumu.
4. Ādas un mīksto audu infekcijas slimībās: furunkuloze, ādas vidēji smagas un smagas formas (eritromicīns vai azitromicīns) utt.
5. Ar seksuāli transmisīvām infekcijām, kā arī sievietēm un vīriešiem: sifilisu, hlamīdiju, ureaplasmosu, mikoplazmozi, mīkstu krustu, venerālu limfogranulomu.
6. Ar mutes dobuma infekcijām, kas ietekmē zobu saknes apkārtējo audu periodontītu, periostītu.
7. Campylobacter gastroenterīta ārstēšanā, kas izpaužas kā caureja, slikta dūša, drudzis un sāpes vēderā, ir norādīts eritromicīns.
8. Ārstējot kuņģa čūlu un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu Helicobacter pylori izskaušanai, tiek parādīta klaritromicīna iecelšana kā daļa no trīs vai četru komponentu shēmas.
9. Cilvēku un dzīvnieku parazitāras slimības ārstēšanai: toksoplazmozes ārstēšanai, ko visbiežāk lieto spiramicīns - dabiska makrolīda antibiotika. Kriptosporidiozes gadījumā priekšroka tiek dota spiramicīnam un roksitromicīnam.
10. Lai novērstu un ārstētu tādas slimības kā mikobaktērija, ko izraisījusi M.avium mikobaktērija pacientiem ar iegūto imūndeficīta sindromu. Šajā gadījumā par visefektīvākajām zālēm jāuzskata klaritromicīns un azitromicīns.
11. Profilaktiskas lietošanas nolūkā makrolīdu preparāti ir paredzēti:

• cilvēkiem, kas bijuši saskarē ar garo klepu slimniekiem, izraksta eritromicīnu;
• reimatisma pacientiem ar alerģisku reakciju pret penicilīnu, kā alternatīvu ieteicams lietot eritromicīnu;
• spiramicīns ieteicams meningokoku pārvadāšanai;
• zobārstniecībā, azitromicīnu un klaritromicīnu;
• zarnu dezaktivācijas laikā pacientiem, kuri tiek gatavoti resnās zarnas ķirurģijai, eritromicīns tiek ordinēts kombinācijā ar kanamicīnu.

Kontrindikācijas makrolīdu iecelšanai

Kontrindikācijas makrolīdu antibiotiku iecelšanā jāuzskata par alerģiskām pret atbilstošu narkotiku; grūtniecība (tas ir kontrindikācija īstam klaritromicīnam, midekamitsīnam vai roksitromicīnam); zīdīšanas laikā - iepriekš uzskaitītās antibiotikas, kā arī spiramicīns un josamicīns ir kontrindicēti.

Brīdinājumi

• Grūtniecības laikā jāizvairās no klaritromicīna lietošanas, jo ir pierādījumi par tā negatīvo ietekmi uz augļa attīstību. Pašlaik nav informācijas, kas varētu apstiprināt, ka roxitromicīns un midecamicīns negatīvi neietekmē negatīvās sekas, kā rezultātā grūtniecības laikā tās būtu jāatsakās.
• Šādas makrolīdu antibiotikas kā josamicīns, spiramicīns un eritromicīns nerada negatīvu ietekmi uz augli. Tādēļ antibiotiku terapija ar šīm zālēm nav kontrindicēta grūtniecēm.
• Piesardzīgi grūtniecības laikā var ieteikt azitromicīnu.
• Zīdīšanas laikā antibiotikas iekļūst mātes pienā, tāpēc tikai eritromicīns zīdīšanas periodā būs drošs. Azitromicīnam šie dati nav pieejami, un visas citas makrolīdu antibiotikas ir kontrindicētas zīdīšanas periodā. Makrolīdu terapijas laikā barošana ar krūti ir jāaptur.
• Makrolīdi tiek izsniegti bērniem no 6 mēnešu vecuma bērniem. Piemēram, Ecomed (azitromicīns) tiek ražots pulvera veidā suspensijas pagatavošanai, kas padara tās lietošanu bērniem ērtu.
• Gados vecāki pacienti, kas paraksta antibakteriālu terapiju ar makrolīdiem, nerada draudus. Tomēr, parakstot eritromicīnu, ir jāņem vērā tā iespējamā negatīvā ietekme uz dzirdi.
• Pārkāpjot nieres T_1/2 klaritromicīnu var palielināt līdz 20 stundām (samazinoties kreatīna klīrensam mazāk nekā 30 ml / min), un aktīvā metabolīta eliminācijas pusperiods tiek pagarināts līdz 40 stundām.
• T_1/2 Roksitromicīns, kad kreatīna klīrenss samazinās līdz 10 ml / min, palielinās līdz 13–15 stundām. Šajā sakarā nieru mazspējas gadījumā ir nepieciešama šo makrolīdu antibiotiku devas titrēšana.
• smagu aknu disfunkcijas gadījumā ir jāievēro piesardzība pret šīs grupas antibiotikām, jo ​​rodas zāļu eliminācijas laika pieaugums, kas var izraisīt hepatoksicitātes risku. Īpaši jāatzīmē šādu blakusparādību rašanās, lietojot josamicīnu un eritromicīnu.
• Ņemot vērā iespējamo QT intervāla palielināšanas efektu, jāievēro piesardzība, ārstējot makrolīdu grupu ar antibiotikām pacientiem ar sirds slimībām. Elektrokardiogramma ļauj redzēt izmaiņas sirds darbā.

Informācija pacientiem, kuri lieto makrolīdu antibiotikas

Norādījumi par ārstēšanas kursa iecelšanu ir galvenie norādījumi par makrolīdu grupas antibiotiku lietošanu. Īpaša narkotika jālieto atbilstoši ārsta norādījumiem, ņemot vērā tādus faktorus kā hronisku slimību klātbūtne, vispārēja nespēks, samazināta imunitāte, vecums, grūtniecība, zīdīšanas periods un ķermeņa individuālās īpašības.

Vispārīgie makrolīdu antibiotiku lietošanas noteikumi ir šādi:

• Makrolīdi jālieto iekšķīgi 1 stundu pirms ēšanas vai 2 stundas pēc ēšanas. Izņēmumi ir klaritromicīns, spiramicīns un josamicīns; tos var lietot, neņemot vērā ēdiena laiku; Eritromicīns jānomazgā ar lielu daudzumu ūdens (vismaz 1 pilnā krūze);
• gatavojot suspensijas bērniem, ieteicams ievērot pievienotās instrukcijas;
• nav iespējams mainīt laika intervālu starp antibiotiku lietošanu bez ārsta ieteikuma, izlaist vai mainīt devu (palielināt vai samazināt);
• ja kāda iemesla dēļ ir izlaista vajadzīgā deva, jums to vajadzētu veikt pēc iespējas ātrāk, bet, ja jau ir pienācis laiks nākamo, jums nevajadzētu to darīt;
• ir nepieciešams ievērot noteikto terapijas kursu un nepalielināt to patstāvīgi, nepārtraucot zāļu lietošanu agri (īpaši svarīgi ir to apsvērt streptokoku infekcijām);
• ārstējot ar eritromicīnu, ir jāatturas no alkohola saturošu dzērienu un narkotiku lietošanas ilguma;
• nav iespējams apvienot makrolīdu uzņemšanu ar antacīdiem līdzekļiem.

Makrolīdi: jaunākās paaudzes antibiotikas ENT slimību ārstēšanā

Antibiotikas ir vīrusu, baktēriju vai sēnīšu šūnu dzīvotspējīgas darbības (dabiskas vai sintētiskas izcelsmes), kas spēj kavēt citu šūnu vai mikroorganismu augšanu un vairošanos. Preparātiem var būt antibakteriāla, anthelmintiska, pretsēnīšu, pretvīrusu un pretaudzēju aktivitāte. Tie ir sadalīti grupās atkarībā no ķīmiskās struktūras.

Makrolīdu antibiotikas ir salīdzinoši droši pretmikrobu līdzekļu pārstāvji. Tās ir kompleksu savienojumu forma, kas sastāv no oglekļa atomiem, kas dažādos veidos ir piestiprināti pie makrocikliskā laktona gredzena. Narkotikas pacienti labi panes.

Klasifikācija

Makrolīdu grupai ir vairāki rajoni:

1. Atkarībā no pievienoto oglekļa atomu skaita:
   • zāles ar 14 oglekļa atomiem (piemēram, eritromicīns, klaritromicīns, oleandomicīns);
   • līdzekļi ar 15 oglekļa atomiem (azitromicīns);
   • makrolīdi ar 16 pievienotiem oglekļa atomiem (piemēram, Josamicīns, Spiramicīns, Roksitromicīns);
   • 23 atomi - pieder pie vienas zāles (takrolīms), kas vienlaikus pieder makrolīdu zāļu un imūnsupresantu sarakstam.
2. Saskaņā ar antibiotiku iegūšanas metodi: dabiska un sintētiska izcelsme.
3. Efekta ilgums:
   • īslaicīgas darbības (eritromicīns, spiramicīns, oleandomicīns, roksitromicīns);
   • vidējais ilgums (klaritromicīns, Josamicīns, Fluritromicīns);
   • "Garas" zāles (Azitromicīns, Diritromicīns).
4. Atkarībā no narkotiku paaudzes:
   • 1. paaudzes fondi;
   • 2. paaudzes makrolīdi;
   • 3 antibiotiku paaudze (pēdējās paaudzes makrolīdi);
   • Ketolīdi ir produkti, kuru ķīmiskā struktūra sastāv no tradicionāla gredzena, pievienojot keto grupu.

Narkotiku efektivitāte

Šīs grupas antibiotikām, īpaši jaunās paaudzes makrolīdiem, ir plašs darbības spektrs. Tos izmanto, lai cīnītos pret gram-pozitīviem mikroorganismiem (stafilokokiem un streptokokiem). Pašreizējā stadijā pneimokoku un dažu veidu streptokoku jutīgums pret antibiotikām ar 14 un 15 oglekļa atomiem samazinās, tomēr 16 biedru zāles saglabā savu aktivitāti pret šīm baktērijām.

Šīs zāles ir efektīvas šādu patogēnu apkarošanai:

• Daži Mycobacterium tuberculosis celmi;
• Gardnerella;
• hlamīdijas;
• garā klepus patogēns;
• mikoplazma;
• bacillus, kas izraisa hemofīlas infekcijas attīstību.

Darbības un ieguvumu mehānisms

Makrolīdi ir audu preparāti, jo to lietošanu papildina fakts, ka aktīvo vielu koncentrācija mīkstajos audos ir daudz augstāka nekā asinsritē. Tas ir saistīts ar vielas spēju iekļūt šūnu vidū. Narkotikas ir saistītas ar plazmas olbaltumvielām, bet šādas iedarbības pakāpe svārstās no 20 līdz 90% (atkarībā no antibiotikas).

Dažādu antibiotiku ietekme uz baktēriju šūnu

Darbības mehānisms ir saistīts ar to, ka makrolīdi inhibē proteīnu ražošanas procesu mikrobu šūnās, pārkāpj ribosomu funkcionalitāti. Turklāt tiem ir galvenokārt bakteriostatiska iedarbība, tas ir, tie kavē patogēnu mikroorganismu augšanu un vairošanos. Zāles ir ar zemu toksicitāti, nerada alerģiskas reakcijas attīstību kopā ar citām antibiotiku grupām.

Papildu ieguvumi no jaunākās paaudzes:

• garš zāļu eliminācijas pusperiods no organisma;
• transportēšana uz infekcijas vietu ar leikocītu šūnu palīdzību;
• nav nepieciešams ilgs ārstēšanas kurss un biežas zāles;
• nav toksiskas ietekmes uz gremošanas sistēmu;
• lietojot tabletes, absorbcija no kuņģa-zarnu trakta ir vairāk nekā 75%.

Makrolīdi ENT praksē

Narkotikas iedarbojas uz dažādiem ENT orgānu patogēniem. Antibiotikas ir ieteicamas, lai ārstētu bakteriālo tonsilītu, tonsilofaringītu, akūts vidusauss iekaisumu un paranasālo deguna blakusdobumu, kā arī bronhītu un pneimoniju. Makrolīdus neizmanto peritonsilīta ārstēšanai, epiglota iekaisumam un faringālās telpas abscesam.

Azitromicīns ir konstatējis augstāko izplatību augšējo elpceļu ārstēšanā. Pētījuma rezultāti apstiprināja zāļu efektivitāti bērniem ar viegliem vai vidēji smagiem iekaisuma procesu smagumiem. Ārstēšanas efektivitātes klīniskās izpausmes ir ķermeņa temperatūras normalizācija, leikocitozes likvidēšana, pacientu stāvokļa subjektīvs uzlabojums.

Makrolīdu izvēles iemesli otolaringoloģijā

Ārsti dod priekšroku šai antibiotiku grupai, pamatojoties uz šādiem punktiem:

1. Sensibilizācija pret penicilīniem. Pacientiem ar rinosinusītu vai vidusauss iekaisumu ar alerģisku rinītu vai bronhiālo astmu, pirmkārt, penicilīna preparātus nevar lietot alerģisku īpašību dēļ. Tos aizstāj makrolīdi.
2. Grupai piemīt pretiekaisuma iedarbība un plašs darbības spektrs.
3. Netipisku baktēriju izraisītu infekciju klātbūtne. Makrolīdi ir efektīvi pret tādiem patogēniem, kas izraisa dažu tipu tonsilofaringīta, hroniskas adenoidīta, deguna patoloģiju attīstību.
4. Vairāki mikroorganismi var veidot īpašas plēves, kurās patogēni ir “dzīvi”, izraisot hronisku ENT-orgānu procesu attīstību. Makrolīdi ir spējīgi ietekmēt patoloģiskās šūnas laikā, kad viņi uzturas šādās filmās.

Kontrindikācijas

Makrolīdi tiek uzskatīti par salīdzinoši drošiem medikamentiem, kurus var parakstīt bērnu ārstēšanai, bet pat viņiem ir dažas kontrindikācijas. Nav vēlams lietot šīs grupas produktus grūtniecības un zīdīšanas laikā. Makrolīdu lietošana bērniem līdz 6 mēnešu vecumam nav ieteicama.

Līdzekļi netiek izrakstīti individuālas paaugstinātas jutības gadījumā pret aktīvajām sastāvdaļām aknu un nieru smagās patoloģijās.

Blakusparādības

Nevēlamās reakcijas bieži nerodas. Var būt slikta dūša un vemšana, caureja un sāpes vēderā. Ar negatīvu ietekmi uz aknām pacients sūdzas par drudzi, ādas un sklēras dzeltēšanu, vājumu, dispepsijas izpausmēm.

No centrālās nervu sistēmas puses var novērot cefalos, vieglu reiboni, izmaiņas dzirdes analizatora darbā. Vietējās reakcijas var attīstīties, ja zāles tiek ievadītas parenterāli (vēnu iekaisums ar tiem veidojas asins recekļi).

Grupas pārstāvji

Lielākā daļa makrolīdu jālieto vienu stundu pirms ēšanas vai vairākas stundas pēc tās, jo, mijiedarbojoties ar pārtiku, samazinās zāļu aktivitāte. Šķidras zāļu formas tiek ņemtas atbilstoši ārstējošā ārsta izstrādātajai shēmai.

Noteikti ievērojiet pat laika periodus, lietojot antibiotikas. Ja pacients nokavē iecelšanu, lietojiet zāles pēc iespējas ātrāk. Aizliegts dubultot zāļu devu nākamās devas laikā. Ārstēšanas laikā noteikti vajadzētu atteikties no alkoholisko dzērienu lietošanas.

Eritromicīns

Pieejamas kā perorālas formas, svecītes, pulveris injekcijām. Šo pārstāvi var lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā, bet stingri uzraudzot ārstējošajam ārstam. Ārstēšanai jaundzimušajiem nav iecelts sakarā ar iespēju attīstīties sašaurināšanās izejas sadaļā kuņģa (pylorostenosis).

Roksitromicīns

Pieejams tablešu veidā. Darbības spektrs ir līdzīgs iepriekšējam grupas pārstāvim. Viņa kolēģi - Rulid, Roksitromitsin Lek. Atšķirības no eritromicīna:

• narkotiku īpatsvars asinīs ir lielāks, nav atkarīgs no uztura uzņemšanas organismā;
• ilgāks likvidēšanas periods;
• labāka pacietība;
• labi sadarbojas ar citu grupu narkotikām.

Tās ir paredzētas, lai cīnītos pret mandeļu, balsenes, streptokoku rakstura, mikoplazmas un hlamīdiju izraisītu infekciju iekaisumu.

Klaritromicīns

Pieejams tabletēs un pulveros injekcijām. Analogi - Fromilid, Klacid. Klaritromicīnam piemīt augsta biopieejamība, un pacienti to labi panes. Nelieto, lai ārstētu jaundzimušos, grūtnieces vai barojošas mātes. Zāles ir efektīvas pret netipiskiem mikroorganismiem.

Azitromicīns (Sumamed)

Makrolīds, kas pieder pie antibiotiku klases ar 15 oglekļa atomiem. Pieejams tablešu, kapsulu, injekciju pulvera un sīrupa veidā. Tas atšķiras no eritromicīna ar lielu daļu no uzņemšanas asinīs, mazāk atkarības no pārtikas, ilgstoša ārstnieciskās iedarbības uzturēšana pēc terapijas beigām.

Spiramicīns

Dabiskas izcelsmes antibiotika, kas sastāv no 16 oglekļa atomiem. Efektīvi apkaro pneimonijas patogēnus, kas ir rezistenti pret citiem makrolīdu pārstāvjiem. Var noteikt sievietes ārstēšanai bērna nēsāšanas laikā. Tas tiek ievadīts vēnā vai vēnā.

Macropene

Aktīvā viela ir midecamicīns. Dabiskas izcelsmes makrolīds, kas iedarbojas uz tiem stafilokokiem un pneimokokiem, kas ir rezistenti pret citām zālēm. Zāles labi uzsūcas no zarnu trakta un labi mijiedarbojas ar citu zāļu grupu pārstāvjiem.

Josamicīns

Tam ir nedaudz atšķirīgs darbības spektrs nekā eritromicīnam. Josamicīns cīnās pret mikroorganismiem, kas ir rezistenti pret vairākiem makrolīdiem, bet nespēj nomākt vairāku eritromicīnu jutīgu baktēriju vairošanos. Pieejams tablešu un suspensiju veidā.

Nosacījumi zāļu parakstīšanai

Lai makrolīdu ārstēšana būtu efektīva, jums jāievēro vairāki noteikumi:

1. Precīzas diagnozes noteikšana, kas ļauj noskaidrot lokālu vai vispārēju iekaisumu organismā.
2. Patoloģijas noteikšana patoloģijā, izmantojot bakterioloģisko un seroloģisko diagnostiku.
3. Vajadzīgās zāles izvēle, pamatojoties uz antibiotiku, iekaisuma procesa lokalizācija un slimības smagums.
4. Dozēšanas līdzekļu izvēle, lietošanas biežums, ārstēšanas ilgums, pamatojoties uz zāļu īpašībām.
5. Makrolīdu iecelšana ar šauru darbības spektru relatīvi vieglās infekcijās un ar plašu spektru smagām slimībām.
6. Terapijas efektivitātes uzraudzība.

Narkotiku saraksts ir diezgan plašs. Tikai kvalificēts speciālists var izvēlēties nepieciešamo instrumentu, kas būs visefektīvākais katram konkrētam klīniskajam gadījumam.